药物代谢动力学课件

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1、第3章药物代谢动力学Chapter3Pharmacokinetics中山大学中山医学院颜光美林明栋药物代谢动力学(pharmacokinetics)Pharmacokinetics简称药动学，主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。前者主要以文字和图表定性地描述药物在体内的变化过程；后者主要以数学模型与公式定量地描述药物随时间改变的变化过程。第3章药物代谢动力学Chapter3Pharmacokinetics药物代谢动力学(pharmacokinetics)简称药动学，主要研究药物的体内过程及体内药物浓

2、度随时间变化的规律。前者主要以文字和图表定性地描述药物在体内的变化过程；后者主要以数学模型与公式定量地描述药物随时间改变的变化过程。学习目标通过学习掌握药动学的基本原理和方法，结合对药效学和剂量（浓度）效应量效关系的理解和应用，可以科学地计算和调控达到效应所需的药物剂量（浓度）。通过剂量调节体内药物浓度，达到满意的治疗效应并控制浓度过高引起的中毒，提高临床治疗效果。第一节药物的体内过程药物的体内过程是指药物经过给药部位进入直至排出机体的过程。在此过程中，药物的吸收提高血药浓度；药物的代谢和排泄降低血药浓度。体内过程对

3、药物起效时间、效应强度和持续时间均有很大影响。通过研究药物体内过程可以更好地了解药物在体内的变化规律。药物体内过程药物体内过程包括药物的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(excretion)，即ADME四个基本过程。代谢和排泄都是药物在体内逐渐消失的过程，统称为消除(elimination)。给药一经吸收，ADME四个基本过程即持续、同时发生，是决定血药浓度升降的因素。Pharmacokineticsisconcernedwiththekineticp

4、rocessofdrugabsorption,distribution,metabolism(biotransformation),andelimination(ADME).Fig.3-1SchematicrepresentationoftheADMEprocessofadrug.Drugwasabsorbedfromthesitesofadministrationintothesystemiccirculation,inwhichtheyreversiblelybindtoalbuminorotherprotein

5、s.Thebounddrugisinactive,thereforeitislimiteditssystemicdistribution,metabolisumandexcretion.Onlyfreedrugisabletocrossmembranetoreachtissues,sitesofdrugactionandbemetabolizedorexcreted.一、药物的转运药物的转运方式药物的吸收、分布和排泄本质上是药物分子在体内跨过各部位生物膜的转运（跨膜转运）。TheADMEprocessesofdrug

6、susuallyinvolvetheirpassageacrossbiomembranes.Themechanismsthroughwhichdrugscrossbiomembranesincludepassivetransport,activetransportandothers(e.g.,facilitateddiffusion,endocytosis,pinocytosis,andion-pairtransport,etc.).药物的转运方式主要有被动转运(passivetransport)主动转运(activ

7、etransport)其他转运方式。被动转运1．被动转运指药物自生物膜浓度高的一侧向浓度低的另一侧进行的跨膜转运。包括简单扩散(simplediffusion)和滤过(filtration)。被动转运的作用力来源于膜两侧的药物的浓度差势能，势能越大转运动力越大，也称为顺浓度梯度转运或下山转运，大多数脂溶性药物属于此种转运方式。passivetransportInpassivetransport,drugmoleculesusuallypenetratebysimplediffusionaccordingtoaconc

8、entrationgradientbyvirtueofthedrug’ssolubilityinthelipidbilayer.Onlynon-ionizedmoleculesarelipid-solubleandcandiffuseeasilyacrossthecellmembranes.Incontrast,theionizedmolecu