碳青霉烯类抗生素的研究进展.pdf

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1、北方药学2011年第8卷第2期51·综述·碳青霉烯类抗生素的研究进展谢奇恩林福林庞素秋（解放军第180医院药学科泉州362000）摘要：目的：促进临床对碳青霉烯类抗生素的合理应用。方法:参考国内外文献，对7种碳青霉烯类抗生素的构效特点、药理特点、临床应用等进行阐述，分析比较7个品种之间的不同特点。结果:本类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强和对β-内酰胺酶高度稳定的特点，经临床验证其疗效确切。结论:碳青霉烯类抗生素是临床治疗严重的混合性感染和对付耐药菌株的有力武器。关键词：碳青霉烯类抗生素药理作用临床应用中图分类号：R962222222222222222222文献标识码：B222222222222

2、22222文章编号：1672-8351（2011）02-0051-04PharmacologyandClinicalApplicationofCarbopenemsXieQi-enLinFu-linPangSy-qiu（Dept.ofPharmacy，180thHospitalofPLA，Quanzhou362000，China）Abstract：Objective：Topromoteclinicalrationaluseofcarbopenems.Methods:Withthepertinentliteraturebothhomeandabroadasreference，thediffere

3、ncesamong7agentsofcarbopenemswerediscussedregardingformulationandefficacy，pharmacology，andclinicalapplication.Results:Carbopenemsantibioticswerecharacterizedbybroadantibacterialspectrum，strongantimicrobialactiv－ityandstrongstabilitytoβ-lactamase，andwhichshowedgoodefficacyintheclinic.Conclusions:Carb

4、openemsarepowerfulweaponsinthemanagementofmixedinfectiondrugresistantstrains.Keywords：CarbopenemsPharmacologyClinicalapplication碳青霉烯类抗生素（Carbopenems）是一类抗菌谱最广、抗开始进口至今，亚胺培南几乎能耐受所有主要类型的β-内酰菌活性最强的非典型β-内酰胺类抗生素，因其具有对β-内酰胺酶，对细菌细胞壁外膜有较好的穿透性，且在体内分布广，胺酶稳定以及毒性低等特点，已经成为治疗严重细菌感染最通过阻碍细胞壁的合成而起杀菌作用。西司他丁为DHP-1抑主要的抗菌

5、药物之一。其次，碳青霉烯类抗生素对细菌的靶体制剂，可抑制该酶的活性，使亚胺培南免遭降解，减少亚胺培蛋白、青霉素结合蛋白有良好的选择性。而且和其他β-内酰南的肾毒性[2]。胺类抗生素之间几乎无交叉耐药性。为此，碳青霉烯类抗生素1.2帕尼培南（Panipenem）已首选于治疗多重耐药菌所致院内感染，构筑了抗β-内酰胺1983年由日本三共制药公司研究开发，1993年首先在日酶的最后一道屏障[1]。亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、厄他培本上市的一种碳青霉烯类抗生素。帕尼培南与亚胺培南区别南、比阿培南、多尼培南、法罗培南均为碳青霉烯类抗生素。亚在，帕尼培南的C2位有（乙酰亚胺吡咯-3-基）硫健取代，增加胺

6、培南、帕尼培南是第1代产品，美罗培南、比阿培南是第2了对肾脱氢肽酶的稳定性[3]。但由于其单独使用时会在肾皮质代产品，厄他培南、多尼培南、法罗培南是新型的碳青霉烯类蓄积，并导致肾小管坏死，而倍他米隆作为有机离子运送抑制抗生素。当今这类药物已成为医药研究的热门且临床应用越剂，可竞争性抑制帕尼培南在肾皮质中的蓄积，以降低其肾毒来越广泛，本文就这7种碳青霉烯类抗生素的化学构效、药理性，故临床上使用的是其与倍他米隆配制成1∶1的复合制剂使特点、临床应用等做一综述。用，商品名∶克倍宁（Carbenin）[2]。1品种与构效特点1.3美罗培南（Meropenem）碳青霉烯类抗生素是由青霉素结构改造而成的一

7、类新型日本住友制药株式会社研制开发的新型碳青霉烯类抗生β-内酰胺类抗生素，第1个碳青霉烯类抗生素是美国Merck素，1994年首先在意大利上市。美罗培南与亚胺培南区别在于公司的科学家从链霉菌发酵液中分离出的硫霉素，但硫霉素美罗培南的C1位有1个甲基，这样就增加了对肾脱氢肽酶的的化学稳定性差，对其结构进行修饰后，使亚胺甲基化而得到稳定性，使其成为第1个不需配用酶抑制剂，在临床上可单独稳定的衍生物——