《药理学详细》PPT课件

《《药理学详细》PPT课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、药理学主编杨宝峰主讲李萍课时48学时第一章绪论一、基本概念1、药物：是指用于预防、治疗、诊断疾病及具有某些特殊用途（避孕、堕胎）的化学物质。3、药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理的科学。古代药物：植物、动物、矿物质现代药物：人工合成品、天然药物的有效成分、生物制品及基因工程药物2、食物、药物、毒物关系食物药物毒物第一节药理学的基本概念【学习要求】1．掌握药物、药理学、药动学、药效学的概念。2．熟悉药理学的任务和学科性质。二、药理学的内容1、药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体作用的内容，包括药物的作用、作用机制（原理、机理）、临

2、床应用、不良反应。2、药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物作用的内容，包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。1、阐明药物与机体相互作用的基本规律和原理，包括生理、生化、病理过程。2、指导临床合理用药，发挥药物的最佳疗效，减少不良反应的发生。3、开发新药。4、为中医药现代化提供研究方法。三、药理学的主要任务1、本草学和药物学阶段：《神农本草经》是世界上第一部药物书《新修本草》是我国第一部药典《本草纲目》是我国传统医学的经典著作2、现代药理学阶段（1）有效成分的提取（2）作用机理的研究（3）发展分支学科第二节药物与

3、药理学的发展简史现代药理学的发展和理论体系的建立需要药理学实验方法的建立和发展。1、实验药理学方法：以健康正常动物为实验对象，分整体和离体两种，进行药效学和药动学的研究。2、实验治疗学方法：将正常动物造成类似于人体疾病的病理模型，进行药效学或药动学研究。3、临床药理学方法：以健康志愿者或病人为对象，研究药物的药效学、药动学和药物的不良反应，并对药物的疗效和安全性进行评价。药理学研究必须遵循科学研究的一般规律，进行科学的实验设计（随机、对照、重复、均衡的原则）和严格的实验操作。第三节药理学的研究方法药物要产生特有的效应，必须在作用部位达到适当浓度。要达到适当

4、浓度。既取决给药剂量的大小，又取决于药物的体内过程，它对药物的起效时间、效应强度、持续时间有很大影响。第二章药物的体内变化——药动学【学习要求】1．熟悉药物的跨膜转运（脂溶扩散及影响因素、膜孔扩散、易化扩散、主动转运）。2．掌握药物的吸收及影响因素；分布及影响因素；转化的方式、步骤及意义；排泄及影响因素。3．熟悉药代动力学的一些基本概念（时间-药物浓度曲线、药物消除类型、房室模型的基本概念、药峰时间和药峰浓度）及主要药代动力学参数（时量曲线下面积、生物利用度、表观分布容积、半衰期、清除率、多次给药的时-浓曲线和稳态浓度）。第一节药物分子的跨膜转运一、定义：

5、1、跨膜转运：药物吸收、分布、转化及排泄的过程，必须先跨过多层生物膜进行多次转运。2、生物膜：细胞膜和细胞器膜的总称。二、药物的转运方式（一）被动转运（下山转运）特点：（1）药物顺浓度差转运（2）不耗能（3）不需要载体参与（4）无饱和现象及竞争性抑制被动转运分为简单扩散和滤过扩散两种。1、简单扩散（脂溶扩散）：大多数药物是通过该方式转运影响因素：a、药物的理化性质：脂溶性、分子量、解离度b、膜面积和膜两侧的浓度差c、药物的pKa与体液的pH值对弱酸性药物：[解离型药物]/[非解离型药物]=10pH-pKa①对弱碱性药物：[解离型药物]/[非解离型药物]=1

6、0pKa-pH②归纳：凡是能与体液发生中和反应的药物解离多，吸收少，排泄多；反之则解离少，吸收多，排泄少。2、滤过扩散（膜孔或水溶扩散）：指水溶性小分子药物受流体静压或渗透压的影响，通过生物膜膜孔的被动转运方式。如尿素、水、乙醇等。问题：阿司匹林的pKa=3.5,请估计其在胃中的吸收难易情况(胃的pH=1.5)。（二）载体转运1、主动转运（上山转运）特点：（1）药物逆浓度差转运（2）耗能（3）需要载体参与（4）有饱和现象及竞争性抑制2、易化转运特点：（1）药物顺浓度差转运（2）不耗能（3）需要载体参与第二节药物的体内吸收一、吸收定义：药物自给药部位进入血液

7、循环的过程。静脉注射和静脉滴注直接进入血液，没有吸收过程。吸收速率：吸入>i.m.>s.c.>舌下>p.o.>直肠>经皮常用的给药途径：一、口服给药影响因素：1、药物的理化性质：脂溶性、分子量、解离度等2、药物的剂型3、药物的制剂工艺4、首过消除（首关效应）：口服给药后，有些药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏就被代谢灭活大部分，使进入体循环的药量减少的此现象称为之。具有饱和性。5、吸收环境：胃排空的速度、肠蠕动的快慢、胃肠道的血容量、胃内容物的多少和性质等。二、直肠给药大部分直肠给药避免不了首过消除，唯一优点是防止药物对上消化道的刺激性。三、舌下给药由舌下静脉，不

8、经肝脏而直接进入体循环，无首过消除，适合经胃肠道吸收时易被破坏或有