药理简答及论述

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1、1.效价强度与效能在临床用药上有何意义?药物的效能与效价强度含义完全不同。二者不平行。在临床上达到效能后,在增加药量,其效应不再继续上升。因此,不可能通过不断增加剂量的方式以求获得不断增加效应的效果。效价强度反映药物与受体的亲和力,其值越小,其强度越大,在临床上产生等效反应所需剂量较小。2.影响药物分布的因素是什么?1.与血浆蛋白结合2.局部器官的血流量3.组织的亲和力4.体液的PH和药物的理化性质5.体内屏障3.药代动力学的特点?一级动力学:单位时间内转运或消除按恒比规律。转运或消除速率与血药浓度成正比。半衰期恒定,不受给药途径与血药浓度影

2、响。是大多数药物的消除形式,在药量较少、血药浓度较低时出现。零级动力学:单位时间内转运或消除按恒量规律。转运或消除速率与血药浓度无关,而与载体或酶的数量有关。半衰期受血药浓度影响,血药浓度高,半衰期延长。是少数药物的消除形式,在药量较大,血药浓度较高时出现。4.新斯的明的作用机制、作用特点及临床应用、不良反应、禁忌?作用机制:新斯的明能可逆性抑制胆碱酯酶(AchE),使乙酰胆碱(Ach)在突出间隙大量积聚,激动M和N受体,产生M样和N样作用。作用特点:1.对骨骼肌作用最强,是因为它除抑制胆碱酯酶外,尚可直接激动骨骼肌运动终板上N2受体及促进运

3、动神经末梢释放乙酰胆碱;2.对胃肠和膀胱平滑肌作用较强;3.对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱。临床应用:1.重症肌无力2.手术后腹气胀、尿潴留3.阵发性室上性心动过速4.解救非去极化型肌松药中毒等。不良反应:副作用较小,但过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动和“胆碱能危象”等。大剂量可见中枢症状,表现为共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安和恐惧等,甚至死亡。禁忌:禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘患者。5.阿托品的临床应用及其药理学基础?1.用于缓解内脏平滑肌绞痛:因可松弛内脏平滑肌。以胃肠平滑肌绞痛较好,胆绞痛和肾绞痛与哌

4、替啶合用。2.用于麻醉前给药:抑制呼吸道腺体分泌,防止呼吸道阻塞等,也用于严重流涎盗汗。3.治疗缓慢型心律失常,如窦性心动过缓和房室传导阻滞:可解除迷走神经对心脏的抑制,使心律加快,传导加快。4.治疗感染性休克:大剂量可解除小血管痉挛,改善微循环。5.眼科应用;与缩瞳药交替使用治疗虹膜睫状体炎,扩瞳作用以检查眼底,调节麻痹用以验光配镜。6.解救有机磷中毒;阿托品通过阻断M受体缓解中毒时的M样症状,轻度中毒可单用,中、重度中毒与胆碱酯酶复活药合用。6.试述普萘洛尔的药理作用与临床应用?药理作用:普萘洛尔具有较强的β受体阻断作用,无内在拟交感活性

5、,治疗量无膜稳定作用。1.抑制心脏:由于阻断心脏β1受体,使心率减慢,心肌收缩力减弱,房室传导减慢,心排出量减少,心肌耗氧量下降,血压降低;2.收缩血管:血管的β2受体也可被阻断,加上心脏被抑制反射性收缩血管和增加外周阻力,使冠脉血流和肝、肾及骨骼肌等血流量减少;3.阻断支气管β2受体,使其收缩,增加气道阻力,诱发或加重支气管哮喘的发作;4.抑制脂肪和糖原分解,抑制肾素释放,抗血小板聚集。临床应用;用于心率失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进症等。7.试述地西泮的药理作用和临床应用。1.抗焦虑:为焦虑症的首选药;2.镇静催眠:用作麻醉前给药和

6、复合麻醉的组成部分,用于失眠,以取代了巴比妥类;3.抗惊厥、抗癫痫:用于防治破伤风、子痫、高热药物引起的惊厥,静脉注射是癫痫持续状态的首选药;4.中枢性肌肉松弛:用于中枢或局部病变引起的肌肉僵直和痉挛。8.列举常见的六种抗癫痫药物及其临床用途?1.苯妥英钠:用于除失神小发作以外的所用癫痫,为大发作和单纯部分性发作的首选药。还用于中枢疼痛及心律失常。2.卡马西平:抗癫痫作用与苯妥英钠相似。对中枢疼痛综合症疗效优于苯妥英钠。3.苯巴比妥:用于失神小发作以外的各型癫痫。4.乙琥胺:为失神小发作的首选药,对其他类型癫痫发作无效。5.丙戊酸钠:用于各型

7、癫痫。6.地西泮:为癫痫持续状态的首选药。9.简述氯丙嗪的药理作用、作用部位、临床应用以及不良反应、处理对策。药理作用、作用部位、临床应用:1.抗精神病作用:氯丙嗪可迅速控制兴奋躁动,作用于中脑-边缘系统和中脑-皮质多巴胺能神经通路。用药后病人荔枝恢复,情绪安定,生活自理。用于治疗各型精神分裂症,对急性患者疗效较好,常须长期用药以维持疗效;也用于躁狂症及其他精神病伴有兴奋、紧张及妄想者。2.镇吐作用:有效抑制多种疾病及药物所引起的呕吐。小剂量抑制延髓第四脑室底部的催吐化学感受区;大剂量直接抑制呕吐中枢。3.影响体温调节:作用于下丘脑体温调节中

8、枢。氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵,机体体温随环境温度的高低而升降。可用于人工冬眠及低温麻醉。4.影响内分泌系统:作用于结节-漏斗部的多巴胺能神经通路

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