喹诺酮类药演讲ppt课件

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1、喹诺酮类药(Quinolones)马俊江北京大学医学部药理学系各代喹诺酮类药抗菌特点笫一代萘啶酸(Nalidixicacid)仅抑制部分G-菌感染,口服吸收差，血药浓度低，用于泌尿系感染；笫二代吡哌酸(Pipemidicacid)对G-菌如大肠杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌有较强作用，对G+菌亦有抗菌活性，口服吸收好，用于尿路及肠道感染;各代喹诺酮类药抗菌特点笫三代诺氟沙星（Norfloxacin）氧氟沙星(Ofloxacin)环丙沙星(Ciprofloxacin)氟罗沙星(Fleroxac

2、in)依诺沙星(Enoxacin)抗菌谱广，抗菌作用增强；抗菌谱G-绿脓杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、流感杆菌、伤寒杆菌、沙雷氏菌属、产气杆菌、淋球菌等G+金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、链球菌等喹诺酮类药抗菌作用原理[I]细菌DNA螺旋酶示意图细菌DNA螺旋酶是四叠体结构的蛋白质，由2个A亚单位和2个B亚单位组成，分子量分别为105KD和75KD，B亚单位有ATP酶话性，可催化ATP提供能量。喹诺酮类药作用原理[II]quinolones与DNA双链中非配对碱基结合，抑制螺旋酶A亚单位→DNA超螺旋结

3、构不能封口，DNA单链暴露，→mRNA与蛋白质合成失控，细菌死亡。Mechanismofactionofquinolones笫三代喹诺酮类药适应症适用于敏感菌所致的各种感染，如尿路感染、胃肠道感染、呼吸道感染、前列腺炎、淋病、胆道感染、皮肤和软组织感染、骨和关节感染、耳鼻喉感染、外科及妇科多种感染性疾病.依诺沙星及环丙沙星依诺沙星抗菌谱与诺氟沙星相似,抗菌作用强于诺氟沙星,对某些G+菌如金黄色葡萄球菌及G-菌如大肠杆菌、肺炎杆菌以及绿脓杆菌引起的全身、肺部、泌尿道感染等有明显疗效。依诺沙星及环丙

4、沙星环丙沙星(环丙氟派酸)喹诺酮类抗菌作用最强。抗菌谱广，对肺炎军团菌及弯曲菌有效，对耐药绿脓杆菌、甲氧西林耐药金葡菌、产酶淋球菌、产酶流感杆菌有较好作用，一些耐氨基苷类及耐第三代头孢菌素菌对此药敏感氧氟沙星抗菌谱较诺氟沙星、依诺沙星广,抗菌作用增强，敏感菌有萄萄球菌属、化脓性链球菌、肺炎球菌、粪球菌、淋球菌、大肠杆菌、产气杆菌、克雷白氏菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌、志贺氏杆菌属、肺炎杆菌、绿脓杆菌、流感杆菌、厌氧菌、依原体、结核杆菌等。细菌对喹诺酮类药耐药机制(1)细菌回旋酶的改变,主要由于gy

5、rA基因突变所致;(2)细菌细胞膜对药物的通透性下降,主要是由于细胞膜孔通道蛋白改变或缺失;(3)细菌体内药物泵出作用被激活,进而使细菌体内药物含量减少。喹诺酮类药不良反应消化道不良反应；少数CNS反应焦虑、烦躁、失眠、头痛、头晕、癫痫发作，精神失常。少数过敏反应及肝肾功能损害；光敏反应，用药后避免日光浴或阳光曝晒；少数横纹肌融解症，老年易发。环丙沙星致皮下出血环丙沙星和诺氟沙星致过敏性紫癜环丙沙星和诺氟沙星致过敏性紫癜环丙沙星致光敏性皮炎环丙沙星致光敏性皮炎喹诺酮类注意事项铝、镁和钙等抗酸药及

6、铁、锌制剂与之形成螯合物→吸收↓，应避免合用；解热镇痛药与之合用加剧CNS毒性反应，可诱发惊厥。癫痫,精神病禁用；致软骨损害。经乳汁分泌，孕妇、授乳妇及小儿禁用；抑制茶碱、咖啡因代谢；谢谢!