放射性标记化合物核医学与核药学教学学习课件

《放射性标记化合物核医学与核药学教学学习课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第四章放射性核素标记化合物RadionuclideLabelledCompouds§1.放射性核素的来源放射性核素标记化合物：它是指在化合物分子中引入可起示踪作用的放射性核素，并保持原有化合物的理化和生物学性质不变的一类化合物。一、医用放射性核素的来源(一)反应堆生产放射性核素1.利用中子引起的核反应：用中子轰击稳定性核素是获取人工放射性核素的来源之一。能量较低的中子，核反应后，俘获中子而放出γ光子，如(n、γ)反应；能量较高的中子，核反应后，释放带电粒子如质子或α粒子等。23Na+10n(低)→2

2、4Na+γ或23Na(n.γ)24Na6Li+10n(高)→3H+4He或6Li(n、α)3H2.核裂变产物燃料废料中分离提取：核反应堆中所用核燃料235U或239po,在其裂变过程中可产生许多放射性核素，供医用的有：99Mo、131I、132I、133Xe和137Cs等。(二)加速器生产：利用加速器将质子或氘核等粒子加速后，用其轰击稳定性核素而得到放射性核素。这类放射性核素的衰变方式多为正电子发射或电子俘获。生产医用放射性核素的加速器主要是回旋加速器。生产的11C、15O和13N等放射性核素的T1

3、/2相当短，用处极大。二、放射性核素标记化合物的制备及核素的选择（一）制备步骤1.选择合适的放射性核素；2.选择合适的标记化合物；3.标记。（二）放射性核素选择的原则1.适宜的半衰期；2.射线种类：3.合适的能量：4.稳定性要好，结合要牢；5.其他：要求标记容易，价格可以接受，对产生射线的容易防护。三、几个重要参数1.放射性浓度：它是指单位体积的溶液中含有的放射性活度。以Bq/L或Bq/ml等表示。2.放射化学纯度：指所指定的放射性标记化合物的放射性活度占该样品的总放射性活度的百分比。要求放化纯度要

4、达到95%以上。放化纯度(%)=(标记物的放射性活度)/(样品总的放射性活度)×100%3.放射性比活度4.化学纯度:指某一化学形式存在的物质量在该样品的总重量中所占的百分比。5.放射性核素纯度：是指特定的放射性核素的放射性活度占总放射性活度的百分数，表示为：放射性核纯度(%)=(特定的放射性核素的活度)/(样品的总放射性活度)×100%一般要求放射性核素纯度要达到99%以上。6.同位素标记与非同位素标记同位素标记:指化合物中的某一稳定核素被其放射性同位素置换的方法。如用3H取代化合物分子中的1H。

5、非同位素标记:采用并非原化合物所含元素的放射性核素进行标记的方法。如蛋白质用131I或125I标记，所得标记物与原来化合物不完全相同。五、定位标记与非定位标记7.定位标记与非定位标记定位标记：指标记原子标记在化合物的指定位置上，以符号“S”表示。例如1(S)-14C-醋酸、2(S)-14C-醋酸，前者表示14C标记在醋酸羧基碳上，即CH3-14COOH，后者则标记在甲基碳上，即14CH3-COOH，两者所能示踪的基团不同，制备二者的合成路线也完全不同。非定位标记:分为均匀标记和全标记。均匀标记:指放

6、射性原子均匀地分布于分子中，以“U”表示。如用14CO2通过植物光合作用制得的14C-葡萄糖其中分子六个碳原子从统计学上看被均匀标记上14C，故可写成14C-葡萄糖(U)或u-14C-葡萄糖。全标记:是指放射性核素的原子随机地无严格定位地分布于被标记化合物分子结构上，以“G”表示。如G-3H-胆固醇，标记分子中的所有氢原子都可被取代，但机率各不相同。8.双标记及多标记指在化合物分子的不同部位，引入两种或二种以上不同的放射性核素原子(如3H和14C)或引入一种元素的两种或两种以上同位素原子。双标及多标

7、在同一机体或离体组织中同时观察两个指标。四、放射性核素标记化合物的制备方法1.同位素交换法：将需要标记的化合物AX和放射性化合物BX*在一定条件（加温加压）下混合，X与X*之间发生交换反应生成标记化合物AX*。AX+BX*AX*+BX2.化学合成法：以简单的放射化合物作原料，通过一定的化学反应后，把放射性原子结合在指定的位置上，得到所需要的放射性化合物。该法是放射标记化合物制备的主要方法。3.生物合成法：是将简单的放射性化合物在体内或体外置于生物(动植物或微生物)生长的环境中，利用生物体在代谢过程中

8、对它的吸收利用而制得某些标记化合物。它又分为全生物合成与酶促合成两种方法。4.络合物/螯合物生成法：利用金属离子容易生成络合物/螯合物的原理，将放射性金属离子如（99mTc4+）和具有特定功能的化合物进行络合或螯合反应，具有快速、定量及简易的特点，临床常用。一、氚标记化合物的制备（一）、制备方法1、同位素交换法：RH+T2RT+HT2、化学合成法3、生物合成法（二）、优缺点优点：来源丰富、制备简单、不需防护，比活度高、易于储存及运输。缺点：没有14C在标记分子中的位置