肝脏受体的位置分布配体与功能ppt课件

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1、肝脏受体的位置分布、配体与功能讲解：宋晓婷动医091班目录受体的概述肝脏受体的分类致谢4123肝各种受体的介绍受体的概述概念受体是细胞表面或亚细胞组分中的一种分子，可以识别并特异地与有生物活性的化学信号物质（配体）结合，从而激活或启动一系列生物化学反应，最后导致该信号物质特定的生物效应。受体的主要特征1．受体与配体结合的特异性这是受体的最基本特点，保证了信号传导的正确性。2．高度的亲和力3．配体与受体结合的饱和性受体的分类：大多数药物在体内都是和特异性受体相互作用，改变细胞的生理生化功能而产生效应。目前已经确定的

2、受体有30多种，根据受体存在的标准，受体可大致分为三类：1．细胞膜受体：位于靶细胞膜上，如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、阿片受体等。2．胞浆受体：位于靶细胞的胞浆内，如肾上腺皮质激素受体、性激素受体。3．胞核受体：位于靶细胞的细胞核内，如甲状腺素受体。受体的分类：另外也可根据受体的蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点将受体分为四类：1．含离子通道的受体（离子带受体）：如N-型乙酰胆碱受体含钠离子通道。2．G蛋白偶联受体：M-乙酰胆碱受体、肾上腺素受体等。3．具有酪氨酸激酶活性的受体：如胰岛素受体

3、。4．调节基因表达的受体（核受体）：如甾体激素受体、甲状腺激素受体等。有些受体具有亚型，各种受体都有特定的分布部位核特定的功能，有些细胞也有多种受体。肝脏受体分类膜受体核受体肝X受体(LXRs)雌激素受体雌激素受体包括两大类：一是经典的核受体，包括ERa和ERb；二是膜性受体，包括经典核受体的膜性成分以及属于G蛋白偶联受体家族的GPER1(GPR30)、Gaq-ER和ER–X。通过查阅资料，肝脏受体主要有以下几种：蛋白类受体酪氨酸蛋白激酶受体低密度脂蛋白受体(LDL-R)、极低密度脂蛋白受体(VLDL-R)、高密

4、度脂蛋白受体(HDL-R）、清道夫受体、去唾液酸糖蛋白受体胰岛素受体、表皮生长因子受体、肝细胞生长因子受体凝集素受体甘露糖受体(MR)一、低密度脂蛋白受体(LDL-R)位置：低密度脂蛋白受体(LDL-R)是一种跨膜糖蛋白，位于细胞表面被膜凹的浆膜部位，广泛分布于人与动物的各种细胞和组织，如肝细胞，成纤维细胞，血管平滑肌细胞，淋巴细胞，单核细胞及肾上腺、卵巢等。配体：成纤维细胞125I。为了体外研究脂蛋白的细胞代谢和脂蛋白受体活性，早在1974年Goldstein和Brown就建立了成纤维细胞125I标记LDL的配

5、体-受体结合分析法。功能作用：LDL-R主要是维持胆固醇水平正常，检测LDL-R水平对于筛选人群中的FH患者和预防冠心病、心肌梗塞等具有重要意义。低密度脂蛋白偏高的危害：斑块形成动脉粥样硬化性如果血液中LDL-C浓度升高，它将沉积于心脑等部位血管的动脉壁内，逐渐形成动脉粥样硬化性斑块，阻塞相应的血管。引发多种疾病引起冠心病、脑卒中和外周动脉病等致死致残的严重性疾病。危机心脏LDL-C水平如果超出正常范围时就会使心脏的危险性增加。因此LDL-C常被称为是“坏”胆固醇，降低LDL-C水平，则预示可以降低冠心病的危险。

6、二、极低密度脂蛋白受体位置：主要分布于心脏、肌骼肌、脑和脂肪等利用脂肪酸（FA）提供或贮存能量的组织中。配体：VLDL、β-VLDL（β迁移率VLDL）、IDL和CM残粒。功能：VLDL-R主要定位于脂肪组织和肌肉组织中，加快外周富含甘油三酯（TG）的脂蛋白的摄取，将其导向这些组织并提供FA。VLDL-R对于含有ApoE且富含TG的脂蛋白颗粒的代谢非常重要。极低密度脂蛋白受体（VLDL-R），是一种跨膜蛋白，位于细胞表面披有网格蛋白的小窝内，是含有ApoE的脂蛋白颗粒等多种不同配体的受体。三、高密度脂蛋白受体位置

7、：普遍存在于成纤维细胞、主动脉内皮细胞和肝细胞等。配体：HDL、载脂蛋白AI。有研究者提出它与HDL或载脂蛋白AI相互作用后,可促进胆固醇的流动,但是Mck2night等却发现当HBPmRNA在细胞中过量表达时,其产物缺乏HDL结合活性,而且HBP特异性抗体不能阻止HDL与HBP的结合。目前这些资料都不足以支持或排除HBP具有HDL受体功能的可能性,仍需进一步的研究。功能：胆固醇逆向转运是将外周细胞中过剩的胆固醇移出并转运至肝脏进行转化和清除。此外,HBP受体还在类固醇激素的合成中发挥作用,在合成类固醇激素有关的

8、组织,如肾上腺皮质、卵巢和睾丸组织HDL受体可介导胆固醇由HDL流入细胞用以合成类固醇激素。四、清道夫受体清道夫受体配体广泛，有：①乙酰化或氧化LDL等修饰的LDL；②多聚次黄嘌呤核苷酸和多聚鸟嘌呤核苷；③多糖如硫酸右旋糖酐；④某些磷脂，如丝氨酸磷脂，但卵磷脂不是配体；⑤细菌脂多糖，如内毒素等。清道夫受体分布于胎盘，肝脏、脾脏等网状内皮系统，脑组织也有Ⅰ型和Ⅱ型。清道夫受