药物代谢动力学课件

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1、第二章药物代谢动力学一、药物的跨膜转运（transmembranetransport）1.滤过2.简单扩散3.载体转运影响简单扩散的因素分子量脂溶性极性解离度（※pKa）溶液pH影响简单扩散的因素载体转运的特点需载体饱和性竞争性主动转运：耗能、逆浓度差影响药物通透细胞膜的因素可利用的膜面积膜两侧的药物浓度差药物分子的通透系数细胞膜的厚度血流量二、药物的体内过程1.吸收(absorption)（1）消化道给药（2）非消化道给药吸收的速度和程度吸收速度：吸入>舌下>直肠>肌注>皮下注射>口服>皮肤※首关消除（firstp

2、asselimination）2.分布（distribution）（1）药物与血浆蛋白的结合率结合型药物（bounddrug）游离型药物（freedrug）（2）器官血流量（3）组织细胞结合（4）体液的pH值和药物的解离度（5）体内屏障血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障3．代谢（metabolism）药物的转化（transformation）（1）代谢部位和方式（2）代谢酶AChE、MAO、COMT细胞色素P450单氧化酶系统（CYP450）酶诱导剂和酶抑制剂4.排泄（excretion）（1）肾脏排泄肾小球滤过肾小管分泌

3、肾小管重吸收（2）胆汁和粪便肝肠循环（hepatoenteralcirculation）（3）其它途径三、药代学参数1．药物消除动力学（1）一级消除动力学※（2）零级消除动力学※2．时量曲线※峰浓度和达峰时间※曲线下面积（areaundercurve,AUC）口服和静脉注射阿司匹林650mg后的时-量曲线3．多次给药的稳态血浆浓度4．半衰期（halflife,t1/2）※5．表观分布容积（Vd）当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。6．生物利用度（bioavailab

4、ility）※生物利用度=A/D×100%绝对生物利用度和相对生物利用度生物等效性（bioequivalence）和药学等效