第十二章 滴丸剂ppt课件.ppt

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1、滴丸剂11.熟悉滴丸剂的定义、特点2.熟悉滴丸剂常用基质、冷凝剂的种类、质量评价3.能使用设备生产出合格的滴丸剂4.能选择适当的基质、冷凝剂5.能对滴丸剂进行质量判断学习目标2学习目标知识目标能正确描述滴丸的制备工艺能应用滴制法制备滴丸能力目标掌握滴丸的基本知识和制备方法3（一）滴丸剂概念《一部》定义：一、概　述4《二部》定义：固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂。一、概　述5（二）滴丸剂特点1.改变药物溶出速率

2、选择不同的基质，可以调节释药速度。（1）速效、高效滴丸：选用水溶性基质，可在骤冷条件下形成固体分散体，药物以分子、微晶或亚稳态微粒等高能态形式存在，易于溶出，故能提高难溶性药物的溶出速度及生物利用度。速效救心丸、复方丹参滴丸。灰黄霉素滴丸：疗效为微粉片的2倍。一、概　述6（2）缓控释滴丸：选用非水溶性或肠溶性基质滴制成丸，可控制药物的释放，起缓释或肠溶的作用。缓释：使滴丸中的药物在较长时间内缓慢溶出而达长效。控释：使药物在滴丸中以恒定速度溶出药物。特别对于难溶性或生物利用度低的药物，在制备缓控释制剂时可考虑滴丸剂型，可

3、在控制药物释放的同时增加生物利用度。一、概　述7盐酸利多卡因缓释滴丸口服吸收良好，但首过效应可消除70%以上，生物利用度低，舌下含化则可避免首过效应。氯霉素控释眼丸：圆环状，放入结膜囊内，每10天1次。酒石酸锑钾肠溶滴丸：用明胶溶液作基质成丸后，用甲醛溶液处理，使明胶的氨基在胃液中不溶在肠液中溶解。一、概　述82.增加药物稳定性滴丸可将易水解、氧化而分解或易挥发的药物包埋于其中而增加稳定性。如：舒胸片中川芎挥发油具有行气活血、祛风止痛的功效，但在长期存放过程中，大部分挥发油挥发掉，制成滴丸后减少了挥发油的散失，提高了药

4、物疗效。苏冰滴丸、芸香油滴丸、牡荆油滴丸。一、概　述93.降低毒副作用吲哚美辛疗效确切，但是因为胃肠道刺激性大，影响临床广泛应用。制成滴丸，增加溶解度，提高吸收，减少剂量，从而达到减少对胃肠道刺激性的目的。一、概　述104.剂量准确、液体药物固体化主药在基质中分散均匀，所以剂量准确，滴制条件易控制，较一般丸剂或片剂重量差异小。　某些液体药物可用滴制法制成固体滴丸。一、概　述115.设备简单、操作方便、利于劳动保护设备由滴管、保温装置和冷却容器组成。将药物混合于基质中，通过滴管将药液滴入冷凝液中，干燥即可。无研磨粉碎过

5、程，不产生粉尘，适合于工业化大生产。一、概　述12（三）滴丸基质1.滴丸基质的要求与主药不发生反应，不影响主药的疗效和检测。熔点较低，但在室温下又能凝固成固体，加入一定量的药物后仍然能够保持上述性质。对人体无害。一、概　述132.常用基质水溶性基质：聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯、硬脂酸钠、泊洛沙姆等；非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡、氢化植物油、十八醇等。混合基质：增大药物融化时的溶解量，调节溶散时限，有利于滴丸成型，常用PEG6000加适量硬脂酸。一、概　述14（四）冷凝液1.滴丸冷却液的要求化学惰

6、性：不溶解主药和基质，不发生反应；密度适宜：应与液滴的密度接近，使滴丸缓缓下沉或上浮，充分凝固，丸形圆整。粘度适宜：使液滴与冷却液间的黏力小于液滴的内聚力，收缩凝固成丸。一、概　述152.常用冷凝液水溶性冷凝液：水及不同浓度乙醇、稀酸溶液等，适于非水溶性基质滴丸；非水溶性冷凝液：液状石蜡、二甲基硅油、植物油或其混合物等，适于水溶性基质滴丸。一、概　述16滴丸的制备原理是基于固体分散法。1.固体药物分散在基质中的状态①形成固体溶液固体溶剂（基质）溶解固体溶质（药物）而成。药物颗粒被分散到最小程度，即分子或胶体大小，有的呈

7、均匀透明体，故称玻璃液。二、药物在基质中的状态二、药物在基质中的状态17②形成微细晶粒某些难溶性药物与水溶性基质熔成溶液，但在冷却时，由于温度下降，溶解度小，药物会部分或全部析出，由于骤冷条件，基质粘滞度迅速增大，药物来不及集聚成完整的晶体，只能以胶态或微细状的晶体析出。二、药物在基质中的状态18③形成亚稳定型结晶或无定型粉末晶型药物在制成滴丸过程中，通过熔融、骤冷等处理，可增大药物的溶解度。二、药物在基质中的状态192.液体药物分散在基质中的状态①使液体固化即形成固态凝胶（基质与药物相互溶解）②形成固态乳剂在熔融基质

8、中加入不溶的液体药物，再加入表面活性剂，搅拌，使形成均匀的乳剂，其外相是基质，内相是液体药物，在冷凝成丸后，液体药物即形成细滴，分散在固体的滴丸中。二、药物在基质中的状态20③由基质吸收容纳液体药物如聚乙二醇6000可容纳5%～10%的液体。对于剂量较小、难溶于水的药物，可选用适当溶剂，溶解后加入基质中，滴制成丸。二、药物在基质中