常用抗高血压药物

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1、抗高血压药物的应用现状与进展匡长春，汤韧，王平(广州军区武汉总医院药剂科武汉430070)摘要：目的：综述介绍近年来医院常用的抗高血压药物，为此类药物的临床合理应用提供帮助。方法：广泛查阅近年的相关文献报道，了解抗高血压药物的应用现状。结果与结论：各类抗高血压药物拥有自身的特点，适用于不同并发症的高血压，高血压药物具有广泛的应用前景。关键词：抗高血压药物；应用现状；进展中图分类号：R972+4文献标识码：B文章编号：1006-0111(2000)03-0139-04高血压的发病率近年来呈上升趋势，高血压会引起患者心、脑、肾等器官损害，并与糖、脂质代谢紊

2、乱和糖尿病有密切关系，明显降低患者生活质量，严重时甚至危及生命。高血压发病机理及治疗药物的研究一直受到国内外学者的重视。从现阶段抗高血压药物的应用来看，已不再仅仅局限于简单的降压，还须考虑降低血压波动性(BPV)、增强压力感受反射敏感性(BRS)、改善心率变异性(HRV)及血压昼夜节律等等[1]，从而防治高血压并发症，提高高血压患者生活质量，消退高血压病危险因素。本文对目前医院常用抗高血压药物作个概述，为此类药物的临床应用提供帮助。1抗高血压药物的分类根据各种药物在血压调节系统中的主要影响及作用部位，目前一般将抗高血压药物分为5类(表1)：表1抗高血压药物的

3、分类类别代表药物利尿降压药物氢氯噻嗪干扰肾上腺素能神经药物中枢性降压药可乐定、甲基多巴、噻美尼定神经节阻断药美加明、咪噻芬影响交感神经递质药利血平、胍乙啶肾上腺受体阻断药哌唑嗪、阿呋唑嗪、普奈洛尔钙拮抗剂药物硝苯地平、维拉帕米、硫氮卓酮血管紧张素转换酶抑制剂及血管素受体拮抗剂卡托普利、洛沙坦血管扩张药肼苯哒嗪、硝普钠2各类抗高血压药物2.1利尿降压药物噻嗪类利尿剂是50年代后期引进的第一大类抗高血压药物，它与β－阻滞剂被建议作为治疗高血压的首选药物。因为这两类药物在长期对照试验中被长期试验过，并能减少心血管并发症，其降压作用温和、确切、持久。噻嗪类利尿剂能减

4、轻其它降压药物引起的水钠潴留，增加它们的降压效力，还可减少左心室肥大，其效果比其它常用抗高血压药更明显，它们是治疗老年高血压的选择药物。近期一些长期临床研究表明，在降低冠心病发作方面，小剂量噻嗪利尿剂优于较大剂量利尿剂。短期治疗期间，噻嗪利尿剂会增加血清胆固醇水平，而长期治疗期间(6mo～1a)，其水平恢复到治疗前水平。90年代，美国高血压委员会及WH/ISH的指导原则中仍把利尿剂列为首选降压药物之一，但建议应用剂量应小。2.2干扰肾上腺素能神经药物影响肾上腺素能神经的药物中，除β－阻滞剂外，其它几类药物应用相对较少，而β－阻滞剂经过长期临床应用与对照试验，

5、证明该类药物有效、安全，在临床上应用较多，且不断有此类新药问世。脂溶性β－阻滞剂(普奈洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔等)在肝脏中代谢、降解，并能穿透血脑屏障，此类药物被认为可有效降低猝死发生率[2]。水溶性β-阻滞剂以原形在肾脏中消除，血浆浓度更稳定。新一代的β-阻滞剂比索洛尔、贝凡洛尔、塞利洛尔等对β1受体具有高度选择性。资料显示［3]，塞利洛尔是一种长效的β-阻滞剂，具有直接扩血管作用，同时还兼有部分α2受体阻滞和内源性拟交感活性，其减慢心率作用较轻，对老年及心率偏慢的高血压患者较为合适。每日服一次，降压效应谷/峰比值，均达到FDA提出的对长效降压药物的要求。

6、塞利洛尔[4]还能扩张支气管，降低呼吸道阻力，这可能与其部分激动β2受体有关。2.3钙拮抗剂药物钙拮抗剂按化学性质可将其分为4个大的亚类，根据药代动力学及药效学特性不同，每个亚类又可分为第一代、第二代和第三代药物[5](表2)。表2钙拮抗剂的分类类别(组织选择性)第一代第二代第三代新剂型(Ⅱa)新化合物(Ⅱb)二氢吡啶类硝苯地平硝苯地平缓释剂贝尼地平、伊拉地平氨氯地平尼卡地平尼卡地平缓释剂马尼地平、尼伐地平拉西地平　非洛地平缓释剂尼莫地平、尼索地平、尼群地平　苯二氮卓类地尔硫地尔硫卓缓释剂　　苯基烷氨类维拉帕米维拉帕米缓释剂戈洛帕米　苯基烷氨类/苯并咪唑类

7、米倍地尔　　　现阶段国内最常用的此类药物仍是第一代钙拮抗剂，但越来越多的资料显示：短效钙拮抗剂会加重传导性减弱和负性肌力作用，使高血压患者心脏病发作的危险增高，还可引起反射性交感神经兴奋，增加心肌耗氧增加和强化心律失常，并不能有效降低发病率和死亡率，改善病人生活质量方面也不令人满意。美国FDA已对短效硝苯地平的使用作了限制。还有报道认为钙拮抗剂会引起牙龈增生[6]；增加老年高血压病人发生胃肠出血的危险[7]；甚至还可能造成老年人癌发生率增加[8]。这些都使钙拮抗剂的安全性、有效性越来越受到怀疑，此类药物的销售与使用呈逐年下降趋势。但引类药物价格便宜，与第二代、

8、第三代药物相比，在费用/药效比上，占有