阿司匹林综述.docx

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1、阿司匹林的合成及临床研究摘要阿司匹林（Aspirin）又名乙酰水酸，其化学名为2-乙酰氧基苯甲酸，是一种解热镇痛药，问世于1899年，已有百余年历史，为医药史上三大经典药物之一，是至今为止临床应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药物。本文对不同催化剂合成阿司匹林的工艺进行了简要的综述，简述了阿司匹林的药理作用，分析了阿司匹林在临床上的应用以及发展前景，并提出了我国阿司匹林发展的建议。关键字：阿司匹林；合成；药理作用；临床应用AbstractAspirinisalsoknownasacetylsalicylicacid,itschemicalname

2、is2-acetoxybenzoicacid,isakindofantipyreticanalgesics,publishedin1899,hasmorethan100yearsofhistory,isoneofthethreeclassicaldruginhistoryofmedicineanditisthemostwidelyusedclinicalantipyretic,analgesicandanti-inflammatorydrugsbyfar.Theprocessofsynthesisofaspirinwithdifferent

3、catalystswerereviewed,thepharmacologicaleffectofaspirin,analyzestheapplicationofaspirininclinicalpracticeanddevelopmentprospectandputsforwardsomesuggestionsforthedevelopmentofourcountryofaspirin.前言阿司匹林（Aspirin）又名乙酰水酸,英文名为2-acetylsalicylicacid，是一种历史悠久的解热镇痛药物。为白色结晶性粉末，无臭，微带酸

4、味，化学式为,分子结构式为,相对分子质量为180.16。阿司匹林微溶于水，易溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于氢氧化碱溶液或碳酸溶液并同时分解。对眼睛、呼吸道以及皮肤均有不同程度的刺激作用。阿司匹林可以解热镇痛、抗炎抗风湿，抑制血小板聚集，降低癌症的死亡率，在治疗偏头痛、原发性高血压、春季结膜炎、缺血性脑卒中均有较好的疗效[1]。1、阿司匹林合成工艺阿司匹林自上市以来百余年间，一直都受到老百姓的亲睐，对于治疗头痛、牙痛、发热、感冒等普通病症有着良好的疗效。近年来又有学者研究出阿司匹林不仅可以抑制血小板凝聚，对于缺血性心脏病、心绞痛、脑血栓等疾病具

5、有良好的预防和治疗作用，而且对于农作物的增产抗旱也有着特殊的功效。为了更加方便、简洁的得到阿司匹林，众多学者都对于阿司匹林的制取工艺进行了深入的探讨研究。1.1阿司匹林的合成原理醋酐对水酸进行O-酰化反应得到。反应式如下：还可能因为发生了副反应而生成水酰水酸酯、乙酰水酰水酸酯等副产物。1.2催化剂的改性研究阿司匹林的传统制法是在1976年被研制出来，以水酸和乙酸酐作为原料，以浓硫酸作为催化剂进行的工艺，产率在60%至70%之间。此传统工艺是最经典的工艺且工艺十分成熟，但副反应较多且由于作为催化剂的浓硫酸具有强氧化性和脱水性，因此对于设备的腐

6、蚀很严重，同时也具有很严重的环境污染问题。由于阿司匹林有很大的价值，用途广泛，因此如何使得产率更高、操作更简便、成本更低廉、更加绿色的生产工艺成为我们要讨论的课题。综合文献，我们可得到经过改性后的催化剂可以分为酸性催化剂、碱性催化剂以及其它类型催化剂三种。1.2.1酸性催化剂酸性催化剂催化合成Aspirin的机理是：在酸的作用下，醋酐中羟基碳原子的正电性增强，从而使得乙酸酐中的酰基容易向羟基转移而形成酯基，即完成了乙酰水酸的合成。催化剂的酸性越强，即氢质子流动性越好，越易于催化酯基的生成，但若酸性太强则会导致水酸分子中羧基与另一水酸分子的酚

7、羟基脱水酯化生成较多的副产物。因此，人们对酸性催化剂进行改良，用包括路易维斯酸、固体酸、有机酸等酸性催化剂来代替浓硫酸[2]。隆金桥[3]等以草酸为催化剂来合成阿司匹林。草酸为有机二元酸，有很强的酸性，因此可以用来替代传统工艺中的浓硫酸。此方法工艺过程中不腐蚀设备，不氧化反应物，用量少，产品易提纯，产品产率高质量好等优点。翁文[4]等以处理过的硫酸氢钠代替浓硫酸作为催化剂来合成阿司匹林，其产品的产率高，产品质量好，催化剂用量少且反应过程中催化剂始终保持固状、易与产物分离等优点，避免了传统工艺中腐蚀设备，催化剂与产物分离麻烦等缺点。周秀龙[5

8、]等以柠檬酸作为催化剂合成阿司匹林，柠檬酸属于有机酸，具有还原性，此工艺过程催化剂用量少易得，不腐蚀设备，不氧化反应物，易提纯、产品收率高等优点，且此工艺适合工业生产。丁健桦[6