格列本脲说明书

《格列本脲说明书》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、格列本脲【药物名称】中文通用名称：格列本脲英文通用名称：Glibenclamide其他名称：达安辽、达安宁、格列赫素、乙磺己脲、优降糖、Cilemal、Daonil、Euglucon、Gilemal、Gliben Hexal、Glibenclamidum、Glybenclamide、Glybenzcyclamide、Glyburide、Micronase。【临床应用】适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度2型糖尿病。【药理】1.药效学  本药为第二代磺酰脲类(SU)抗糖尿病药，有强大的降血糖作用，对大多数2型糖尿病患者有效，可降低空腹及餐后血糖、糖化血红蛋白。本药能与胰

2、岛β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，使K+通道关闭，引起膜电位改变，进而使Ca2+通道开放、细胞液内Ca2+浓度升高，从而促使胰岛素分泌，起到降低血糖的作用。本药只对胰岛β细胞有一定的胰岛素分泌功能者有效。此外，本药尚具有改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)对胰岛素抵抗的胰外效应。其降血糖作用相当于甲磺丁脲的200倍(按药量计算)。2.药动学  本药口服吸收快，健康受试者口服本药3.5mg，(2.8±1.5)小时达血药峰浓度[(414±70)ng/ml]。作用可持续24小时。蛋白结合率高达95%，半衰期为10小时。主要在肝脏代谢，其两种主要代谢产物(4-反式-羟-格列苯脲

3、和3-顺式-羟-格列苯脲)也可刺激胰岛素分泌而具有降血糖作用。本药原形及代谢产物经肝、肾排泄各约50%。【注意事项】1.禁忌症  (1)对本药或其他磺酰脲类药物过敏者，或对磺胺类药物过敏者。(2)已明确诊断的1型糖尿病患者。(3)伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况的患者。(4)严重肝、肾疾病患者。(5)白细胞减少者。(6)孕妇。2.慎用  (1)体质虚弱者或营养不良者。(2)高热患者。(3)有肾上腺皮质功能或腺垂体功能减退者(尤其是未经激素替代治疗者)。(4)肝、肾功能不全者。(5)甲状腺功能亢进者。(6)恶心、呕吐患者。(7)老年患者。3.

4、药物对儿童的影响  不推荐儿童使用本药。4.药物对妊娠的影响  动物试验和临床观察证明本药可造成死胎或胎儿畸形，故孕妇禁用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。5.药物对哺乳的影响  本药可随乳汁分泌，哺乳妇女不宜使用，以免受乳婴儿发生低血糖。6.用药前后及用药时应当检查或监测  用药期间应定期检测血糖及尿糖、糖化血红蛋白、血常规及肝、肾功能，并进行眼科检查。【不良反应】1.代谢/内分泌系统  主要不良反应为低血糖，在热量摄入不足、剧烈体力活动、饮酒、用量过大或与可致低血糖的药物合用时更易发生。症状较轻者，进食、饮糖水大多可缓解(这与阿卡波糖、伏格

5、列波糖不同)，但肝、肾功能不全者、年老体弱者以及营养不良者和垂体功能不足者，或剂量偏大时可引起严重低血糖，重者可危及生命，导致死亡。另可见甲状腺功能低下。2.胃肠道  可出现上腹灼热感、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、口腔金属味，一般不严重，且多与剂量偏大有关。部分患者可因食欲增强而使体重增加。3.肝脏  少见黄疸、肝功能异常。4.血液  少见贫血(溶血性贫血及再生障碍性贫血)、血小板减少、白细胞减少甚至粒细胞缺乏。5.过敏反应  可出现皮疹，偶致剥脱性皮炎。6.泌尿生殖系统  青年人夜间遗尿十分常见。7.其他  可有关节痛、肌肉痛、血管炎等反应。【药物相互作用】·药物-药

6、物相互作用1.与下列药物合用，可增加低血糖的发生率：(1)抑制SU自尿液排泄的药物，如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇。(2)延缓SU代谢的药物，如H2受体阻断药(如西咪替丁、雷尼替丁)、抗凝剂及氯霉素、咪康唑。与香豆素类抗凝剂合用时，两者初始血药浓度皆升高，但随后血药浓度均降低，故应根据情况调整两药的用量。(3)促使SU与血浆白蛋白解离的药物，如水杨酸盐、贝特类降血脂药。(4)本身具有致低血糖作用的药物：胍乙啶、奎尼丁、水杨酸盐类及单胺氧化酶抑制药。(5)β-肾上腺素受体阻断药可干扰低血糖时机体的升血糖反应，阻碍肝糖原酵解，同时又可掩盖低血糖的警觉症状。(6)合用其他降血糖药

7、物，如二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素及胰岛素增敏药等。2.与可升高血糖的下列药物合用时，可能需要增加本药剂量：糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿药、苯妥英钠、利福平。·药物-酒精/尼古丁相互作用乙醇本身具有致低血糖作用，并可延缓本药的代谢。与乙醇合用可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红，且更易发生低血糖。【给药说明】1.本药应从小剂量开始应用，按需要逐渐增量。用药期间，应根据血糖及尿糖调整用药剂量。2.如果漏服药物，应尽快补服；若已接近下次用药时间，则不必补服或加倍用药。3.使用本药的同时应控制饮食，否则疗效不理想。4.肥胖的糖尿病患者应限制