抗高血压药药理学课件

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1、第二十四章抗高血压药AntihypertensiveDrugs正常成人：收缩压小于140mmHg舒张压小于90mmHg原发性高血压：占90%-95%发病机制不明继发性高血压：是一些疾病的表现根据药物在血压调节机制中的作用抗高血压药物分类一、交感神经抑制药1.作用于中枢咪唑啉受体的降压药2.肾上腺素能受体阻断药β肾上腺素能受体阻断药α1受体阻断药α、β受体阻断药（拉贝洛尔）二、血管扩张药1.直接扩张血管药（肼屈嗪、硝普钠）2.钾通道开放药（米诺地尔、吡那地尔）3.钙通道阻断药三、影响血容量的药物：利尿药氢氯噻嗪等四、影响

2、血管紧张素II形成的药物1.血管紧张素I转换酶抑制剂2.血管紧张素II受体阻断药五、新型抗高血压药依前列醇合成促进药-沙克太宁肾素抑制药-依那克林5-HT受体阻断药-酮色林内皮素受体阻断药-波生坦可乐定（clonidine、可乐宁、氯压定）是二氯苯胺咪唑啉化合物，为咪唑啉受体兴奋剂。【药理作用】1.降压心率减慢、心输出量减少，外周血管阻力降低和肾血管阻力降低，对肾血流量和肾小球滤过率无明显影响。对正常人和高血压患者均有效中枢交感神经抑制药【降压机制】1.激动中枢突触后膜α2受体，兴奋抑制性神经元2.激动延髓腹外侧咀部的I

3、1-咪唑啉受体，降低外周交感张力3.激动外周交感神经突触前膜的α2受体及其邻近的咪唑啉受体，通过负反馈，使NA释放减少4.激动脑内阿片受体，影响内源性阿片肽的释放5.近端肾小球存在I1-咪唑啉受体，兴奋后抑制肾素分泌2.镇静镇痛镇静机制：可能是激动额叶皮层的和蓝斑核中的α2受体而产生的抑制效应；3.抑制胃肠道分泌和运动适用于兼有溃疡病的高血压患者【临床应用】1.可用于中度高血压患者的治疗，适用于兼有溃疡病的高血压患者2.还可作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药可乐定通过兴奋α2受体，抑制蓝斑核部位去甲肾上腺素能神经元的过度活动

4、，控制戒断症状【不良反应】1.常见不良反应为口干、倦怠等2.长期应用可乐定可引起肾血流量和肾小球滤过率减少3.血压反跳性增高：发生在长期用药突然停药后18-72小时，此时血压迅速升高并超过用药前的血压，患者头疼、恶心、呕吐、面红、失眠、出汗、震颤、心悸等。与可乐定相似的中枢降压药莫索尼定（moxonidine）甲基多巴（Methyldopa）神经节阻滞剂通过阻断神经节的神经冲动下传，使血管不能维持张力而降低血压。喷托铵（安血定、美加明和潘必定）属此类药物。神经节阻滞剂利血（舍）平(reserpine)药理作用降压作用：特

5、点—缓慢、温和、持久。安定、镇静作用：类似氯丙嗪，但作用较弱。作用机理抑制囊泡对去甲肾上腺素的再摄取。抑制膜胺泵，阻止多巴胺进入囊泡。外周交感神经抑制药临床应用轻中度高血压，与利尿药合用，效果更好。不宜长期单独应用，也不做首选药物。不良反应中枢症状副交感神经功能相对亢进症状禁忌症精神抑郁疾病或病史者、溃疡病者鼻塞、心动过缓、胃酸增多、腹胀、腹泻儿茶酚胺及5-HT耗竭镇静、安定作用偶致精神抑郁或锥体外系症状α1肾上腺素受体阻断药降低动脉血管阻力，增加静脉容量和肾素活性：哌唑嗪（Prazosin）特拉唑嗪（terazosin

6、）多沙唑嗪(doxazosin)（一）α受体阻断药哌唑嗪(prazosin)作用机理选择性地阻断突触后膜α1受体，因而拮抗了去甲肾上腺素的缩血管作用，导致血管扩张，外周阻力下降，而使血压下降。由于对具有负反馈抑制的突触前膜α2受体无影响，故降压时不伴NA释放增加及心率加快；也不升高肾素水平肾上腺素受体阻断药临床应用1.适用于治疗轻、中度高血压及并发肾功能障碍者，与利尿药合用，疗效更好。2.嗜铬细胞瘤3.中、重度CHF注意“首剂现象”：首次给药可致严重的体位性低血压、晕厥、心悸等。（二）β受体阻断药普荼洛尔（propran

7、olol）【药理作用】普萘洛尔可使高血压患者的收缩压下降15-20%，舒张压下降10-15%。但最大降压作用出现较晚，常需数周时间。作用机制1.降低心输出量2.分泌释放肾素减少阻断下丘脑、延髓等部位的β受体，使血压下降4.阻断突触前膜的β2受体，使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少5.改变压力感受器的敏感性；增加前列环素的合成【临床应用】对肾素活性高和心输出量高的年青高血压患者疗效较好，尤其适用于高血压伴心绞痛和焦虑的患者。选择性β1受体阻滞药阿替洛尔（Atenolol）和美托洛（metoprolol），口服易于吸收，其抗

8、高血压作用优于普萘洛尔。（三）α及β受体阻断剂拉贝洛尔(labetolol，柳胺苄心定)作用机理对α和β受体均有竞争性拮抗作用，能抑制心肌及血管平滑肌对刺激交感神经引起的效应，从而使心率减慢，心输出量减少，血管扩张，血压下降。临床应用降压作用温和，可单用或与利尿药合用，适用于治疗各种类型高血压，无严重的不良反应。【药