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1、武汉工业学院香豆素和香豆素类的合成方法及研究进展摘要简述了香豆素及香豆素类的早期和近期的合成方法及研究进展,主要涉及苯并A-吡喃酮类的合成方法和今后的发展趋势。关键词香豆素简介合成进展1前言香豆素类衍生物具有多种生理作用，对植物有双重的生理活性，低浓度时是一种植物激素，高浓度时却能够抑制植物的生长：对人体具有抗高血压、抗凝血、抗菌、抗病毒、抗癌等多种生理作用。现代药理试验证明：我国传统中药中的蛇床子、自芷、前胡、独活、补骨脂、茵陈蒿等的多种要用植物中都含有丰富的香豆素或其衍生物。近年来国内外学者对其化学和药理作用进行了深入的
2、研究，发现了不少具有新型结构和显著活性的天然香豆素化合物。目前，对此类化合物生理活性已有较多的报道，主要有如下几个方面：1.1抗病毒作用人类获得性免疫缺陷综合症(AIDS)又称艾滋病，是由人类免疫缺陷病毒引起的一种传染性疾病，是严重威胁人类生命的重要疾病之一。目前用于临床治疗的药物主要为核苷酸类药物，以HIV病毒的逆转录酶为靶点，这类药物选择性较差，对人体细胞的毒性大，有严重的副作用，并且可使HIV病毒产生抗药性，使药效丧失。天然药物是要用植物中的有效成分，种类繁多，是艾滋病天然药物开发的丰富资源，美国癌症研究所发现的抗HI
3、V的香豆素类活性化合物即为其中之一。1.2抗HⅣ作用从国内外近年的统计资料看，肿瘤疾病已成为仅次于心血管疾病的世界第二号“杀手”，成为常见且严重威胁人类生命和生活质量的主要疾病之一。自从60年代开始香豆素类化合物进行抗癌转移作用进行研究，并发现部分化合物具有抗癌症转移的作用以来，大量的具有抗癌活性的香豆素类化合物被分离和合成出来，香豆素类化合物的抗肿瘤活性为抗肿瘤药物的研究与开发开辟了新locatedintheTomb,DongShenJiabang,deferthenextdayfocusedontheassassinat
4、ion.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonets,duetomissedfatal,whennightcame应用化学5武汉工业学院的领域。Fuskova等人指出：香豆素是通过抑制蛋白质和核酸的合成而杀死肿瘤细胞的。香豆素类化合物的抗致突、抗致癌以及通过调节免疫功能显示抗癌效果的几方面作用，使其有可能发展成为一类新的癌化学预防药物。1.3抗骨质疏松作用体外试验表明，蛇床子总香豆
5、素TCCM以及蛇床子素对新生大鼠成骨细胞的增殖、细胞内骨碱性磷酸酶(ALP)活性、骨胶原合成具有显著的促进作用。整体动物实验显示，蛇床子素在大鼠体内能明显抑制去卵巢诱导的骨质转换，防止骨质丢失，具抗骨质疏松的作用[1]，并且蛇床子总香豆素TCCM能够有效防止类固醇性骨质疏松网以及对维甲酸所致大鼠骨质疏松具有防治作用。1.4对心血管系统的作用心血管疾病是严重危害人类健康的一类病症，现为常见病和多发病，在人类死亡原因中位居首位，所以寻找有效的治疗心血管疾病的药物是国内外医药学界一直关注的重要课题。目前治疗心血管疾病的药物主要有：
6、抗心律失常药、降血脂药、抗心绞痛药、抗高血压药物、强心药、抗血栓药等，其中作用于离子通道药物——钙拮抗剂是发展最为迅速的一类药物。据研究发现香豆素类化合物有扩张血管、抗心律失常等多种作用，部分药物已经在临床上得到了广泛的应用。2香豆素的早期来源2.1天然来源香豆素最早是从谷物和植物中提取的,如从伞形科、豆科、茄科、菊科、芸香科等,通常在植物的幼嫩芽中含量较高。用较好的萃取剂进行萃取,用于配制香水、香皂、化妆品、医药等。由于天然来源不能满足人们的大量需求,后又发展为人工合成香豆素。2.2早期合成法locatedintheTom
7、b,DongShenJiabang,deferthenextdayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonets,duetomissedfatal,whennightcame应用化学5武汉工业学院自从1886年Perkin首次合成香豆素以来,后由汉译海氏有机化合物辞典引用了三篇较早合成香豆素的方法。三种方法分别是在1925年、193
8、3年、1936年所用的合成方法基本都是以水杨醛为原料,通过柏琴(Perkin)反应和佩希曼(Pechmann)反应合成香豆素。2.1合成香豆素反应式:将水杨醛、无水醋酸酐、无水醋酸钠混合后,在油浴中加热到120e反应2h,再升温加热到180~190e,反应4~5h,产物洗涤干燥后,再用石油
