心绞痛及其药物治疗

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1、4.4.1心绞痛及其药物治疗心绞痛(angina)是由于冠状动脉粥样硬化,使血管管腔狭窄、痉挛或一过性阻塞,导致心肌急剧、短暂的缺血所出现的临床症状。可分为慢性稳定型心绞痛及不稳定型心绞痛两类。慢性稳定型心绞痛(chronicstableangina):由于冠状动脉粥样硬化致使管腔狭窄,直径减少大于50%~75%以上时,体力或精神应激可诱发心肌缺血,引起心绞痛。临床上心绞痛发作的诱因、频度、性质、程度、缓解方式等在数周内无显著变化。其治疗应包括改善预后的药物(阿司匹林、肾上腺素β受体拮抗药、ACEI和他汀

2、类药物)和缓解心肌缺血药物。肾上腺素β受体拮抗药对稳定型心绞痛患者可减少发作、增加运动耐量,无禁忌证者应首选。常用药物如美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、阿罗洛尔(以上药物均见4.7.8.)等。急性发作时给予硝酸甘油(0.3~0.6mg/次)(见4.4.1.1.)或硝酸异山梨酯(5mg/次)(见4.4.1.3.)舌下含化。缓解期可选用缓释或长效硝酸酯类制剂与规格,如单硝酸异山梨酯(见4.4.1.4.)、硝酸甘油皮肤贴片。肾上腺素β受体拮抗药常与硝酸酯类合用,可增强疗效。心绞痛控制不满意时可加用钙通道阻滞剂,后

3、者还具有解除冠状动脉痉挛的作用,对变异型心绞痛应首选,常用药物为二氢吡啶类钙通道阻滞剂和非二氢吡啶类钙通道阻滞剂如维拉帕米(见4.2.4.1.)、地尔硫卓(见4.3.1.2.)等。不稳定型心绞痛(unstableangina):主要由于冠状动脉粥样硬化斑块纤维帽破裂或斑块内出血、表面血小板聚集,血栓形成或诱发冠状动脉痉挛,导致心肌缺血。其心绞痛发作不一定与劳累相关,可在休息时或睡眠中发作。心绞痛程度重、持续时间较长、硝酸酯类药物缓解作用较弱。重者可出现明显心电图缺血性ST-T变化,此类心绞痛在临床上列入“

4、急性冠状动脉综合征”(acutecoronarysyndrome,ACS)范畴。急性发作时除给予休息、吸氧、硝酸甘油或硝酸异山梨酯舌下含服外,常采用静脉滴注,以硝酸甘油10μg/分开始,每3~5分钟可增加5~10μg/分,直至症状缓解,并可维持静滴,但持续时间一般不应超过48小时,以免出现对硝酸酯的耐药。对无低血压或禁忌证者,应及早开始应用肾上腺素β受体拮抗药。对症状缓解不理想者可加用钙通道阻滞剂。在心绞痛发作时伴有ST段抬高的患者,钙通道阻滞剂应为首选,应避免单独使用肾上腺素β受体拮抗药。抗凝及抗血小板

5、聚集治疗极为重要,首选抗凝药为低分子肝素(见4.11.2.2.)或肝素(见4.11.2.1.),抗血小板药阿司匹林(见4.10.1.1.)与氯吡格雷(见4.10.2.1.)联用。并尽早开始他汀类药物治疗。对于药物治疗效果不佳,心绞痛发作时伴有严重心律失常、心功能不全、血流动力学障碍等患者,应及早采用介入治疗(PCI)或外科手术治疗(CABG)4.4.2硝酸酯类硝酸甘油Nitroglycerin【适应证】用于心绞痛的治疗及预防,降低血压,充血性心力衰竭。【注意事项】(1)仅当确有必要时方可用于妊娠妇女。(2

6、)哺乳妇女应谨慎使用。(3)下列情况慎用:血容量不足,收缩压低,严重肝肾功能不全。(4)可使肥厚性梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。(5)不应突然停止用药,以避免反跳现象。(6)长期连续用药可产生耐药性。【禁忌证】对硝酸酯类药过敏者、心肌梗死早期、严重贫血、青光眼、颅内压增高者、肥厚性梗阻型心肌病,禁止与5型磷酸二酯酶抑制剂(西地那非)合用。【不良反应】可见头痛、眩晕、虚弱、心悸、心动过速、直立性低血压、口干、恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白、虚脱、晕厥、面部潮红、心动过缓、心绞痛加重、药疹和剥脱性皮炎。【用法和

7、用量】舌下含服:片剂,一次0.25~0.5mg,每5分钟可重复1片,如15分钟内总量达3片后疼痛持续存在,应立即就医。可在活动前5~10分钟预防性使用。控释口颊片剂:置于口颊犬齿龈上,一次1mg,一日3~4次。效果不佳时,可一次2.5mg,一日3~4次。勿置于舌下、咀嚼或吞服,避免睡前使用。气雾剂:舌下喷雾,一次0.5~1mg(1~2喷),效果不佳可在10分钟内重复给药。注射液:5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释。静脉滴注:初始剂量5μg/分钟。降低血压或治疗心力衰竭时,可每3~5分钟增加每分钟5μg,在

8、每分钟20μg无效时可以每分钟10μg递增,以后可每分钟20μg。贴片:贴于左前胸皮肤,一次2.5mg(1片),一日1次。【制剂与规格】硝酸甘油片:0.5mg。硝酸甘油控释口颊片:(1)1mg;(2)2.5mg。硝酸甘油气雾剂:200揿(每喷0.5mg),14g∶0.1g。硝酸甘油注射液:(1)1ml∶1mg;(2)1ml∶2mg;(3)1ml∶5mg;(4)10ml∶10mg。硝酸甘油氯化钠注射液:(1)100ml∶10mg

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