细胞信号转导途径

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1、*烟台大学药学院SchoolPharmacyofYantaiUniversity激素为什么只对“靶”起作用？靶细胞膜上或靶细胞内有激素的受体第七章细胞信号转导*烟台大学药学院SchoolPharmacyofYantaiUniversity受体的概念受体（receptor,R）是指存在于靶细胞膜上或细胞内的,能特异识别与结合化学信号分子,并触发靶细胞产生特异的生理效应的一类特殊蛋白质分子.受体大多为糖蛋白,也有脂蛋白.配体（ligand,L）:是指能与受体特异结合的生物活性分子.*烟台大学药学院SchoolPharmacyofYantaiUnivers

2、ity•配体与受体结合后，使靶细胞产生特定的生物效应，这种配体称作激动剂（agonist）•虽然能与受体结合，但并不使靶细胞产生生物效应，这种配体称为拮抗剂（antagonist)，它可拮抗激动剂的作用•既具有激动作用，又具有拮抗作用的配体，称作部分激动剂(partialagonist)。•此外，有一类配体称为反向激动剂（inverseagonist）*烟台大学药学院SchoolPharmacyofYantaiUniversity配体与受体的结合有几个特点:1.结合的饱和性2.结合的高亲和性3.高度专一性4.结合的可逆性5.可产生强大的生物学效应二细

3、胞信号分子（配体）分类：按化学结构分类：1.激素（hormone）2.细胞因子(cytokine)3.神经递质(neurotransmitter)4.气体分子5.血管活性物质(vasoactiveagent)按溶解性分类：*脂溶性：可进入靶细胞，与胞内受体结合形成激素-受体复合物，调节基因表达。*水溶性：不能进入细胞，与膜受体结合，通过胞内信使引起细胞的应答。*烟台大学药学院SchoolPharmacyofYantaiUniversity跨膜离子通道型受体结构示意图体受体受配体离子通道关闭离子通道开放细胞膜体受*烟台大学药学院SchoolPharma

4、cyofYantaiUniversity*烟台大学药学院SchoolPharmacyofYantaiUniversity(二)G蛋白偶联受体（七跨膜α-螺旋型受体）组成：通常为单体或均一的亚基组成的寡聚体多肽链在细胞内外往返跨膜后形成7段α-螺旋,其氨基酸组成高度保守*不同受体其N端、C端和第三内环区的氨基酸变化较大结构与功能：C端位于此处,且与第三内环区构成与G蛋白偶联的结构域,并通过G蛋白传递信号配体结合区,N端位于此处细胞外区：跨膜区：细胞内区：*烟台大学药学院SchoolPharmacyofYantaiUniversityG蛋白受体结构模式图

5、（七跨膜α-螺旋型受体）*烟台大学药学院SchoolPharmacyofYantaiUniversity（三）催化型受体（单跨膜α-螺旋型受体）配体结合区，较大每个单体或亚基只有一个跨膜螺旋结构（故称单跨膜α-螺旋型受体）带有受体型酪氨酸蛋白激酶（TPK）结构域，如胰岛素受体、表皮生长因子受体带有与非受体型TPK作用的结构域,如生长激素受体、干扰素受体组成：由均一或非均一多肽链构成的单体或寡聚体结构与功能：细胞内区：跨膜区：细胞外区：*烟台大学药学院SchoolPharmacyofYantaiUniversity具有内在酶活性的受体：1.受体酪氨酸蛋

6、白激酶系统2.受体丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶系统3.受体鸟苷酸环化酶系统4.受体一氧化氮合酶系统*烟台大学药学院SchoolPharmacyofYantaiUniversity催化型受体结构模式图非TPK受体型IGF-1受体TPK受体型EGF受体PDGF受体FGF受体EGF：表皮生长因子IGF-1：胰岛素样生长因子PDGF：血小板衍生生长因子FGF：成纤维细胞生长因子*烟台大学药学院SchoolPharmacyofYantaiUniversity部位：胞浆或胞核信息分子：类固醇激素、甲状腺激素等结构与功能：有共同特征性结构域,即从受体的N→C分别为高度可

7、变区：主要与调控特异基因表达有关核转位及DNA结合区：与受体活化后向核内转移（核转位）,并与特异的DNA序列结合有关激素结合区：不同受体其结构有差异,使受体能选择性与不同激素结合（四）胞内转录因子型受体*烟台大学药学院SchoolPharmacyofYantaiUniversity胞内转录因子型受体结构示意图高度可变区核转位及DNA结合区激素结合区NH2COOH*烟台大学药学院SchoolPharmacyofYantaiUniversity信号转导途径：膜受体介导的信号转导途径胞内受体介导的信号转导途径*烟台大学药学院SchoolPharmacyof

8、YantaiUniversity共同特征：细胞外的信息分子不进入靶细胞信号分子通过与靶细胞膜表面受体的特异结