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《载普伐他汀钠的壳聚糖微球的制备及性能评价》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。
1、JSouthMedUniv,2015,35(6):879-882doi10.3969/j.issn.1673-4254.2015.06.20·879·基础研究ᄛ௴ق๒॔ऊบັ౯ᇅСࠣྟିࡎ冯婕，刘中秋，严轶琛，胡明，卢玲，游文玮南方医科大学药学院，广东广州510515摘要：目的制备一种包载普伐他汀钠，以获得长效释放的载药微球。方法以京尼平为交联剂制备载普伐他汀钠的壳聚糖微球，考察壳聚糖相对分子质量、油相水相比、反应温度、搅拌速度等对壳聚糖微球形成的影响，通过扫描电镜观察其微观形貌，测定微球的包封率以及不同pH条件下的溶胀度，并考察了普伐他汀
2、钠的体外累积释药情况。结果载普伐他汀钠药微球体外释放时间长达31d以上，反应条件不同，药物释放速度不同，普伐他汀的包封率可达54.7%。最佳制备条件为：壳聚糖的粘度为200~400mPa.s，油水比10∶1，搅拌速度850r/min，温度40℃。结论京尼平交联载普伐他汀钠的壳聚糖微球具有较好的长效缓释能力，并且可通过调节交联时间控制其对药物的释放速度。关键词：壳聚糖；京尼平；普伐他汀钠；微球Preparationandperformanceofpravastatinsodium-loadedchitosanmicrospheresFENGJie,
3、LIUZhongqiu,YANYichen,HUMing,LULing,YOUWenweiSchoolofPharmaceuticalScience,SouthernMedicalUniversity,Guangzhou510515,ChinaAbstract:ObjectiveTopreparepravastatinsodium-loadedchitosanmicrospherestoallowsustaineddrugrelease.MethodsThedrug-loadedchitosanmicrosphereswerepreparedby
4、usinggenipinasthecross-linker.Theinfluencesofmolecularweightofchitosan,volumeratioofoilandwater,reactiontemperature,andstirringspeedontheformationofchitosanmicrosphereswereinvestigated.Themorphologyofthemicrosphereswasobservedusingscanningelectronmicroscopy.Theencapsulationef
5、ficiency,swellingratiounderdifferentpHconditions,andinvitrodrugreleaseweremeasured.ResultsTheinvitroreleaseofpravastatinsodiumcouldlastforatleast31days.Thedrugreleaseratevariedwiththereactioncondition.Thedrugentrapmentefficiencyofthemicrospherewas54.7%.Theoptimalprocessingcon
6、ditionswereasfollows:chitosanviscosityof200-400mPa·s,oil-waterproportionof10∶1,stirringspeedof850r/min,andreactiontemperatureat40℃.ConclusionThepravastatinsodium-loadedmicrospheresshowgoodsustaineddrugreleaseproperty,andthedrugreleaseratecanbemodifiedbycontrollingthecross-lin
7、kingtime.Keywords:chitosan;genipin;pravastatinsodium;microspheres［8］近年来，由动脉粥样硬化所致的心血管疾病发生率料。本研究中，我们将壳聚糖作为载体，将普伐他汀钠［1-3］和死亡率逐年上升，成为人类死亡的主要原因。他汀包载于其中，并采用京尼平作为交联剂。京尼平是从栀类药物，即3-羟基-3甲基-戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还子果实中提取的一种天然生物交联剂，与以往常用于交原酶抑制剂，是一类抗动脉粥样硬化药，具有良好的降联壳聚糖的戊二醛、甲醛等交联剂比较，具有显著的生［9-11］血脂
8、、改善内皮功能、抑制血栓形成等多种作用，在临床物安全性，其细胞毒性比戊二醛低1000倍，而交联能［4-6］［12-15］上广泛使用，主要
