β内酰胺类抗生素的分类ppt课件

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1、β-内酰胺类抗生素的分类1一、β－内酰胺类抗生素β－内酰胺类是指其主核结构上含有β－内酰胺环的一大类抗生素，按其结构特点分为：青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、氧头孢烯类、单环类及β－内酰胺酶抑制剂。2朱依谆,殷明,邹莉波等.药理学[M].北京:人民卫生出版社,2014.一、β－内酰胺类抗生素［抗菌作用机制］通过与细菌胞膜的靶蛋白——青霉素结合蛋白(Penicilin-bindingproteins,PBPs）相结合，干扰细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，属于繁殖期杀菌剂。每个细菌约含有数千个PBP分子。PBPs具有酶活性，一些PBPs为胞壁合成所必需的粘肽水解酶和内切酶。β-

2、内酰胺类抗生素通过与PBPs竞争性结合，使粘肽链无法交联生成胞壁和中隔，干扰细菌分裂，使细菌呈丝状伸长或进而形成球状体，继而破裂死亡。3朱依谆,殷明,邹莉波等.药理学[M].北京:人民卫生出版社,2014.一、β－内酰胺类抗生素4分类特点适应症青霉素窄谱，对青霉素酶不稳定，对肺炎链球菌、链球菌、肠球菌、不产酶的葡萄球菌有效，对脑膜炎奈瑟菌、不产酶淋病奈瑟菌、百日咳杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、G+厌氧菌、螺旋体、放线菌等有强大抗菌活性。对G－杆菌无效。脓皮病、蜂窝织炎、中耳炎、败血症、猩红热、白喉、破伤风、梅毒、淋病以及各种敏感菌所致肺部感染等。耐酶青霉素窄谱，对G+球菌产生的青

3、霉素酶稳定。除对产青霉素酶的葡萄球菌有抗菌作用外，对各类链球菌、脑膜炎球菌的抗菌作用明显低于青霉素。对G－杆菌无抗菌活性。用于耐青霉素的产酶葡萄球菌所致感染治疗。MRSA，耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌对本组耐药。（一）青霉素类[1]朱依谆,殷明,邹莉波等.药理学[M].北京:人民卫生出版社,2014.[2]汪复,张婴元等.实用抗感染治疗学(第2版)[M].人民卫生出版社.2013.一、β－内酰胺类抗生素5分类特点适应症广谱青霉素对G+球菌作用略逊于青霉素G，但对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、变形杆菌、沙门氏菌等G－杆菌有抗菌作用，如氨苄西林、阿莫西林。各种敏感菌所致局部及全身感染，

4、肠球菌感染或化脑可首选。目前耐药率很高，对克雷白杆菌、假单胞菌等均无效。（一）青霉素类药物名称特点体内过程临床应用氨苄西林对青霉素敏感的金葡菌等的效力不及青霉素，但对肠球菌作用优于青霉素。对革兰阴性菌有较强的作用，与氯霉素，四环素等相似或略强，但不如庆大霉素与多粘菌素，对绿脓杆菌无效。口服后2h，达血药浓度峰值，经肾排泄，丙磺舒可延缓其排泄。体液中可达有效抗菌浓度，脑膜炎时脑脊液浓度较高。用于伤寒、副伤寒、G－杆菌败血症、肺部、尿路及胆道感染等，严重者应与氨基甙类抗生素合用。阿莫西林为对位羟基氨苄西林，抗菌谱与抗菌活性与氨苄西林相似，但对肺炎双球菌与变形杆菌的杀菌作用比氨苄西

5、林强。经胃肠道吸收良好，血中浓度约为口服同量氨苄西林的2、5倍。用于治疗下呼吸道感染(尤其是肺炎球菌所致)效果超过氨苄西林。[1]朱依谆,殷明,邹莉波等.药理学[M].北京:人民卫生出版社,2014.[2]汪复,张婴元等.实用抗感染治疗学(第2版)[M].人民卫生出版社.2013.[3]姜远英,许建华,向明等.临床药物治疗学[M].北京:人民卫生出版社,2015.124.一、β－内酰胺类抗生素6分类特点适应症抗G－菌青霉素美西林：侧链含脒基。特点：对G－杆菌作用强。对大肠杆菌、克雷白杆菌、沙门菌、志贺菌、枸橼酸杆菌较氨苄西林强数倍至数十倍，对假单胞菌、不动杆菌、流感嗜血杆菌无

6、效。对G+球菌作用微弱，t1/2为0.65~0.81h。可用于大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属等敏感微生物引起的单纯性或复合性泌尿道感染，以及由此引起的败血症。替莫西林：青霉素主核连甲氧基而成，对β－内酰胺酶很稳定，特点：对G－杆菌有较强抗菌作用，对氨苄西林及头孢菌素类耐药的多数肠杆菌科细菌仍敏感，但对假单胞菌和厌氧菌无效，t1/24.5~5.4h。临床用于治疗敏感菌所致尿路、皮肤和软组织感染等。（一）青霉素类[1]朱依谆,殷明,邹莉波等.药理学[M].北京:人民卫生出版社,2014.[2]汪复,张婴元等.实用抗感染治疗学(第2版)[M].人民卫生出版社.2013.[3]姜远英

7、,许建华,向明等.临床药物治疗学[M].北京:人民卫生出版社,2015.124.一、β－内酰胺类抗生素7分类特点适应症抗假单胞菌青霉素羧苄西林：除对一般G－杆菌有抗菌活性外，对假单胞菌有抗菌活性，现耐药菌株增多。主要适用于系统性铜绿假单胞菌感染，如败血症、尿路感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等，也可用于其他敏感肠杆菌科细菌引起的系统性感染。替卡西林：作用较羧苄西林强2-4倍，血浓度高，多用于铜绿假单胞菌、变形杆菌、肠杆菌的感染治疗，对β－内酰胺酶不够稳定。口服不吸收。主要用于革兰阴性