姜黄素Pluronic F127载药胶束的制备及其胶束化行为的NMR分析-论文.pdf

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1、第l9卷第24期中国实验方剂学杂志V01．19．No．242013年12月ChineseJournalofExperimentalTraditionalMedicalFormulaeDec．。2013·工艺与制剂·姜黄素PluronicF127载药胶束的制备及其胶束化行为的NMR分析张峻颖，余霜，张雷，徐雪，朱孝云，吴春勇，黄罗生(1．中国药科大学中药制剂教研室，南京211198；2．山东省食品药品检验所，济南250101；3．中国药科大学药物分析教研室，南京210009；4．上海医药工业研究院，上海

2、200040；5．药物质量与安全预警教育部重点实验室，南京210009)【摘要]目的：以姜黄素为模型药物，制备PluronicF127聚合物的载药胶束并阐明PluronicF127在水中的胶束化过程。方法：采用HPLC测定姜黄素含量，流动相0．1％甲酸水溶液一甲醇(30：70)，检测波长420nm。采用薄膜水化法制备姜黄素PluronicF127胶束，通过正交试验考察姜黄素一PluronicF127质量比、水相用量、水相pH和水化时间对载药共聚物胶束包封率及载药量的影响。利用动态光散射法测定胶束粒径，

3、动态透析法考察载药胶束的体外释放行为，并通过H—NMR分析PluronicF127在水中的胶束化行为。结果：优选的处方工艺为姜黄素一PluronicF127(1：15)，水相用量10mL，水相pH5．0，水化时间1．0h。姜黄素PluronicF127胶束的平均粒径约30am，平均包封率64．5％，平均载药量4．1％，体外释放符合Higuchi方程。在水中随着PluronicF127质量浓度的增高，质子的NMR化学位移向高场移动且信号变宽。结论：PluronicF127在水中已形成了可载药的疏水性胶束

4、内核，PluronicF127具有优良的载药及缓释能力。[关键词]姜黄素；胶束；PluronicF127；核磁共振；正交试验；包封率；体外释放行为[中图分类号]R283．6；R943[文献标识码]A[文章编号]1005—9903(2013)24—0001—04[doi]10．11653／syfj2013240001PreparationofCurcumin-LoadedPluronicF127MicellesandNMRAnalysisofItsMicellizationBehaviorZHANGJu

5、n—ying，YUShuang，ZHANGLei，XUXue，ZHUXiao-yun，WUChun—yong'“．HUANGLuo．sheng(1．DepartmentofPharmaceuticsofTraditionalChineseMedicine，ChinaPharmaceuticalUniversity，Ⅳnng211198，China；2．ShandongInstituteforFoodandDrugControl，Ji'nan250101，China；3．DepartmentofPhar

6、maceuticalAnalysis，ChinaPharmaceuticalUniversity，Nanjing210009，China；4．ShanghaiInstituteofPharmaceuticalIndustry，Shanghai200040，China；5．KeyLaboratoryofDrugQualityControlandPharmacovigilance，MinistryofEducation，Nanjing210009，China)[Abstract]Objective：Top

7、reparecurcumin—loadedPluronicF127micellesandclarifymicellizationbehaviorofPluronicF127inwater．Method：ThecontentofcurcuminwasdeterminedbyHPLCwithmobilephaseof0．1％formicacidsolution—methanol(30：70)anddetectionwavelengthof420nm．Curcumin—loadedPluronicF127m

8、icelleswerepreparedbythin-filmhydrationmethodandeffectsofcurcumin-PluronicF127massratio，aqueousphaseamount，pHofaqueousphaseandhydrationtimeondrug-loadingcoeficientandentrapmenteficiencywereinvestigatedbyorthogonaldesign．Particles