最新放射性标记化合物-核医学与核药学教学、学习课件ppt课件.ppt

《最新放射性标记化合物-核医学与核药学教学、学习课件ppt课件.ppt》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、放射性标记化合物-核医学与核药学教学、学习课件§1.放射性核素的来源放射性核素标记化合物：它是指在化合物分子中引入可起示踪作用的放射性核素，并保持原有化合物的理化和生物学性质不变的一类化合物。一、医用放射性核素的来源(一)反应堆生产放射性核素1.利用中子引起的核反应：用中子轰击稳定性核素是获取人工放射性核素的来源之一。能量较低的中子，核反应后，俘获中子而放出γ光子，如(n、γ)反应；能量较高的中子，核反应后，释放带电粒子如质子或α粒子等。23Na+10n(低)→24Na+γ或23Na(n.γ)24Na6Li+

2、10n(高)→3H+4He或6Li(n、α)3H4.化学纯度:指某一化学形式存在的物质量在该样品的总重量中所占的百分比。5.放射性核素纯度：是指特定的放射性核素的放射性活度占总放射性活度的百分数，表示为：放射性核纯度(%)=(特定的放射性核素的活度)/(样品的总放射性活度)×100%一般要求放射性核素纯度要达到99%以上。6.同位素标记与非同位素标记同位素标记:指化合物中的某一稳定核素被其放射性同位素置换的方法。如用3H取代化合物分子中的1H。非同位素标记:采用并非原化合物所含元素的放射性核素进行标记的方法。

3、如蛋白质用131I或125I标记，所得标记物与原来化合物不完全相同。五、定位标记与非定位标记7.定位标记与非定位标记定位标记：指标记原子标记在化合物的指定位置上，以符号“S”表示。例如1(S)-14C-醋酸、2(S)-14C-醋酸，前者表示14C标记在醋酸羧基碳上，即CH3-14COOH，后者则标记在甲基碳上，即14CH3-COOH，两者所能示踪的基团不同，制备二者的合成路线也完全不同。非定位标记:分为均匀标记和全标记。均匀标记:指放射性原子均匀地分布于分子中，以“U”表示。如用14CO2通过植物光合作用制得

4、的14C-葡萄糖其中分子六个碳原子从统计学上看被均匀标记上14C，故可写成14C-葡萄糖(U)或u-14C-葡萄糖。全标记:是指放射性核素的原子随机地无严格定位地分布于被标记化合物分子结构上，以“G”表示。如G-3H-胆固醇，标记分子中的所有氢原子都可被取代，但机率各不相同。8.双标记及多标记指在化合物分子的不同部位，引入两种或二种以上不同的放射性核素原子(如3H和14C)或引入一种元素的两种或两种以上同位素原子。双标及多标在同一机体或离体组织中同时观察两个指标。四、放射性核素标记化合物的制备方法1.同位素交

5、换法：将需要标记的化合物AX和放射性化合物BX*在一定条件（加温加压）下混合，X与X*之间发生交换反应生成标记化合物AX*。AX+BX*AX*+BX2.化学合成法：以简单的放射化合物作原料，通过一定的化学反应后，把放射性原子结合在指定的位置上，得到所需要的放射性化合物。该法是放射标记化合物制备的主要方法。3.生物合成法：是将简单的放射性化合物在体内或体外置于生物(动植物或微生物)生长的环境中，利用生物体在代谢过程中对它的吸收利用而制得某些标记化合物。它又分为全生物合成与酶促合成两种方法。4.络合物/螯合物生成

6、法：利用金属离子容易生成络合物/螯合物的原理，将放射性金属离子如（99mTc4+）和具有特定功能的化合物进行络合或螯合反应，具有快速、定量及简易的特点，临床常用。一、氚标记化合物的制备（一）、制备方法1、同位素交换法：RH+T2RT+HT2、化学合成法3、生物合成法（二）、优缺点优点：来源丰富、制备简单、不需防护，比活度高、易于储存及运输。缺点：没有14C在标记分子中的位置牢固，易脱标，活度太高易造成辐射自分解及同位素效应。§2.几种常用放射性标记化合物的制备二、放射性碘标记化合物的制备(一)碘的同位素及12

7、5I的特性：碘元素的同位素达几十种子之多，其中大部分是放射性同位素，最常用的是123I，125I和131I，其中125I的应用又是最为广泛，因为：①T1/2合适；②核丰度高(＞95%)；③能量适中；④稳定好，辐射自分解较小。(二)蛋白质、多肽的碘标记技术1.氯胺-T法：此方法简单，标记率高，重复性好，为实验室首选方法。①氯胺T(N氯代对甲苯磺酰胺钠盐)是一种氧化剂，能使放射性NaI溶液中的碘阴离子(I-)氧化成碘分子(I2)；②I2取代酪氨酸残基芳香环上的氢。§3.放射性标记化合物的纯化与鉴定一、放射性杂质的

8、来源1.没有被标记上的游离放射性核素，如碘标残存的125I。2.待标记物中杂质亦被标记，如蛋白标记中的杂蛋白。3.标记后形成的杂质，如在储存期内，或者由于标记物本身的不稳定，或者由于辐射自分解，产品的性质、结构等可能发生变化而形成的放射性杂质，所以标记结束一段时间后再用的化合物需要进行重新的纯化鉴定。二、标记率的测定标记率:指放射性核素被标记到待标记化合物上的量占放射性总的投入量的百分比。标记率(%