抗菌药物的临床应用

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1、抗菌药物的临床应用山东大学齐鲁医院呼吸科李玉概念1、抗菌药物——具有杀菌或抑菌活性、主要供全身应用的抗生素及化学合成药物。2、抗生素——来源于微生物,并在高稀释度下对一些特异微生物有杀灭或抑制作用的药物。抗菌药物分类及其特点ß-内酰胺类四环素类大环内酯类林可霉素类多肽类抗生素氯霉素类磷霉素类喹诺酮类抗真菌药磺胺类ß-内酰胺类1、青霉素类2、头孢菌素类3、头霉素类4、碳青霉烯类5、单环ß-内酰胺类6、ß-内酰胺酶抑制剂ß-内酰胺类(一):青霉素类(1)青霉素G,青霉素V:对敏感的肺炎链球菌疗效最好,耐药20%。(2)耐酶青霉素:耐青霉素酶,主要金葡菌,

2、但对MRSA无效!甲氧西林(Methicillin):试验用!苯唑西林(Oxacillin):试验用!氯唑西林(Cloxacillin):应用双氯西林(Dicloxacillin)MRSAMethicillinRsistantStaphlococcusAureus•耐甲氧西林金黄色葡萄球菌;•耐药机制:细菌表面青霉素结合蛋白发生改变,不能与β内酰胺类药物结合。•耐药特点:对所有的β内酰胺类药物耐药!•敏感的药物:万古霉素100%利福平50—60%阿米卡星20—30%氟喹诺酮20—30%MRSA---流行病学在社区获得性感染中占5%在院内感染中占第3—

3、4位1、铜绿假单孢2、不动杆菌3、MRSA在所有金葡菌中,MRSA已达50%以上青霉素类(3)广谱青霉素:氨苄西林:易过敏,耐药高,少用。阿莫西林:口服羧苄西林替卡西林(羧噻吩青霉素)阿洛西林美洛西林哌拉西林阿朴西林青霉素类-----广谱青霉素以革兰氏阴性杆菌为主,对球菌有效,但不及青霉素对革兰氏杆菌有效,以哌拉西林疗效最好除氨苄青霉素之外,多数对铜绿假单孢菌有效须特别注意阿莫西林的过敏反应!青霉素类注意事项•无论采用何种给药途径,用青霉素类药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史,并须先做青霉素皮肤试验。•过敏性休克一

4、旦发生,必须就地抢救,并立即给病人注射肾上腺素,并给予吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。•全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应(青霉素脑病),此反应易出现于老年和肾功能减退患者。•青霉素不用于鞘内注射。•青霉素钾盐不可快速静脉注射。•本类药物在碱性溶液中易失活。ß-内酰胺类(二):头孢菌素类(1)第一代头孢菌素头孢唑林(Cefazolin):先锋Ⅴ头孢拉定(Cefradine):先锋Ⅵ抗菌谱:球菌,较青霉素敏感;优于Ⅱ,Ⅲ代头孢菌素.(2)第二代头孢菌素头孢呋新头孢克罗头孢孟多头孢呋肟抗菌谱:球菌+

5、杆菌,头孢菌素类(3)第三代头孢菌素头孢噻肟、头孢唑肟:对肠杆科细菌、流感杆菌活力强,但对非发酵菌(铜绿假单孢菌、不动杆菌)作用差。头孢曲松:具有长效、广谱特点,半衰期长达8h头孢他定:第三代中抗铜绿假单孢菌作用最强者,对其他G-杆菌亦有高效,对多种β-内酰胺酶甚为稳定。头孢哌酮:对铜绿假单孢菌活力强,主要经肝胆排泄,对ß-内酰胺类很不稳定,现单独应用很小,主要是与组成复合剂型应用。(4)第四代头孢菌素头孢匹罗头孢吡肟(马斯平)头孢唑兰第四代头孢菌素特点基本特点同头孢他定,抗菌谱更广,对革兰氏阳性球菌作用较三代头孢菌素强,与一代头孢菌素类似。对细菌所

6、产生的AMPC酶稳定,对肠杆菌科细菌更敏感;但对超广谱ß-内酰胺酶(ESBLs)不太稳定。半衰期略长,约2小时,可用药Bid。头孢他定---四代头孢菌素---碳青霉烯类口服头孢菌素第一代:头孢拉定(先锋Ⅵ,泛捷复)头孢氨苄(先锋Ⅳ)头孢羟氨苄(先锋Ⅸ)主要针对球菌对少数的肠杆菌科革兰氏阴性杆菌有效治疗急性呼吸道感染可以,但腹泻、尿道感染不宜。口服头孢菌素第二代:头孢克洛(希刻劳)头孢丙烯(施复捷)对一代头孢菌素敏感的革兰氏阴性、阳性球菌;对肠杆菌科细菌的作用优于第一代,不如第三代,但对非发酵菌(不动杆菌及铜绿假单孢菌)无效。口服头孢菌素第三代:头孢地

7、尼(全泽复)头孢妥仑匹酯(美爱克)头孢布烯对球菌作用仍然保持;对革兰氏阴性杆菌作用明显较第一、二代头孢菌素增强;基本特点同头孢曲松,对非发酵菌(不动杆菌及铜绿假单孢菌)无效。注意事项•禁用:头孢菌素类过敏史;青霉素过敏性休克。•慎用:有青霉素类、其他β内酰胺类及其他药物过敏史的患者,有明确应用指征时应谨慎使用本类药物。•本类药物多数主要经肾脏排泄,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时,头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。注意事项氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性,应注意监测肾功能。头孢唑林+阿米卡

8、星头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血,合用维生素K可预防出血;本药亦可引起戒酒硫样反应。用药期间及治疗结束后

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