马来酸伊索拉啶口腔崩解片的研制论文

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1、马来酸伊索拉啶口腔崩解片的研制论文.freelin之内释放近70%。结论:本研究所得的处方和工艺可以制备性能优良的伊索拉啶口腔崩解片。［关键词］口腔崩解片;改进单纯形法;伊索拉啶Preparationoforallydisintegratingtabletsofirsogladinemaleate［Abstract］Objective:Todeveloptheoptimalformulaandpreparationfororallydisintegratingtabletsofirsogladinemaleate.Methods:Microcr

2、ys-talinecelluloseandloployedasdisintegrants.Thetabletsethod，andtheoptimalformulaodifiedsimplexmethodaccordingtodisintegratingtimeinvitro.Thepropertiesofthetablets，suchasthetimeofdisintegratingbothinvitroandinmouth，andofthedissolutioninvitroined.Results:Thetabletspreparedalf

3、ormuladisintegrateouth.Irsogladinethetabletsthatitalmostreached70%inutes.Conclusions:Thepreparationandformulapresentedinthisarticlebringsapromisingfutureinorallydisintegratingtabletsplexmethod;Irsogladine口腔崩解片是近年来迅速发展起来的新型口服速释制剂，不需用水或只需少量水就可在口腔中迅速崩解成细颗粒，与普通的固体口服制剂相比，具有吸收快、生物

4、利用度高、服用方便等优点，尤其适合于有吞咽困难的老人和小孩等患者［1］。马来酸伊索拉啶是一种高效的胃粘膜保护剂，通过增加胃粘膜内的环磷酸腺苷含量，强化胃粘膜上皮细胞的连结，稳定胃粘膜细胞而发挥细胞防御作用，具有疗效好、剂量小、毒性低、不良反应少等优点［2］。该药于1989年在日本上市，1993年我国卫生部批准进口。目前的剂型有注射剂、片剂和胶囊，本文将其制成口腔崩解片，以增加病人的顺应性。1实验材料1.1药品和试剂马来酸伊索拉啶（浙江万马药业有限公司）;甘露醇（上海政翔化学试剂研究所）;阿斯帕坦（上海运宏化工有限公司）;聚维酮K30（PVP）、

5、微晶纤维素（MCC）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）均购自湖州展望化学药业有限公司;其它试剂皆为分析纯。1.2仪器AR-1140型电子分析天平（美国Ohaus公司）;ZDY8-重型压片机（远东医药器械有限公司）;ZRS-8G智能溶出仪（天津大学无线电厂）;YPJ-200B片剂硬度计（上海黄海药检仪器厂）;FT-2000片剂脆碎度检查仪（天津大学无线电厂）;Helioγ紫外可见分光光度计（美国热电公司）。2方法和结果2.1口腔崩解片的制备称取处方量的马来酸伊索拉啶、甘露醇、碳酸氢钠和内加的MCC、L-HPC，混合均匀，加入处方浓度的PVP乙醇溶

6、液，制湿颗粒，55℃烘箱干燥，整粒，加入柠檬酸、阿斯帕坦、硬脂酸镁及剩余的MCC和L-HPC，混合均匀后压片，片重为0.2g，片剂径向抗张强度为3.0kg。2.2单纯形优化法筛选优化处方根据预实验结果及文献资料，选定MCC含量、L-HPC含量、PVP乙醇溶液浓度、内外加比例为因素，采用改进的单纯形优化法进行处方筛选。用均匀设计表U5（54）构造初始单纯形，布点情况见表1。表1初始单纯形安排（略）以制得片剂的体外崩解时间为响应值，按以下公式计算新试验点:［新试验点］=1+Gn∑n=1i=1i≠j［单纯形各点］-G［最坏点j］式中n为优化的因素数;

7、j为单纯形中的最坏点，G为单纯形推进系数。具体推进过程如下:根据初始单纯形的实验结果，舍去最坏点，取G=1进行反射确定一个新试验点（称反射点），测得反射点的响应值，如果反射点的响应值优于先前单纯形中的各点，则取G=2进行扩大，确定一个新试验点（称扩大点），倘若扩大点的响应值比最好点还好，则扩大成功;倘若不如最好点，但优于其它各点，扩大失败，取反射点组成新的单纯形;如果反射点的响应值优于最坏点，但不如其余各点，取G=0.5进行收缩;如果反射点的响应值更不如最坏点，则取G=-0.5进行内收缩，如此反复进行，直至确定最优处方［3］。单纯形各点推进结果

8、见表2。从表2可见，经过13次实验后，虽然未看到响应值的收敛，但所得片剂的体外崩解时间仅为9.16s，完全符合实验要求，故停止推进。表2改进单纯形优化