水产品中喹诺酮类药物的研究进展【文献综述】

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1、毕业设计文献综述生物科学水产品中喹诺酮类药物的研究进展[摘要]喹诺酮类（4-quinolones），又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类较新的合成抗菌药。喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶。妨碍DNA回旋酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，达到抗菌效果。本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性，是理想的抗菌药，广泛应用于动物和水产养殖业。随着此类抗菌药研究的深人，食品中的残留量问题日益受到人们的重视。本文主要论述了水产品中喹诺酮类药物的研究现状。[关键词]水产品喹诺酮类[前言]喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的合成抗菌药物，具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，

2、与其它常用抗菌药物无交叉耐药性，合成方法生产、疗效价格比高等优势，但食品中的残留问题对人体的影响愈来愈受到各国的重视。哇诺酮类药物的出现,创造了合成抗生素的新时代,由于它们具有抗菌谱广、高效、不良反应少等优点,药代动力学好、生物利用度高、半衰期长、组织分布广,适用于多种系统的感染的治疗而得到绝大多数医生的青睐,使其在过去年来迅速发展。1喹诺酮类药物的发展：第一代：萘啶酸，作用于G-菌，中等抗菌活性，主要用于敏感菌所致的泌尿系统感染。第二代：由萘啶酸经结构改造而成，作用于G-菌，对G+有一定作用，代谢速度、尿液浓度均高于一代，疗效优于一代。第三代：在二代基础上进行化学修饰

3、，在其主环6或8位加入氟原子后又被称为氟喹诺酮。不但对G-杆菌效果好,对G+球菌效果亦佳。按照药物中所含氟基团的数量可分三类：(1)单氟化物：诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、培氟沙星、左氧氟沙星；(2)双氟化物：洛美沙星(3)三氟化物：氟罗沙星、托氟沙星第四代喹诺酮类抗生素：是一种新型的喹诺酮类药物，与三代比较增强了G+的活性，对厌氧菌有效。2氟喹诺酮药物构效关系喳诺酮类抗菌药母核主要有两种结构一种是分别在1-位和8-位是氮原子的二并吡啶核,称为萘啶酸核另一种就只含有一个氮（在1-位）的核,这样的核则称为是喹诺酮核。不论哪一种母核都含有4-位

4、酮基和3-位羧酸侧链,这对于喹诺酮类药物的抗菌活性是必要的。两种母核中,市场上出售的喹诺酮类药物和现在正进行临床试验的其他品种大部分都基于喹诺酮核以二并吡啶核为母核的药物相对较少,其中的依诺沙星、托氟沙星、吉米沙星和曲伐沙星就是以二并吡啶核为母核的杰出代表。3氟喹诺酮各取代基与毒性的关系4第三代喹诺酮类药物举例——氟喹诺酮类诺氟沙星（Norfloxacin）•第一个氟喹诺酮类药物，又称氟哌酸•脂溶性增加，组织细胞的穿透力增强，吸收好，组织浓度高，半衰期长，大大增加了抗菌谱和杀菌效果。•广谱抗生素，适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染

5、。•2008年，欧洲药品管理局宣布在泌尿系感染治疗中限制含诺氟沙星口服药的使用环丙沙星（Ciprofloxacin）•又称丙氟哌酸，广谱、高效，安全性较好•抗菌活性是诺氟沙星的的4～8倍•目前临床应用较广，但临床常见病原菌对环丙沙星耐药率呈上升趋势氧氟沙星（ofloxacin）•又称氟嗪酸•广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高•适应症广，包括泌尿生殖系统感染，呼吸道感染，胃肠道感染，伤寒，骨和关节感染，皮肤软组织感染，败血症等全身感染。•有一定副作用，不良反应较多5危害喹诺酮类抗菌药作用机理:喳诺酮类抗菌药通过抑制回旋酶和拓扑异构酶和,使细菌无法形成超螺旋从而

6、抑制细菌繁殖。这种作用一般对细菌的选择性高,对人体安全性大。水产品药物残留是指在水产养殖过程中，为防病、治病而使用药物后蓄积和贮存在水产品任何食用部分所含药物的原药、代谢产物以及相关杂质的残留。其还包括药物在生态环境中的残留和在其他水生动植物体内的残留。水产品药物残留与人体健康息息相关。一般来说，水产品的药物残留通常很低，大部分不会导致对人体的急性毒性作用，而往往会被忽视。孰不知，如果长期摄食低剂量药物残留的水产品而在人体内慢慢蓄积，将会严重危害人体的健康。氟喹诺酮类药物，由于其广谱、高效、作用快速，而普遍应用于临床医疗和兽医.养殖业，特别是牛、猪、鸡和鱼/虾养殖场。该

7、类药物易透过细菌胞膜，在菌体内抑制细菌DNA螺旋酶,将细菌杀死。但该类药物可抑制动物软骨生长，故对发育中的婴幼儿,儿童,哺乳期妇女及孕妇等禁用。但由于广泛应用于养殖业,导致喹诺酮类药物在鱼虾，肉禽，乳制品，蜂蜜制品等食物中残留很是普遍，不仅对上述人群有所危害,而且细菌对之的耐药性也日见增加。该类药物尚有潜在的致癌危险，故各国对食品中喹诺酮类药物残留都有限量规定。因此有必要进行检测。总结氟喹诺酮的出现，使临床抗感染治疗向前跨出了一大步。多年的临床实践证明，氟喹诺酮由于其广谱、高效、安全、使用方便，为广大医生和患者带了很大的便利。在中国和世界