含二茂铁基及噻二唑基mannich碱合成和抑菌活性的研究

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1、含二茂铁基及噻二唑基Mannich碱的合成与抑菌活性研究摘要Mannich反应也被称为胺甲基化反应，因为合成所得产物Mannich在医药、生物、精细化工等领域有着极其重要的作用，所以Mannich反应在被发现初就受到科研人员的积极关注，成为了重要的有机反应。近年来随着有机合成的安全化与绿色化，人们对Marmich反应产生了新的认识和想法，在合成原料，反应催化剂，反应环境方面做了大量的改进和提高。在原料方面，由最初较为简单的脂肪族胺和醛类作为实验对象，随着人们在化学领域不断的探索与研究，发展到现在大量多元化的原料被加

2、入到Mannich反应当中，从而也大大提高了产物的医药抗菌等活性。催化剂方面从无到有，比如Lewis酸、Lewis碱、稀土金属等都可以有效的加快反应速率和提高反应产率。二茂铁衍生物因具有诸多生理活性被人们广泛研究，2．氨基．5．取代．1，3，4．噻二唑是杂环胺类化合物中典型的代表，它是重要的医药和农药中间体，有着抗菌、杀菌、消炎、抗肿瘤等多种生物活性。本实验将二者同时引入Mannich反应中，合成含二茂铁基杂环曼尼希碱，并对产物进行抑菌活性测试。具体实验分为以下四方面。(1)以二茂铁、磷酸、醋酸酐为原料，合成出原料

3、之一乙酰基二茂铁。此法反应时间短，产率高。(2)2．氨基．5．取代．1，3，4．噻二唑的合成，其中采用三氯氧磷法合成2．氨基．5．芳基．1，3，4．噻二唑，产率均较高。(3)最终产物的合成，考虑到经济成本等原因，本实验采取常见的HCI为催化剂，甲醛，乙酰基二茂铁和2．氨基．5一取代．1，3，4．噻二唑为原料，一锅法制得二茂铁基缩2．氨基．1，3，4．噻二唑Mannich碱等11种化合物。全程采用TLC进行跟踪监测，粗产物通过柱色谱分离提纯，对收集液进行减压蒸馏，干燥并密封保存。所有化合物均通过IR,1H-NMR,1

4、3C．NMR等确证。(4)抑菌实验采用滤纸片法，选用大肠杆菌(Escherichiacold、金黄色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)、酵母菌(Saccharomycescerevisiae)，链球菌(Streptococcus)、放线菌(Actinomycete)五种菌对制得的最终产物进行抑菌活性测试，通过实验数据发现，所以产物均显现出不同程度的抑菌活性，其中5位取代的化合物中，芳基类化合物的抑菌活性明显高于脂肪族类化合物。关键词：乙酰基二茂铁，噻二唑，Mannich反应，一锅法，抑菌活性ⅡSY

5、NTHESISANDANTIBACTERIAI。ACTIVITIESoFMANNICHBASEWITHFERROCENEYLANDTHIADIAZOLEABSTRACTMannichreactioniSalsoknownasaminemethylationreaction，becausethesyntheticproductobtainedMannichhasarlextremelyimportantroleinthefieldsofmedicine，biological，chemical，aSMannichrea

6、ctionWaSdiscoveredearlybyresearchersithadbeenpopularandbecameallimportantorganicreactions．Inrecentyears，withthesafetyandgreenoftheorganicsynthesis，thepeoplehadhavenanewunderstandingonMannichreactionwithalotofimprovementinthesynthesisofmaterials，catalystsandrea

7、ctionenvironment．Initially,materialswassimplealiphaticaminesandaldehydes，nowpeoplebegintoputwiderangeofmaterialsintotheMannichreactionthroughtheexplorationandresearchinthefieldofchemistry,whichalsogreatlyimprovethepharmaceuticalantibacterialactivityoftheproduc

8、ts．TherearemanyCatalysts，suchaStheLewisacid，Lewisbase，andtheyCaneffectivelyacceleratethereactionrateandimprovetheyield．Ferrocenederivativeshasbeenresearchedextensivelyasmanyphysiol