β-内酰胺类抗菌药

《β-内酰胺类抗菌药》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、简述β-内酰胺类抗菌药药剂科张超1β-内酰胺类抗菌药分类2β-内酰胺类抗菌药临床常识3案例分析及思考4主要内容β-内酰胺类抗菌药的概况β-内酰胺类抗菌药，是一类以β-内酰胺环为母核的抗菌药，主要包括青霉素类及头孢菌素类。β-内酰胺类抗菌药的结构β-内酰胺类抗菌药容易被酸、碱、酶等导致β-内酰胺环水解开环而失效，其开环产物正是导致过敏的主要物质。β-内酰胺类抗菌药的结构β-内酰胺类抗菌药抗菌作用机制抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成→杀菌激活细菌自溶酶→细菌自溶粘肽交叉联结粘肽(二糖十肽)细胞壁转肽酶β-内酰胺环+PBPS(青霉素结合蛋白)自溶酶活化抑制×水分内渗菌体

2、膨胀、变形缺损细菌裂解、死亡给药前给药后对葡萄球菌的杀菌作用一、青霉素类抗菌药1.一般青霉素：青霉素G、青霉素V（可口服）、苄星青霉素（长效青霉素）。2.广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林等。另哌拉西林、阿洛西林和美洛西林同属氨脲苄类抗假单胞菌青霉素，对革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广，抗菌作用也增强。3.新型青霉素（耐酸、耐酶）：苯唑青霉素（新青II）、萘夫西林（新青III）等。β-内酰胺类抗菌药的分类二、头孢菌素类抗菌药：一、二、三、四代三、β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦、他唑巴坦(三唑巴坦)，常与各种青霉素类、头孢菌素类抗菌药制成复方制剂。

3、四、碳青霉烯类：亚胺培南（常与西司他汀复方，即泰能）、美罗培南（美平）。五、其它β-内酰胺类：氨曲南（单酰胺环类，与青霉素类之间不存在交叉过敏反应）。β-内酰胺类抗菌药的分类头孢菌素类是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗菌药。根据其抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前分为四代。头孢菌素类抗菌药分类头孢菌素类抗菌药分类比较1.抗菌谱：前三代对G+菌的抗菌力一代不如一代，对G-菌的抗菌力则一代比一代强。第四代对G+和G-菌作用都很强。2.酶稳定性：对β-内酰胺酶一代比一代稳定。3.肾毒性：对肾的毒

4、性一代比一代低。4.体内分布：第三代和第四代都能透入脑脊液另有：头霉素类：具有头孢菌素的母核，系由链霉菌产生的头孢菌素C经半合成改造侧链而制得。对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢，对革兰阴性菌作用优异，耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强，对厌氧菌如脆弱拟杆菌有较强作用。氧头孢类：结构类似头孢菌素，母核中的硫原子为氧原子所取代等，如拉氧头孢，对厌氧菌有较强作用。不可与酸碱性药物配伍不可与快速抑菌剂合用。如大环内酯类、四环素类、林可霉素、氯霉素类等。？？？可与静止期杀菌剂合用。如氨基糖苷类、粘杆菌素类，但要注意肾毒性（青霉素与庆大霉素不可配伍）在偏酸性的GS溶液中

5、不稳定，长时间滴注会发生分解，疗效降低，易引起过敏反应。滴注时间不宜过长，一旦溶解即分解开始（现配现用）β-内酰胺类抗菌药临床常识大部分qd给药方法不适宜（头曲除外），可考虑“序贯疗法”注意双硫醒样反应（特别是第一代头孢菌素）不可与高效利尿药（如速尿）联合应用，防止发生严重的肾损害注意不良反应的发生β-内酰胺类抗菌药临床常识主要有哪些不良反应？1、局部反应。刺激、神经炎、高血钾症。2、赫氏反应。治疗梅毒或钩端螺旋体时，出现症状加剧（初次小剂量预防）3、过敏反应。皮疹、休克等4、肾毒性：第一代多见5、胃肠反应：恶心，呕吐。6、二重感染7、“双硫醒”样反应过敏反

6、应预防原则一问二试三观察四治疗皮试适应症：初、三、换第一次用药需作皮试；更换批号需重作皮试；停药3天以上重作皮试；注意事项：空腹时注射青霉素应该注意低血糖反应皮试阳性者禁用青霉素休克抢救停药；皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5-1.0mg，症状未明显缓解者每隔约30分钟重复注射一次；建立静脉通道，给予糖皮质激素、H1-受体阻断剂等，以增强疗效，防止复发；其它：补充血容量、升压、给氧、使用呼吸机等。一定要及时!案例1.患者：XXX，男，67岁，因倾向性高凝血症、急性肾盂肾炎、高热入院。入院后给予阿司匹林抗凝，哌拉西林钠，阿米卡星抗炎治疗。患者经7天治疗后退烧

7、，但尿中带血。作为药师会诊该怎样做？药师提示1、哌拉西林与阿米卡星联合使用对G-有协调杀菌作用，但不能混合静滴，否则产生沉淀，二者活性降低。2、肾功能损害为氨基糖苷类的主要不良反应，患者有急性肾盂肾炎，应避免使用阿米卡星。3、哌拉西林与阿司匹林合用将增加出血的危险性，两者合用将发生血小板的累加抑制作用。建议哌拉西林改为头孢呋辛4、继续监测肾功能案例2患者：XXX，男，8岁，伤后3小时送到医院，全身多发骨折，头外伤伴失血性休克收住院。目前患者情况为部分开发性创伤、伤口污染、失血性休克、术后高热、继发肺内感染、开刀处红肿、病情危重。相关检查：12月24日，WBC

8、12.6*109/L，中性粒细胞比率79.6%；12