论文资料-药理学第7版整理(word)可编辑

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3、,第一部政府颁布药典《唐本草》lⅠ期临床试验:健康志愿者(20一50粒)Ⅱ期临床试验:患者(一般不超过100粒)Ⅲ期临床试验:对照安慰剂(300例以上)Ⅳ期临床度验:临床监视期。第二章药物对机体的作用l药物作用的性质:兴奋,抑制l药物作用的方式:局部作用,全身作用l药物作用的选择性:与药物与组织的亲和性有关l药物作用的两重性:治疗作用和不良反应(副作用,毒性反应,变态反应,继发性反应,后地,后遗效应,致畸作用)l受体的特性:特异性,高亲和性,饱和性,亚细胞或分子特性,配体结合试验与药理活性相关性,生物体内存在内源性的配体l激动剂:与受体具有高亲和力,也有高内在活性,能与受体结合产生最

4、大的效应。l部分激动剂:与受体具有高亲和力,但内在活性低。l量效关系l量反应:药理效应强度的高低或多少,可用数字或量的分级表示l质反应:观察药理效应用阴性或阳性表示l治疗指数=半数致死量/半数有效量l安全指数=最小中毒量/最大治疗量第三章药物的体内过程l药物的跨膜转运:被动转运(简单扩散,滤过,易化扩散)主动转运、转运膜动l药物的吸收:消化道吸收、注射部位的吸收、呼吸道吸收、皮肤和黏膜吸收。l影响药物吸收的因素:药物的理化性质、首关效应、吸收环境l药物分布的影响因素:与血浆蛋白的结合率、局部器官血流量、组织的亲和力、液体的PH值和理化性质、体内屏障l药物的代谢:第一相反应(氧化、还原

5、、水解)第二相反应(结合反应)l生物利用度:反映的是药物吸收的速度和程度。l表观分布容积:药物在体内分布平衡,体内药量与血药浓度的比值l一级消除动力学:恒定的比例消除l零级消除动力学:单位时间内消除相等量的药物lT1/2(4——5个达稳态)l清除率:l房室模型:一室和二室第四章影响药效的因素l包括机体方面的因素和药物方面的因素l机体方面的因素(年龄、性别、机能状态、病理状态、个体差异、遗传因素、种属差异)药物方面的因素(剂量、剂型、给药途径、经药时间和次数、药物的相互作用)第五章传出神经系统药理概论37交感副交感自主神经l外周神经(传入和传出)传出运动神经◆Ach的合成和代谢囊泡贮存

6、ACh胆碱(载体A进入突触前神经未梢)胆碱乙酰化酶载体B乙酰辅酶A由线粒体产生释放后ACh胆碱脂酶胆碱动作电位致Ca2+↑,囊泡与前膜融合后释放。醋酸◆NA和合成酪氨酸(载体A进入突触前神经元)酪氨酸羟化酶多巴多巴脱羧酶多巴胺多巴胺ß羟化酶NA◆胆碱能神经递质(Ach)受体M型,N型M1交感节后和胃壁细胞→激动引起神经兴奋和胃酸分泌M2心肌和平滑肌器官→激动引起心肌收缩力和心率下降MM3腺体和血管平滑肌细胞→激动引起平滑肌松弛和腺体分泌M4M5N1神经节细胞NN2骨骼肌细胞◆肾上腺素能神经递质:NA受体αβα1激动引起血管收缩胃肠平滑肌松弛唾液分泌肝糖原分解αα2激动引起神经递质释放

7、抑制β1心肌→激动引起心肌收缩力加强心率加快ββ2支气管平滑肌和血管平滑肌→激动引起支气管平滑松弛、血管舒张、肝糖降解、肌肉颤动β3脂肪细胞激动引起脂肪分解37◆药物对递质的影响1影响递质的合成和转化2影响递质的转运和贮存第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶的药◆M、N受体激动药(Ach、氨甲酰胆碱)药物结构:季铵基团、酯基团药理作用:M样作用、N样作用◆M胆碱受体激动药毛果芸香碱药理作用:1、眼缩瞳(瞳孔扩约肌收缩)降低眼压(虹膜向中心拉紧,前房角间隙扩

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