大环内酯类和糖肽类及其他

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1、大环内酯类(Macrolides)是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素、分类十四员大环的抗生素有红霉素和竹桃霉素半合成的十五员环化合物阿奇霉素。属十六员大环的有吉他霉素（柱晶白霉素）、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等大环内酯类作用于细菌细胞核糖体50S亚单位，阻碍细菌蛋白质的合成，属于生长期抑菌剂。本类药物的抗菌谱包括葡萄球菌、化脓性和草绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌、产气梭状芽胞杆菌、布氏杆菌、军团菌、螺旋杆菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、立克次体和衣原体等。近年来，由于对本类药物的过度应用，造成了耐药菌株的日益增多。大环内酯类药物之间有

2、较密切的交耐药性存在。不良反应有：(l)肝毒性在正常剂量下，肝毒性较小，但酯化红霉素则有一定的肝毒性，故只宜短期少量应用。同类药物也有肝毒性反应。主要表现为胆汁淤积、肝酶升高等，一般停药后可恢复。(2)耳鸣和听觉障碍静脉给药时可发生，停药或减量可恢复。(3)过敏主要表现为药物热、药疹、荨麻疹等。(4)局部刺激注射给药可引起局部刺激，故本类药物不宜用于肌内注射。静脉滴注可引起静脉炎，故滴注液宜稀(<0.1%)，滴入速度不宜过快。(5)本类药物可抑制茶碱的正常代谢。两者联合应用，可致茶碱血浓度异常升高而致中毒，甚至死亡，因此联合应用时应进行监测茶碱的血浓度，以防意外。药名抗菌谱适应症注意

3、药物相互作用红霉素抗菌谱与青霉素近似，对革兰阳性菌，如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、梭状芽胞杆菌、白喉杆菌、痤疮丙酸杆菌、李司德菌等有较强的抑制作用。对革兰阳性菌，如淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、以及流感嗜血杆菌、拟杆菌（口咽部菌株）也有相当的抑制作用。此外，对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。主要应用于链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、白喉及带菌者、淋病、李司德菌病、肺炎链球菌下呼吸道感染（以上适用于不耐青霉素的病人）。对于军团菌肺炎和支原体肺炎、本品可作为首选

4、药应用。尚可应用于流感杆菌引起的上呼吸道感染、金黄色葡萄球菌皮肤及软组织感染、梅毒、肠道阿米巴病等。(1)红霉素为抑菌性药物，给药应按一定时间间隔进行，以保持体内药物浓度，利于作用发挥。(2)红霉素片应整片吞服，若服用药粉，则受胃酸破坏而发生降效。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。(3)静脉滴注易引起静脉炎，滴注速度宜缓慢。(1)B．内酰胺类药物与本品联合应用，一般认为可发生降效作用。(2)本品可阻挠性激素类的肠肝循环、与口服避孕药合用可使之降效。(3)红霉素在酸性输液中破坏降效，一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍。在5%-10%葡萄糖输液500ml中，添加维生素C注射液(抗坏血酸钠lg

5、)或5%碳酸氢钠注射液0.5ml使pH升高到6左右，再加红霉素乳糖酸盐，则有助稳定。琥乙红霉素在体内水解，释放出红霉素而起抗菌作用。因无味，且在胃液中稳定，故可制成不同的口服剂型，供儿童和成人应用同上(1)本品的肝毒性虽较无味红霉素为低，但由于体内红霉素是经肝代谢和排泄的，故肝功能不全者仍应慎用。(2)红霉素可透过胎盘和进入乳汁，虽毒性不大，但在妊娠期与哺乳期内均应慎用。3.食物对本品的吸收影响不大，故可食后（或食前）服用。(4)其他参见红霉素。克拉霉素本品的抗菌谱与红霉素近似，对葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、卡他球菌、肺炎支原体等有抗菌作用。本品对流感嗜血杆菌有较优异的作用，

6、14-OH-代谢物对该菌的作用为母体药物的两倍。适用于化脓性链球菌所致的咽炎和扁桃体炎，肺炎链球菌所致的急性中耳炎、肺炎和支气管炎，流感嗜血杆菌、卡他球菌所致支气管炎，支原体肺炎以及葡萄球菌、链球菌所致皮肤及软组织感染。(1)孕妇禁用（本品在动物胚胎中浓度为人血清的2-17倍）。哺乳妇慎用（宜暂停哺乳）。(2)不良反应有腹泻(3%)、恶心(3%)、味觉改变(3%)、消化不良(2%)、腹痛或不适(2%)、头痛(2%)，一般程度较轻。尚可见ALT、AST、LDH、碱性磷酸酶、胆红素升高（均

7、)等。本品可使下列联合应用的药物血药浓度发生变化：。地高辛（上升）、茶碱（上升）、口服扰凝血药（上升）、麦角胺或二氢麦角碱（上升）、三唑仑（上升）而显示更强的作用。对于卡马西平、环胞素、己巴比妥、苯妥英等也可有类似的阻滞代谢而使作用加强。罗红霉素抗菌谱与红霉素相近，对金黄色葡萄球菌（MRSA除外）、链球菌（包括肺炎链球菌和A、B、C型链球菌，但G型和肠球菌除外）、棒状杆菌、李司德菌、卡他摩拉菌（卡他球菌）、军团菌等高度敏感或较敏感。对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌