内病外治药物制剂

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1、内病外治药物制剂的研究进展透皮吸收实验仪器内病外治DDS的研究进展目录序言一、发展二、机理三、特点四、影响透皮吸收的因素五、物理学方法六、药剂学方法七、常见剂型八、常用的透皮吸收促进剂九、制备方法十、参考文献十一、国内上市透皮贴剂专利信息十二、大作业内病外治DDS即透皮给药系统，是指通过皮肤、粘膜给药，使药物以恒定速率通过皮肤，粘膜进入体循环产生全身治疗作用的新剂型。其优点体现在：药物吸收不受消化道内pH、食物、转运时间等因素影响；避免肝脏首过效应；克服因吸收过快产生血药浓度过高而引起的不良反应；可持续控制给药

2、速度，灵活给药等。内病外治DDS是新发展起来的新型给药系统，鉴于其更人性化的给药治疗特点以及透皮技术的不断发展，会具有更广阔的前景。如冬病夏治内病外治DDS序言内病外治DDS一、发展中医内病外治理论历史悠久，早于《内经》即有记载。吴师机的《理瀹骈文》中说：“外治之理即内治之理”。根据中医内病外治理论发展的穴位经皮给药，通过药物经皮吸收和刺激穴位双重途径可以产生显著治疗作用，临床应用甚广。自1981年,美國Alza公司首次推出東莨菪鹼貼（晕车贴）片后,國外已有硝酸甘油貼片、尼古丁貼片等多种產品上市。國內也相繼開發

3、成功了東莨菪鹼、硝酸甘油、可樂定、雌二醇、尼古丁和尼群地平等貼片。美国医学界认为，2015年左右，有1/3的现用药将采用透皮吸收制剂。【中文品名】东莨菪碱【药效类别】镇吐药【CA登记号】[51-34-3]【分子式】C17H21NO4)2O【收录药典】JP14【开发单位】Alza【首次上市】1981年，美国【用　　途】用于运动诱发的恶心、呕吐。Alza开发了一种东莨菪碱经皮输送系统。该贴剂贴于耳后6小时，其吸收和消除达到平衡。0.5mg的含量可释放72小时以上。吴师机(1806～1886)，原名安业，浙江钱

4、塘（今杭州市）人，清代著名的中医外治法尃家。他幼年随父吴笏庵侨居扬州，并开始习医。吴师机积十馀年的外经验，着成《外治医说》一书，刊成后易名《理瀹骈文》。书中介绍了外治的历史，阐述了外治法的理论根据，治疗作用等，对发展中医外治疗法作出了重大贡献。故后世尊称他外治之宗。内病外治DDS二、机理1、主要给药屏障——皮肤2、主要给药屏障层——角质层3、药物分子进入体内的通道皮肤给药系统中，皮肤是药物进入体内的主要屏障，研究发现只有极少数药物具有优良的皮肤透过性，多数药物不易穿过人体皮肤这一有效的，选择性的屏障。表皮特别是

5、角质层是主要的屏障层，一旦它的保护功能丧失，大量的水溶性，非电解质分子会以上千倍的速度扩散入体循环，所以促进药物的透皮吸收主要是减少这一屏障层的阻碍。角质层是一种紧密的结构，类似于“砖与水泥混合镶嵌”的构造，组成了一座“墙”。亲水性角蛋白的角膜细胞组成了“砖”，被包埋在由神经酸胺的多层脂质层、脂肪酸、胆固醇、胆固醇酯组成的“水泥”结构中。大多数分子需经由细胞和细胞间的微小间隙进入体内。因此促进药物的透皮吸收也就是要采用合理方法穿过这些间隙或打乱这种致密的结构，通过皮肤表层进入深层及体循环。促进药物经皮渗透的机理

6、：①囊泡与皮肤角质层紧密接触，吸附并融合到皮肤表面导致界面处的药物热力学活度梯度提高——药物的渗透推动力②表面活性剂——渗透促进剂作用③囊泡进入角质细胞间脂质中，破坏角质层的屏障作用内病外治DDS二、机理皮肤的结构和生理内病外治DDS三、特点皮肤解剖图毛囊基质内分泌汗腺皮脂腺毛囊角质层(0.8mm–0.006mm)表皮真皮(3–5mm)皮下组织药物通过皮肤的途径内病外治DDS三、特点药物从给药系统中释放皮肤表面皮脂层通过表皮通过附属器角质层穿过细胞穿过细胞间毛囊、皮脂腺汗腺活性表皮真皮毛细血管吸收体循环内病外治

7、DDS四、影响透皮吸收的因素1、透皮给药基质2、皮肤条件3、药物的性质3、基质的性质与组成4、其他完整角质层、厚度、温度、水合作用角质层——亲脂；真皮——亲水；高效透皮吸收药物——亲水亲酯性近似分子量适中。药物的分子大小、熔点、溶解度与分配系数、分子形式。易释放，易扩散药物的浓度、面积、次数、用药时间内病外治DDS五、物理学方法化学促进剂可促进药物的透皮吸收，但对皮肤也具有一定的刺激性，而且应用于某些亲水性大分子作用不是很明显。因此包括离子导入、电穿孔、超声波、激光等物理学促透方法得到了研究。物理方法促进透皮吸

8、收具有其优点：不会与药物之间产生化学反应，减少皮肤刺激和过敏。透皮吸收书籍内病外治DDS五、物理学方法1、离子导入离子导入（fontophoresis）是用生理学上可以接受的电流（0.1mA左右）驱动离子型药物透过皮肤的一种方法。在多肽和蛋白质类药物的给药系统中，药物被放置于极性与其荷电性质相同的电极内，电流在电极表面转化成离子流，使具有一定荷电性、分子大小以及离子迁移数的多肤和蛋白质