姜黄素论文:姜黄素plga-peg-plga载药胶束的研究

姜黄素论文:姜黄素plga-peg-plga载药胶束的研究

ID:13288838

大小:52.50 KB

页数:6页

时间:2018-07-21

姜黄素论文:姜黄素plga-peg-plga载药胶束的研究_第1页
姜黄素论文:姜黄素plga-peg-plga载药胶束的研究_第2页
姜黄素论文:姜黄素plga-peg-plga载药胶束的研究_第3页
姜黄素论文:姜黄素plga-peg-plga载药胶束的研究_第4页
姜黄素论文:姜黄素plga-peg-plga载药胶束的研究_第5页
资源描述:

《姜黄素论文:姜黄素plga-peg-plga载药胶束的研究》由会员上传分享,免费在线阅读,更多相关内容在学术论文-天天文库

1、姜黄素论文:姜黄素PLGA-PEG-PLGA载药胶束的研究【中文摘要】姜黄素(Curcumin,CUR)为黄色双酚类化合物,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗氧化等多种药理作用。但其水溶性差,性质不稳定,体内代谢迅速,生物利用度低,严重制约了其开发与应用。如何改善CUR的各方面缺点,制备生物利用度高、用药量低的CUR制剂已经成为近年来药学工作者亟待解决的课题。由疏水-亲水链段组成的两亲性嵌段共聚物可以在水溶液中自发组装形成具有核-壳结构的超分子有序聚集体胶束,处于壳层的亲水链段可避免药物与水环境的接触,稳定聚合物胶束,避免体内网状内皮系统识别;疏水链段组成的内核提供了疏水

2、微环境,可增加难溶性物质在水环境中的溶解度。该类胶束可提高脂溶性药物的水溶性,改善药物释放特性,实现药物靶向控制释放。本文首先进行了PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物的合成、结构表征等研究。在此基础上,研究了PLGA-PEG-PLGA包载CUR胶束的制备工艺、含量测定方法等,并测定了该嵌段共聚物的临界胶束浓度、空白和载药胶束的粒径分布、载药胶束的zeta电位和微观形态以及体外释药行为。同时,建立了血浆及各组织中CUR提取与定量分析的HPLC方法,研究了CUR载药胶束体内药动学性质及组织分布。研究发现,采用水透析方法制备CUR的PLGA-PEG-PLGA胶束,其包封

3、率平均值为70.03±0.34%,载药量平均值为6.4±0.02%,平均粒径为26.29nm,计算药物的溶解度为1.47mg/ml,zeta电位为-0.7lmV。体外释放研究表明,CUR胶束的体外释放呈现先突释后缓释的特性,符合双相双指数动力学模型。体内药动学研究表明,CUR胶束的药时曲线下面积、平均滞留时间、清除半衰期和分布半衰期均高于对照制剂,分别为对照制剂的1.31倍、2.67倍、2.48倍和4.54倍。同时,也降低了CUR血浆总清除率和峰浓度。半衰期、平均滞留时间的延长以及总清除率的降低,提示该胶束可延长CUR体内作用时间。组织分布研究发现,与CUR对照制剂

4、相比,CUR胶束在脑、肺的Ce值分别为2.00和1.02;相对摄取率(Relativeuptakeefficiency,RUE)分别为14.31、5.56;相对靶向率(Relativetargetingefficiency,RTE)分别为247.22%和34.72%,表明该胶束可明显促进CUR在脑和肺部的分布和富集。【英文摘要】Curcuminisayellowcoloredpolyphenolwithanticancer,anti-inflammatory,anti-virusandantioxidantactivities.Itslowwatersolubili

5、ty,unstablity,quickmetabolismandlowerbioavailabilitylimiteditsdevelopmentandusage.So,howtoovercomeitsshortcomingandimprovecurcumin’sbioavailabilityandreduceitsdosagehasbeenanurgentproblemtoresolveforresearchers.Amphipathiccopolymercomposedofhydrophilicandhydrophobicsegmentcanself-assem

6、bletoformmicellewithcore-shellstructure.Hydrophilicchainsegmentcanpreventthetouchofdrugandwater,stabilizecopolymermicelleandavoididentificationofreticuloendothilialsysteminbody.Hydrophobicsegmentcanprovidehydrophobicmicroenviromenttoincreasethesolubilityofwaterinsolubledruginwater.This

7、micelleisabletoraisedrug’swater-solubility,improvereleasepropertyandobtaindrug’stargetcontrolled-release.PLGA-PEG-PLGAblock-copolymerwassynthesizedbyring-openningpolymerizationofPEG,lactideandglycolidewithstannousocatateascatalyst,anditsstructurewascharacterized.Then,preparationproce

当前文档最多预览五页,下载文档查看全文

此文档下载收益归作者所有

当前文档最多预览五页,下载文档查看全文
温馨提示:
1. 部分包含数学公式或PPT动画的文件,查看预览时可能会显示错乱或异常,文件下载后无此问题,请放心下载。
2. 本文档由用户上传,版权归属用户,天天文库负责整理代发布。如果您对本文档版权有争议请及时联系客服。
3. 下载前请仔细阅读文档内容,确认文档内容符合您的需求后进行下载,若出现内容与标题不符可向本站投诉处理。
4. 下载文档时可能由于网络波动等原因无法下载或下载错误,付费完成后未能成功下载的用户请联系客服处理。