华法林√ 拜瑞妥

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1、拜瑞妥®抗凝从此简便安全伴房颤vs无房颤房颤患者卒中风险增高5倍伴发房颤使卒中患者预后严重恶化CHADS2评分：可简单、准确识别房颤患者的卒中风险N＝2900对所有卒中：相对危险下降64％对缺血性卒中相对危险下降67％AFASAKI,1989(2);1990(3)SPAFI,1991(5)BAATAF,1990(4)CAFA,1991(6)SPINAF,1992(7)EAFT,1993(8)全部试验[N=6]100%50%0–50%–100%安慰剂/对照组更优华法林更优研究，年（参考文献）相对危险降低(95%C

2、I)剂量调整的华法林对比安慰剂或无治疗房颤患者卒中预防传统抗凝华法林使卒中的相对危险下降64％1.Hartetal.AnnInternMed2007;146;857-867.传统抗凝药华法林存在局限性：治疗窗窄、需调整剂量、需频繁监测INRhttp://spo.escardio.org/SessionDetails.aspx?eevtid=54&sessId=9388#.UGCwz66e15Q事件的优势比国际标准化比值有关出血和卒中风险的数据支持窄的INR目标范围2.0-3.0这一建议5.06.08.01.02

3、.03.04.07.051510缺血性卒中颅内出血120治疗窗窄，有关出血和卒中风险的数据支持窄的INR目标范围2.0-3.0这一建议局限性食物和药物之间的相互作用多治疗窗窄代谢的基因多态性局限性起始治疗需要根据INR不断调整剂量且个体差异大治疗后需要频繁监测INR传统抗凝药华法林存在局限性：需调整剂量、需频繁监测INR为什么华法林为要监测？监测什么？治疗窗窄，存在出血或血栓复发双重风险－监测INR受药物、食物和基因影响，药代学个体差异大－动态监测INR为什么华法林需要调整剂量？INR很难调，只有19%的病人可

4、在术后第4天内能达到理想INR影响药物吸收的因素多（食物、合并用药等）应从较低剂量开始，INR不达标时，逐渐递增并连续检测INR，直至其达到目标值在应用华法林治疗过程中，应定期监测INR并据此调整华法林剂量，将INR控制在2.0-3.0之间2010心房颤动抗凝治疗中国专家共识NOACs拜瑞妥®全球第一个口服直接Xa因子抑制剂拜瑞妥®精确作用于凝血瀑布关键位点，预防血栓形成新适应症：合并1个或1个以上卒中危险因素的成年非瓣膜性房颤患者中，用于卒中及系统性栓塞的预防拜瑞妥优于VKA无需调整剂量，无需常规监测INR，

5、1日1次无需调整剂量无需常规抗凝监测1次/日华法林√拜瑞妥√√√拜瑞妥起始治疗无需根据年龄、性别、体重、种族、肝肾功能等调整用药剂量为什么使用拜瑞妥无需调整剂量？拜瑞妥年龄和性别对血药浓度及PT延长无显著影响拜瑞妥体重对药代动力学及药效学无相关性影响拜瑞妥轻度肝功能损害对血药浓度及PT延长无影响拜瑞妥轻度肾功能损害对血药浓度及PT延长无影响剂量BID抑制Xa因子活性%PT延长(基线的倍数)aPTT延长(基线的倍数)Heptest延长(基线的倍数)高加索人20mg53,72.131.562.26中国人20mg60

6、.12.061,572.28日本人20mg67.32.511.872.45拜瑞妥不同种族间给予相同剂量利伐沙班PD相似拜瑞妥20mg/日适用于大多数成人患者为什么使用拜瑞妥时一般无需监测？拜瑞妥药效学和药代动力学可预测，治疗窗宽拜瑞妥具有可预期药代动力学拜瑞妥药效学可预期，剂量依赖性抑制因子Xa及延长PT因子Xa的剂量反应曲线平坦，安全区间大拜瑞妥吸收速率快，常规剂量多次给药后无蓄积拜瑞妥吸收速率快，常规剂量多次给药后无蓄积45个国家和地区1187个中心14,264例患者37个中国中心参与CHADS2评分≥3分

7、患者高达87%随机，双盲，双模拟，事件驱动性国际多心大型临床研究拜瑞妥临床应用指导转换推荐VKA换利伐沙班停止维生素K拮抗剂（VKA）治疗继续监测INR当INR≤3.0时，开始利伐沙班治疗利伐沙班换VKA继续使用利伐沙班，开始叠加使用VKA，确保充分抗凝利伐沙班末次用药和下次用药前24小时，应检测INR当INR〈2.0，不可停用利伐沙班与所有抗凝药物相同，“拜瑞妥”可能使出血风险升高。高出血风险患者中度或重度肾功能损害患者伴有凝血功能障碍和临床相关的出血风险（包括Child-Pugh分级B+C）的肝功能损害患者

8、合用唑类抗真菌药物、人类获得性免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶抑制剂或影响止血功能的药物[如非甾体类抗炎药、（NSAIDs）、阿司匹林（ASA）或血小板聚集抑制剂）凝血功能异常其他出血危险因素在以下患者中不建议使用拜瑞妥肌酐清除率＜15ml/min同时接受强效CYP3A4及P-糖蛋白抑制剂，例如咪唑类抗真菌剂（酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑及泊沙康唑）或HIV蛋白酶抑制剂（例如利托那韦）全身性