喹诺酮类ppt课件

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1、2015.12.19喹诺酮类药物的合理使用抗菌活性性价比耐药率不良反应目录1药理学特征2抗菌谱及耐药性3临床应用4不良反应5合理使用药理学特征1第一部分国际分代国内分代代表药物作用特点11（1962-1969年）萘啶酸、奥索利酸吡咯米酸抗菌谱窄，易产生耐药性，作用时间短、已被淘汰2（1970-1979年）吡哌酸、西诺沙星对G-、部分G+都有效，血药浓度低，仅限于治疗肠道和尿路感染，已少用2a3（1980-1996年）左氧氟沙星,诺氟沙星,环丙沙星,氧氟沙星,血药浓度增加，T1/2较长。对G-抗菌谱更广，G+作用增强，对衣原体、支原体、军团菌有效、对厌氧菌无效2b司帕沙星,格帕沙星3a4

2、（1997-2004年）加替沙星,曲伐沙星莫西沙星保留了三代抗G-的活性，对G+和铜绿假单胞菌的抗菌活性明显增强，对厌氧菌有效；对目前耐药最严重的肺炎链球菌有非常好的疗效，并具有明显抗菌后效应。3b吉米沙星45（2000年-至今）加雷沙星对多重耐药菌，尤其是耐喹诺酮的肺炎链球菌和其它主要的社区致病菌，具有抗菌活性强，药代动力学佳，临床疗效高，耐受性好。药动学参数药名口服剂量（mg）T1/2（h）Cmax（μg/ml）生物利用度（%）消除途径诺氟沙星4003.5～51.580非肾脏环丙沙星5003～52.470肾脏氧氟沙星4005～72.995肾脏左氧氟沙星5005～75.795肾脏洛美

3、沙星40082.895肾脏加替沙星40083.498肾脏莫西沙星4009～103.1﹥85非肾脏吉米沙星32081.670肾脏或非肾脏组织分布胎盘屏障（50-100%）尿脑脊液骨组织（0.3-2倍）人肺泡巨噬细胞和多形核白细胞前列腺（0.5-3倍）在肺、肝、肾、膀胱、前列腺、卵巢、输卵管和子宫内膜的药物浓度高于血药浓度抗菌作用机制通过抑制以下任一种酶而使细胞生长受阻，最终导致细胞死亡。DNA回旋酶对于细菌的复制、转录和修复起决定性作用G-拓扑异构酶Ⅳ在细菌细胞壁分裂过程中对染色体的分裂起关键作用G+浓度依赖性药物提高Cmax给药频次评价参数杀菌作用小结特点1抗菌谱广，抗菌活性强2繁殖期

4、杀菌剂3吸收迅速完全，体内分布广4良好的组织渗透性5血浆T1/2较长，不需要皮试，给药方便抗菌谱及耐药性2第二部分抗菌谱假单胞菌肠杆菌不动杆菌革兰阳性球菌非典型菌分支杆菌厌氧菌全国喹诺酮类耐药率大肠杆菌耐药性增长最高鲍曼不动杆菌的耐用性增长迅速葡萄球菌铜绿假单胞菌其他肠杆菌科细菌淋球菌耐药性发生机制染色体基因突变靶酶(细菌DNA回旋酶)结构改变胞浆膜通透性降低，对药物摄取量减少主动排出系统加强，促抗菌药外排质粒介导的耐药1.应有明确的应用指征2.减少无依据预防用药3.正规治疗72h后疗效评价4.防止诱发耐药性防止喹诺酮类耐药性的发展抗菌药物临床应用预警干预措施——《关于抗菌药物临床应用

5、管理有关问题的通知》卫办医政发〔2009〕38号及时将预警暂停该类药物的临床应用慎重经验用药参照药敏试验结果30%50%40%75%临床应用3第三部分伤寒、副伤寒呼吸系统感染骨骼、皮肤软组织感染腹腔、胆道、盆腔感染肠道感染泌尿生殖系统感染适应症泌尿系统感染2015版《抗菌药物临床应用指导原则》本类药物可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染；细菌性前列腺炎和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。诺氟沙星限用于单纯性下尿路感染或肠道感染。但应注意，目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中，耐药株已达半数以上，应尽量参考药敏试验结果选用。本类药物已不再推荐用于淋球菌感染。首选环丙沙星呼吸系统感

6、染2015版《抗菌药物临床应用指导原则》环丙沙星、左氧氟沙星等主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性杆菌所致的下呼吸道感染。左氧氟沙星、莫西沙星等可用于肺炎链球菌和A组溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎和鼻窦炎等，及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎，此外亦可用于敏感革兰阴性杆菌所致下呼吸道感染。CAP不建议将呼吸FQNs作为一线用药,可用于二代头孢、青霉素类药物过敏或耐药的感染。2007年IDSA/ATS成人CAP指南：有基础疾病或最近使用过抗生素、大环内酯耐药肺链感染率较高地区：单用呼吸FQNs或新大环内酯＋β-内酰胺类。HAP无MDR危险因素

7、早发性HAP初始经验治疗：可选呼吸FQNs或环丙沙星有MDR危险因素晚发性HAP初始经验治疗：抗铜绿假单胞菌活性的FQNs(联合用药)，如环丙沙星，左氧氟沙星；嗜肺军团菌感染；嗜麦芽窄食单胞菌感染。呼吸系统感染抗结核：部分品种可与其他药物联合应用，作为治疗耐药结核分枝杆菌和其它分枝杆菌感染的二线用药。肠道感染和伤寒伤寒沙门菌感染志贺菌属、非伤寒沙门菌属、副溶血弧菌等所致成人肠道感染。其他2015版《抗菌药物临床应用指导原则》成人患者首选氟喹诺酮