芹菜籽活性成分及其抗痛风新药研究

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1、第二军医大学硕士学位论文芹菜籽活性成分及其抗痛风新药研究姓名：徐娜申请学位级别：硕士专业：药物化学指导教师：陈海生201205芹菜籽活性成分及其抗痛风新药研究摘．要芹菜籽为伞形科植物芹菜ApiumgraveolensL．的种子，常应用于调味品和食品中，它含有丰富的维生素及挥发性芳香成分，有很好的药用价值。前期研究发现芹菜籽提取物有很好的抗炎、镇痛和显著降低血清尿酸作用。因此，我们对芹菜籽的化学成分及抗痛风作用进行了较深入研究。一、基础研究(1)对不同地区收集的四种芹菜籽(青芹籽，黄芹籽，黄心芹籽，西

2、芹籽)进行指纹图谱对比分析，观察芹菜籽药材的区域稳定性；由于前期研究及专利提到活性部位是黄酮类化合物，考察不同芹菜籽中总黄酮含量，综合指纹图谱以及不同批次芹菜籽中总黄酮含量，并确定本课题所用芹菜籽药材为青芹籽或黄心芹籽，为中药材质量标准建立奠定基础。(2)对芹菜籽提取物进行LC．DAD．MS／MS分析，快速分离鉴定有效部位的主要化学成分，共鉴定了5个苯酞化合物(芹菜甲素，芹菜乙素，新蛇床内酯，SenkyunolideG，SenkyunolideF)和lO个黄酮类化合物(木樨草素7．O．芹菜糖葡萄糖苷

3、，木樨草素7．O移D．葡萄糖苷，芹菜苷，3’．OCH3芹菜苷，柯伊利素7．O_伊D．葡萄糖苷，木犀草素，槲皮素，芹菜素，柯伊利素，Sudachitin)。(3)选择性对7个主要成分进行制备分离，运用光谱技术(HRMS，1H、13C-NMR)和化学方法鉴定了其结构。分别为：芹菜甲素；芹菜乙素；新蛇床内酯；SenkyunolideG；SenkyunolideF：木樨草素7-O-fl-D一葡萄糖苷；柯伊利素7．O．夕．D．葡萄糖苷。其中，SenkyunolideG，SenkyunolideF为首次从该植物

4、中分得。(4)对5个单体化合物进行了黄嘌呤氧化酶抑制活性研究，其中木樨草素7．O印．D．葡萄糖苷活性最好，50I-tg／mL时抑制率达到74．23％，ICs015．16gg／mL：芹菜甲素、芹菜乙素和新蛇床内酯对XO也有一定抑制活性。(5)苯酞类进行了体内降尿酸和镇痛活性实验，结果表明，苯酞类有明显降尿酸和镇痛作用，说明苯酞类也是抗痛风活性成分，并已申请专利。二、新药研究(1)芹菜籽有效部位(原料药)的工艺研究，筛选优化了最佳制备工艺。(2)建立了有效部位(原料药)含量测定的质量标准，并评价原料药的

5、稳定性。(3)原料药进行了药效学研究，动物实验结果表明，原料药有明显降尿酸和抗炎镇痛作用，作为抗痛风新药研发意义重大。(4)制剂制备工艺研究，通过处方筛选，确定了胶囊剂的处方组成并建立了质量标准。关键词：芹菜籽；黄酮；苯酞；指纹图谱；LC-MS；制备工艺；多组分含量测定：质量标准；痛风药效学芹菜籽活性成分及其抗痛风新药研究AbstractApiumgraveolensL．(celery)，isabiennialplantfromthefamilyofUmbelliferae，Callbefoundt

6、hroughoutEurope，theMediterranean，andpartofAsia．Theseedsofcelerycontainavarietyofvolatileconstituentswhichhavelongbeenemployed弱apopulararomaticherb，spiceandherbalmedicines．Preresearchshowedthatceleryseedsextracts(CSE)havegoodanti-inflammatoryeffects，low

7、erserumuricacidlevelsandhavesomeprotectiveeffectsonthekidneydamagecausedbytreatmentofgoutyarthritis．Tillnow,Toxicologyhaven’tgiveanyapparenttoxicandside-effectsonceleryseedsextracts．That’Stosay,celeryseedscanbedevelopedasanewanti—goutdrug，whichhasabrig

8、htfuture．ToidentifytheeffectsforceleryseedstotreatorprotectgoutanddiseaSesassociated，Mystudycarriedoutseveralstudiesasfollows．1．FundamentalResearch(1)Fingerprintanalyze、Ⅳitllceleryseeds(Greenceleryseeds，Yellowceleryseeds，Yellowheartcele