阿司匹林传奇.doc

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1、Aspirin的线索刺胃18-19年大流感不刺胃布洛芬、扑热息痛刺胃回流柳叶易溶片阿司匹林水杨酸抗platelet聚集销量大增抗直结肠癌叶片腐烂回归新发现抗心肌梗死、中风阿司匹林销量大减抗PGs合成        在那不断更迭的茫茫“药海”中，有这样一个功效卓著的成员，至今她已历经百年沧桑，生命过程却是跌宕起伏。古人一直用柳树叶治疗“寒热病”，殊不知是她前辈水杨酸的功劳。后来人们发现水杨酸不乖巧，治病的同时却在胃里搞破坏，此时便催生了她的今生来世，可是由于祖辈积下的“阴”德，使得人们根本对她嗤之以鼻，海洛因此刻也欺负打压她。于是在第一次世界大战期间的大流感中

2、，遭人类遗弃在仓库里，眼睁睁看着5倍于战亡人数的生命嘎然停止。政客们粉墨登场大战一番后，她才姗姗来迟，普渡众生，过着养尊处优的日子。谁知比她更年轻漂亮的姐妹布洛芬二十年后也呱呱坠地，从她手里夺宠抢爱，使她落得“前浪死在沙滩上”的悲惨境地。在冷宫里度过了受人指责的十几年后，终于有人利用科学为她平反，揭示了她的抗中风、心肌梗死的功效，这让她再度重回大众怀抱。接下来，她反而不断地向人类展示出各种堪称神奇的新作用，如抗肿瘤、糖尿病、高血压等，大有老树开新花之势。但是，由于她的身价过低，没有大的药企愿意为她支付抚养费------她的一生终究是被打压的。        

3、        目前全球每年共生产近5万吨的乙酰水杨酸，以500毫克每片计，大约是1000多亿片的阿司匹林，假如在某地下这么一场阿司匹林雨的话，那场面估计得相当壮观了。                         正所谓“千淘万漉虽辛苦，吹尽狂沙始到金”，是真金就不会永远被黄沙掩盖。1763年，科学家ReverendEdmundStone记载了用柳皮治疗疟疾（症状为发烧并伴有疼痛）的病例，这一记录，通常被认为是现代科学意义上的第一次描述了柳皮的药效。其后，随着化学技术的发展，科学家们已经能从柳皮中提取化合物了，1826年，意大利人Brugnatelli和

4、Fontana发现柳树皮含有一种名为水杨苷（salicin）的物质，但他们得到的样品纯度还很不够，1829年法国化学家HenriLeroux改进了提取技术，他已经可以从1.5公斤的柳皮中提取30克的水杨苷了（30gfrom1.5kgofbark），该物质虽味道苦涩，却可治疗发烧和疼痛，原来良药苦口并非中药的独门规律。1838年意大利化学家RaffaelePiria发现，水杨苷水解、氧化变成的水杨酸（salicylicacid），药效要比水杨苷更好。        1859年，德国人已发现合成水杨酸的廉价方法。因此水杨酸得以广泛地应用于治疗关节炎等疾病引起的疼

5、痛和肿胀，以及流感等疾病引起的发烧。但水杨酸的广泛应用也使得人们很快注意到该化学物质较为明显的副作用——它们会严重扰乱患者的消化机能，有些人甚至因为大量服用此类化学物质来控制疼痛和肿胀而导致胃出血。所谓是药三分毒确实不分中与西啊。请注意，这个时候阿司匹林的真身，乙酰水杨酸就要登场了，而那些拎不清的种种细节，也恰在这一阶段。        一个最广为人知的提法，也是德国拜耳公司（Bayer）一直坚持的说法是，德国人霍夫患有严重的关节炎，但他的胃却无法承受水杨酸的刺激。能否在治疗关节炎的同时避免或减轻对胃的伤害呢？这引起了他的儿子——德国化学家费里克斯·霍夫曼(

6、FelixHoffmann,1868–1946)的极大关注。（这故事怎么看怎么像标准的知音体！）费里克斯当时在一家名叫FriedrichBayer的公司（拜尔公司）工作，为了解决这一难题（据传主要是为了帮他父亲找到更合适的药物），他翻阅了大量化学文献。当时的观点认为水杨酸之所以刺激胃粘膜的原因在于它是酸性物质（确切的机制且待后文细说分明），于是他在一连串的化学反应中加入这种化合物，并通过一种乙酰基将其中某个酸性部分覆盖，最终将其转化成乙酰水杨酸。他发现乙酰水杨酸在满足了减轻对胃部的刺激的同时，治疗效果反而更强于水杨酸，青出于蓝而胜于蓝。        然而此

7、药物在问世之初，并没有引起保守的老板们足够的关注，一代经典药物在1897年合成之后竟被雪藏了两年，直到两年之后才由拜耳公司一位名叫海因里希·德莱塞（HeinrichDreser）的高级药剂师兼科学家对这种新型药物的效用进行了演示，并为它取了一个新名字，这就是今天广为人知的“阿司匹林”。（还有一个说法认为德莱塞所以雪藏阿司匹林，是担心阿司匹林会抢了海洛因的风头，赫赫有名抑或臭名昭著的海洛因也在1897年由拜耳公司合成，当时用于镇咳）。        但大凡故事，就极可能是编的，就像砸了牛顿脑袋的那个苹果一样，这个说法有很多人质疑。        1949年亚瑟

8、·艾兴格林（ArthurEichengrün1867