红霉素药用研究

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1、红霉素药用研究栾江(哈药集团医药有限公司新药特药分公司150000)【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2013)16-0164-02【摘要】目的讨论红霉素药用研宄。方法查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。结论木品作为青霉素过敏患者治疗感染的替代用药,口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药。【关键词】美他环素药用【商品名或别名】福爱力,新红康,美红,Eryc。【药物概述】木品属大环内酯类碱性抗生素。其游离碱供口服用。木品系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。【药动学】空腹口服红霉素碱肠溶片250m

2、g后,3〜4h内血药浓度达峰值,平均约为0.3mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、肭汁和脾中的浓度为最高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10〜40倍以上。可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%〜20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积(Vd)为0.9L/kg。蛋白结合率为70%〜90%。游离红霉素在肝内代谢,血消除半衰期(tl/2)为1.4〜2h,无尿患者的tl/2可延长至4.8〜6h。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行

3、肠肝循环,2%〜5%的U服量和10%〜15%的注入量自肾小球滤过排除,尿中浓度可达10〜100mg/L,粪便中也含有一定量。【用药指征】木品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎;熔血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病;军团菌病;支原体、衣原体肺炎;其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染,沙眼衣原体结膜炎;淋球菌感染;厌氧菌所致U腔感染;空肠弯曲菌肠炎;百日咳;风湿热复发、感染性心内膜炎。U腔、上呼吸道医疗操作吋的预防用药。眼膏

4、用于治疗沙眼、结膜炎、角膜炎;预防新生儿淋球菌及沙眼衣原体眼部感染。软膏用于治疗寻常痤疮。【用法与用量】成人每日0.75〜2g,儿童每日20〜40mg/kg,分3〜4次空腹与水同服。预防风湿热复发0.25g,每日2次。预防感染性心内膜炎术前lh口服lg,术后6h再服用0.5g。眼膏:涂于眼睑,每日多次。软膏:涂于患处,每日2次。【药物相互作用】β-内酰胺类药物与本品联合应用,一般认为可发生降效作用。本品可阻挠性激素类的肠肝循环,与口服避孕药合用可使之降效。本品可使抗癫痫药、环孢素、氨茶碱、洛伐他丁的血药浓度增高而发生毒性反应。

5、本品与阿芬太尼合用可延长其作用吋间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性。勿与氯霉素、青霉素和林可酰胺类同用。长期服用华法林的患者应用本品吋,华法林的剂量宜适当调整,并严密观察凝血酶原吋间。与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。大剂量红霉素与耳毒性药物合用可能增加耳毒性。与咪达唑仑或三唑仑合用吋可增强其作用。【禁忌证】对红霉素类药物过敏者禁用。【不良反应】1.消化系统症状腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小冇关。肝毒性少见,患者可冇乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常,偶见黄疽等。1.嗜酸粒

6、细胞增多。2.变态反应药物热、皮疹。3.发热、水肿、心悸、传导阻滞。4.大剂量(每tl≥4g)应用吋,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,主要与血药浓度过高(12mg/L)冇关,停药后大多可恢复。5.偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。【用药指导】1.本品可通过胎盘而进入胎儿循环,浓度不高,文献中也无对胎儿影响方面的报道,但孕妇应用吋仍宜权衡利弊。2.本品有相当量进入母乳中,哺乳期妇女应用吋应暂停哺乳。3.溶血性链球菌感染用本品治疗时,至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。4.肾功能减退患者一般无需减少用量。5.为

7、获得较高血药浓度,红霉素需空腹(餐前lh或餐后3〜4h>与水同服。如出现胃肠道反应,可进餐吋服用。6.用药期间定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者红霉素的剂量应适当减少。7.患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受吋,对艽他红霉素制剂也可过敏或不能耐受。8.对诊断的干扰本品可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。9.因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异,故应做药敏测定。【制剂与规格】肠溶片:①0.125g;②0.25g。肠溶胶

8、囊:0.125g。肠溶微丸胶囊:①0.125g;②0.25g。眼膏:0.5%。软膏:1%。【贮藏】密封,在干燥处保存。参考文献[1】卫生部,国家中医药管理局,总后卫生部.抗菌药物临床应用指导原则[S].2O

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