盐酸氯普鲁卡因的合成工艺设计(1)

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1、有机合成工艺设计盐酸氯普鲁卡因的合成工艺设计1产品简介1.1中英文名称，分子式，结构式[中文名称]:盐酸氯普鲁卡因[英文名称]:chloroprocainehydrochloride[分子式]:C13H19ClN2O2.HCl[结构式]：1.2物化性质盐酸氯普鲁卡因(chloroprocainehydrochloride)，为白色或类白色针状结晶，无臭，味苦，有麻醉感.熔点176-178℃。20℃时1g该品约溶于22ml水、100ml95%乙醇，微溶于氯仿，不溶于乙醚，在空气中稳定，无臭。因盐酸氯普鲁卡因分子结构中含有酯键，在水溶液中

2、，酯键可发生水解，酯键水解则局麻作用消失，溶解在盐酸中为无色的澄明液体。1.3用途氯普鲁卡因属于普鲁卡因类局麻药，其麻醉强度为普鲁卡因的2倍,代谢速度是普鲁卡因的5倍,副作用为普鲁卡因的1/2，常用浓度为1%～3%药液浓度和剂量由麻醉部位及程度定，若与1/200000的肾上腺素合用，可延长吸收时间和降低毒性，作用迅速、持久，氯普鲁卡因属于中短效局麻药，一般作用时间为45-60min。在所有的局麻药中，氯普鲁卡因毒性最低，通过急性毒性试验表明，盐酸氯普鲁卡因的LD50为305.1mg/kg。因盐酸氯普鲁卡因相对于其他局部麻醉药具有麻醉效

3、能强、麻醉起效快、作用时间短、麻醉毒性小等优点。(1)盐酸氯普鲁卡因在骶管神经阻滞麻醉中的应用骶管阻滞麻醉常用药物是利多卡因和布比卡因,它们有快速耐药性和神经阻滞较差的弱点。通过用为3%氯普鲁卡因组(A组)和2%利多卡因组(B组)比较，A组起效时间、痛觉消失时间、运动阻滞时间、痛觉恢复时间、运动恢复时间与对照组比较,具有显著差异性，得出盐酸氯普鲁卡因麻醉起效快,运动恢复快,无明显毒副作用,可安全应用于骶管阻滞。18有机合成工艺设计(2)盐酸氯普鲁卡因在浸润麻醉中的应用傅润乔等人用其1%盐酸氯普鲁卡因做局部包块切除、拔牙、痔疮、肛瘘、包

4、皮环切等手术的局部麻醉，并与1%普鲁卡因比较，发现盐酸氯普鲁卡因起效较快,恢复时间一致。(3)盐酸氯普鲁卡因在硬膜外麻醉中的应用盐酸氯普鲁卡因用于硬膜外麻醉的报道较多。通过3%盐酸氯普鲁卡因硬膜外麻醉与2%盐酸利多卡因比较，阻滞效能相当。临床上常用的盐酸利多卡因经常发生快速耐药现象,出现效减退,在药量掌握不当时容易产生全身中毒反应;而盐酸氯普鲁卡因几乎不产生快速耐药性。施行硬膜外麻醉时,2%盐酸利多卡因的临床限量为400mg,而盐酸氯普鲁卡因的临床限量为800～1000mg,可控性好。在临床应用中,未发现盐酸氯普鲁卡因有任何不良反应,

5、其特点为毒性小,起效快,镇痛和肌松作用强而稳定,几乎不产生快速耐药性,可安全应用于硬膜外麻醉。因为它代谢快毒性小尤其应用于剖宫产麻醉，其毒性低于利多卡因，对胎儿几乎无不良影响，所以在产科中广泛应用。任晓光等人的研究表明，3%盐酸氯普鲁卡因与2%利多卡因硬膜外麻醉效果相似，但起效、痛觉消失及痛觉恢复均较快。在其实验中未出现产妇药物中毒、胎儿宫内窘迫及产后新生儿评分低等异常情况。ColumbMO等人采用先前规定的最低局部麻醉药用量的50%的浓度的盐酸氯普鲁卡因对36名临产孕妇进行硬脑膜外麻醉，使子宫颈扩张不超过7cm，达到预期研究目的。又

6、有研究表明对261孕妇注射12mL1%的盐酸氯普鲁卡因溶液（内含1：200000的肾上腺素），取得较好的疼痛减轻效果的占83%。(4)盐酸氯普鲁卡因在口腔及其它方面的临床应用盐酸氯普鲁卡因注射液可用于口腔各类小手术浸润麻醉,还可避免因使用阻麻醉不当而造成的不良反应,因而可以广泛推广应用于临床。同时，盐酸普鲁卡因还在其他方面应用比较广泛，尿道手术麻醉、眼科手术麻醉中应用也较多，同时，在蛛网膜下腔麻醉（脊麻）中应用也较多。1.4该产品的前景分析氯普鲁卡因常以盐酸盐形式存在，为盐酸氯普鲁卡因。它是盐酸普鲁卡因的氯化同类产品，属酯类局部麻醉药

7、，是在普鲁卡因分子结构对氨基苯甲酸的二位上用氯原子取代而产生的新的结构化合物。氯普鲁卡因自20世纪50年代起，先后在美国、日本和欧洲等西方发达国家上市应用，它具有代谢速度快，副作用小等特点，受到临床普遍欢迎。不久前，我国企业也开发成功氯普鲁卡因并在国内上市，同样受到临床好评。预计今后氯普鲁卡因市场仍有较大发展空间。1、临床应用受欢迎18有机合成工艺设计   氯普鲁卡因为局部麻醉药，主要用于浸润麻醉、神经阻滞和硬膜外麻醉等。其代谢速度为普鲁卡因的2倍，副作用为普鲁卡因的1/2，起效时间为6～12分钟，起效迅速，性能稳定。临床研究表明，1

8、％盐酸氯普鲁卡因注射液作局部浸润麻醉在起效时间、痛觉消失时间等方面均要优于盐酸普鲁卡因。2％盐酸氯普鲁卡因注射液用于臂丛神经麻醉时，在起效、痛觉消失、运动阻滞等方面都较快，痛觉恢复较早。一旦痛觉恢复，感觉明显，随即出现运