喹诺酮类药物课件

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1、喹诺酮类药物分类抗菌作用机制抗菌活性药代动力学耐药性临床治疗应用不良反应在临床应用中应注意的问题目录分类第一代：特点：Gˉ杆菌（仅对部分大肠杆菌）有效，口服吸收差，不良反应多。药物：萘啶酸、吡咯酸第二代：活性：Gˉ杆菌（部分绿脓杆菌）有效，口服吸收少，不良反应降低。药物：吡哌酸、新恶酸、甲恶喹酸分类第三代：特点：抗菌谱广（Gˉ杆菌和G+菌），口服吸收好，体内分布广，半衰期长。药物：诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星第四代：特点：抗菌谱扩大到厌氧菌、支原体、衣原体，活性增强，半衰期延长。药物：司帕沙星、克林沙星、左氟沙星、芦氟沙星

2、、洛美沙星抗菌作用机制主要在于拮抗细菌的DNA螺旋酶，从而阻断细菌DNA的复制而产生快速杀菌作用。DNAGysaseDNA松开DNA卷紧喹诺酮抗菌活性第一代活性：Gˉ杆菌第二代活性：Gˉ杆菌（部分绿脓杆菌）第三代活性：Gˉ杆菌（绿脓杆菌）、G+球菌第四代活性：Gˉ杆菌（绿脓杆菌）、G+菌、厌氧菌、支原体、衣原体表1常用氟喹诺酮类抗菌作用比较药名抗菌活性MIC90（mg/L）阴性细菌阳性细菌厌氧菌阴沟杆菌克雷白菌属绿脓杆菌流感杆菌淋球菌金葡菌链球菌属肠球菌脆弱拟杆菌诺氟沙星0.50.2520.060.0042(1004128环丙沙星0.030.

3、2510.0150.50.25428氧氟沙星0.50.2520.030.060.5248培氟沙星2240.060.060.52832依诺沙星0.50.580.0613216128洛美沙星1.561.5612.50.10.13.136.2512.516氟罗沙星0.50.520.120.50.5884抗菌活性：Gˉ菌：环丙沙星>氧氟沙星>诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星G+菌：环丙沙星、氧氟沙星>诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星常用氟喹诺酮类抗菌作用比较第三代喹诺酮类抗菌作用比较Gˉ菌：环丙沙星>氧氟沙星>诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星G+菌：环丙沙星、氧

4、氟沙星>诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星药代动力学口服吸收好，生物利用度高，血药浓度相对较高。消除半衰期长，3～7h，﹥10h。蛋白结合率较低，14%～30%。体内分布广，组织体液内浓度较高（大于或等于血药浓度），易达到有效水平。表2常用喹诺酮类品种的药代动力学参数药物PO量（mg）Cmax(mg/ml)T1/2(h)绝对生物利用度（%）Vd(L)总清除率（L/h）尿中排除原型药占给药量的百分数（%）AUC(mg·h/L)诺氟沙星4001.583~435~45(10051.625~305.7培氟沙星4003.87.5~1190~100139911

5、63依诺沙星4003.703.3~5.880~98175215233氧氟沙星4005.65~785~951201370~9035环丙沙星5002.563.3~4.949~7030739.1229~4412左氧氟沙星2003.065.1~7.11001198.5180~8619.9洛美沙星4003.476.8~8.590~9814015.5470~8627.4氟罗沙星4006.509.1~13100805.0850~7770常用喹诺酮类品种的药代动力学参数第三代喹诺酮类药动学比较血药浓度：氧氟沙星>培氟沙星>依诺沙星>环丙沙星>诺氟沙星半衰期：

6、培氟沙星>氧氟沙星>依诺沙星>环丙沙星>诺氟沙星生物利用度：氧氟沙星、培氟沙星>依诺沙星>环丙沙星>诺氟沙星代谢：氧氟沙星、依诺沙星主要肾排泄；环丙沙星、培氟沙星、诺氟沙星部分体内生物转化，部分自粪便中排出，胆汁浓度均较高。分布：体内分布广泛，情况相仿。耐药性产生耐药性的机制主要由于DNA旋转酶A亚单位的突变或细菌对药物渗透性的改变，不存在质粒介导的耐药性。耐药性呈上升趋势。与其他抗菌药物间无明显交叉耐药现象。临床治疗应用1．呼吸系统感染。2．泌尿生殖系统感染。3．胃肠道感染。4．耐氯霉素伤寒及其它沙门菌属感染。5．Gˉ杆菌骨髓炎或关节感染。

7、6．Gˉ杆菌所致皮肤软组织感染、五官与伤口感染。7．沙眼衣原体、支原体等所致胞内感染，耐药结核杆菌和其它分支杆菌、麻风杆菌所致感染。8．MRSA所致感染患者不能耐受万古霉素者。院内喹诺酮类品种诺氟沙星（氟哌酸）胶囊0.1g×12′S氧氟沙星（氟嗪酸）胶囊0.1g×24′S盐酸环丙沙星（环丙氟哌酸）胶囊0.25g×10′S乳酸环丙沙星（环丙氟哌酸）注射液0.2g/100ml左氧氟沙星（来立信）片0.1g×10′S。诺氟沙星仅有口服制剂。口服后部分吸收，血药浓度较低，但尿粪药物浓度较高。用于尿路和肠道感染的治疗。治疗单纯性和复杂性尿路感染的有效率

8、为76%～95%，与复方SMZ-TMP、阿莫西林等相比，结果相仿或略优。可用于对其敏感的Gˉ杆菌所致的呼吸系统感染。氧氟沙星有口服和静脉用制剂。口服吸收迅速、完全，