阿卡波糖的降解实验研究

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1、摘要阿卡波糖英文通用名称：Acarbose是新一代的口服抗糖尿病药，能明显降低餐后血糖。食物中的碳水化合物(如分子量大的淀粉以及分子量较小的低聚糖)，必须先经过消化(即在唾液、胰液α淀粉酶作用下分解为寡糖)，然后在小肠黏膜细胞刷状缘处经α糖苷酶分解为单糖(葡萄糖、果糖)，最后被小肠上段上皮细胞吸收进入血循环。本药结构类似寡糖(假寡糖)，且其活性中心结构上含有氮，与α糖苷酶结合能力远较寡糖强，能竞争性抑制寡糖的分解，从而延缓肠腔内双糖、低聚糖以及多糖释放为葡萄糖，最终降低餐后血糖，继而降低胰岛素水平。另外，长期服用本药还可降低空腹血糖和糖化血红蛋白的浓度。

2、阿卡波糖主要适用于.治疗2型糖尿病，可单独用药，也可与其他抗糖尿病药(如磺酰脲类、二甲双胍或胰岛素)合用；或者与胰岛素合用，治疗血糖不稳定的1型糖尿病，可减少胰岛素用量，降低全天血糖波动；亦用于糖耐量减低(IGT)患者，可降低IGT患者的餐后血糖。阿卡波糖的含量方法及有关物质的检测方法被EP6所收载，使用HPLC方法检测药物的含量和杂质。作为一种特殊的商品，药品的特殊性主要表现在专属性、两重性、质量的重要性和限时性。药品质量的优劣性直接关系到用药者的健康与生命安全。因此，必须对药品质量实行全面的控制，以确保人们用药的安全、合理和有效。使用HPLC方法对降

3、解前后的阿卡波糖样品进行测定和数据处理，判断此方法是否适用于降解杂质的检测，是否具有稳定性指示性；同时探索阿卡波糖在经过酸，碱，高温，氧化，光照，避光等条件下的稳定性特性，如降解途径，降解机制；鉴别和制备降解产物；探索阿卡波糖在储藏过程中可能遇到的剧烈条件下的降解趋势；还可以为样品的包装及储存条件的选择提供依据。关键词：阿卡波糖降解实验12宜顺论文网www.13Lw.com目录 一、前言………………………………………………………………………………………4二、所用试剂及样品………………………………………………………………………4三、方法描述……………………

4、…………………………………………………………4（一）色谱条件……………………………………………………………………………4（二）溶液配制……………………………………………………………………………4（三）系统适应性及操作步骤……………………………………………………………4（四）计算公式…………………………………………………………………………5（五）各杂质保留时间及校正因子………………………………………………5（六）各杂质分子结构图………………………………………………………………6四、验证内容………………………………………………………………………………8（一）

5、系统适应性…………………………………………………………………………8（二）降解实验……………………………………………………………………………91、原样测定……………………………………………………………………………92、酸降解测定……………………………………………………………………………93、碱降解测定……………………………………………………………………………94、氧化降解测定…………………………………………………………………………95、高湿降解测定…………………………………………………………………………96、热降解测定………………………………………………

6、…………………………107、光降解测定……………………………………………………………………………108、避光样品测定…………………………………………………………………………10（三）数据汇总……………………………………………………………………………10五、结论…………………………………………………………………………………11六、参考文献……………………………………………………………………………1312宜顺论文网www.13Lw.com1.前言20世纪70年代以来，糖尿病、高血糖等糖代谢疾病发病人数迅速增加，目前糖尿病已经被列为继心血管、肿瘤之后的第三大致

7、死性疾病，严重威胁着人类健康。糖尿病对生活质量的影响和巨大的医疗开支，促进了全社会对糖尿病的重视和对其多种治疗手段的深入研究。阿卡波糖是临床常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂，属于2型糖尿病的常用药物之一，它是一种生物合成的假性四糖，能抑制小肠壁细胞的α-葡萄糖苷活性，从而延缓肠道内寡糖、双糖或多糖的降解，延缓葡萄糖和果糖的降解和吸收，以达到降低餐后血糖的效果2。由于具有良好的药代动力学性质和低毒性，阿卡波糖成为理想的降糖药物，本实验用阿卡波糖EP含量和有关物质检测方法来检测降解后的阿卡波糖，判断此HPLC方法是否适用于降解杂质的检测，是否具有稳定指示性，同时研

8、究阿卡波糖在酸，碱，加热，光照，氧化，高湿等条件下的稳定性，探索阿卡波糖在这些条