柠檬苦素(Limonin)

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1、MicroHerb柠檬苦素一、植物描述1、植物来源:柠檬苦素类似物(limomin)是三萜类的植物次生代谢产物，柠檬苦素类化合物主要存在于芸香科植物果实中，如枳实（脐橙、柑桔、香橙）柚等中。以果核（种子）中含量较高，果皮中含量较少（约万分之一至十万分之五）。至今已从柑桔属植物中分离和鉴定的36种柠檬苦素类化合物约及17种柠檬苦素类似物配糖体，常见的有柠檬苦素（limomin）、诺米林(nomilin)、脱乙酰诺米林(deacetylnomilin)、黄柏酮(obacu

2、none)、米林酸(nomilinicacid)等，它们都是具有呋喃环的三萜类化合物。作为其代表具有强烈苦味的为柠檬苦素和诺米林。2、产地生源:湖南、湖北、贵州、广东、广西、云南、江西、福建等长江以南各省。二、产品描述1、Cas号：1180-71-82、英文名：Limonin3、别名：黄柏内酯、吴茱萸内酯4、化学名：LimonoateD-ring-lactone;Limonoicaciddi-delta-lactone5、成分分类：6、结构式：MICROHERB7、分子量：470.51.8、分子式：CHO263089、性状：白色粉末(98%)10、

3、理化性质：本品为具有苦味的晶体（二氯甲烷+异丙醇或乙酸）。难溶于水、乙醚，溶MicroHerb于甲醇、乙醇、冰醋酸。熔点298℃，旋光度-128°(c=1.21，丙酮)。11、规格：98%（HPLC）12、药理药效:对于柠檬苦素类似物的生理活性研究,是从栋科药用植物开始的。柑桔科植物,自1982年柑桔柠檬苦素类似物对昆虫具有摄食阻害作用报导以来,进展活跃。1989年报导柑桔柠檬苦素对动物肿瘤有抑制作用,如对鼠的肺癌与胃癌,田鼠的口腔癌有显著的抑制效果。（1）抗肿瘤作用

4、文献报导，柑桔类柠檬苦素化合物具有明显的抗肿瘤作用，对豚鼠经口给予柠檬苦素和诺米林等柠檬苦素类化合物可增强小肠粘膜和肝脏中的谷胱甘肽转移酶（GST）的活性3-4倍。一般来讲,诱发GST活性的化合物能抑制化学致癌物质的致癌,由于柠檬苦素激活了此酶的活性，从而抑制了化学致癌物的致癌作用。例如先给动物服用柠檬苦素和诺米林，然后用化学致癌物如苯并芘（benzopyrene）诱导实验动物肿瘤的生长，结果发现，未服用柠檬苦素和诺米林的动物100%形成肺癌、胃癌、皮肤癌，而事先服用此药物，仅20-30%的动物获得癌症。文献还报导柑桔类柠檬苦素类化物对结肠癌和乳腺

5、癌也有抑制作用，且作用强于抗癌药他莫昔芬（tamoxifen）。（2）镇痛抗炎作用有研究从疏毛吴茱萸(evodiarutaecarpavar．bodinieri)中分离柠檬苦素，并进行相应的实验研究。例如，实验发现，通过给予小鼠100mg/kg柠檬苦素，可明显减少小鼠舔足次数。同时通过柠檬苦素类似物对乙酸通道的血管通透性、对缓激肽诱导的足肿胀反应以及对花生四烯酸诱导的耳肿胀进行的实验研究发现，柠檬苦素具有明显的镇痛和抗炎作用。（3）抗焦虑镇静作用柠檬苦素类似物对麻醉小鼠的催眠试验研究发现，柠檬苦素、诺米林、奥巴叩酮、MICROHERB7一奥巴叩酮、

6、70r一柠檬苦醇等柠檬苦素类化合物均能延长由俚一氯醛糖和乌拉坦所引起的小鼠睡眠时间，其中化合物诺米林的镇静作用较强。（4）防虫杀虫活性关于柠檬苦素类似物的摄食阻害,从栋树(Azadirachtaindica)种子分离的印苦栋子素活性高,对60多种昆虫有效果。柑桔柠檬苦素类似物(奥巴叩酮、诺米林、柠檬苦素)对昆虫与白蚁也表现活性。开发利用这些天然由来的柠檬苦素类似物生物防虫剂有很大意义。MicroHerb（5）其它作用柠檬苦素类似物除以上的生物学作用之外，还具有抗氧化活

7、性、抗菌性、抑制HIV、降低胆固醇、明显的利尿作用、改善心脑血管循环及改善睡眠、抗病毒、调节细胞色素等作用，具有很好的保健功能。13、临床应用:柠檬苦素类似物的研究是为了将其从柑桔果实中除去，以提高商品价值为目的而开始的。但随着对柠檬苦素类似物生理活性的不断深入的研究，对其从柑桔中大量回收、精制及应用的研究也越来越受到重视。柠檬苦素类似物具有抑癌发生等生理活性，应作为功能性食品材料大力开发。Microherb经过多年的研究，采用先进的色谱分离技术成功分离出高纯98%柠檬苦素，广泛用于医药、功能性食品补充剂和生物农药。张家界至诚生物（Microher

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