具有抗癌活性的卟啉类化合物作用机制及其研究进展

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1、具有抗癌活性的卟啉类化合物作用机制及其研究进展*侯长军1**郝燕1霍丹群2（1重庆大学化学化工学院，光电技术系统教育部重点实验室2重庆大学生物工程学院，重庆400044）摘要：目的就卟啉、金属卟啉及其衍生物在肿瘤细胞中的积聚机理、抗癌活性机理及各类型具有抗癌活性的卟啉类化合物作用机制研究进展进行评述，并分析该类化合物的研究和应用前景。方法参阅文献，归纳，分析。结果与结论将卟啉及其衍生物与抗癌药物或抗癌药效团等结合形成新的具有抗癌活性的卟啉类化合物成为近年来新药开发的最新研究热点之一，具有巨大的开发与应用前景。ABSTRACT:OBJECTI

2、VETheselectiveaccumulationmechanismofporphyrinsintumorcell,anticanceractivitymechanismofporphyrinsandallkindsofporhyrinsandderivantswithanticanceractivityarepresentedandevaluated,moreover,thedevelopmentandtheapplyingprospectsoftheseporhoyrinandderivantswithanticanceractivi

3、tyareanalyzed.METHODConsulttherelatedliterature,induceandanalysisit.RESULTS&CONCLUSIONNewapproachesofdevelopingporphyrinandderivantswithanticanceractivitywerestudiedrecentlybyporphyrinandderivantscombiningwithanticancerdrugorpharmacorebasedonanticancermechanism,andbecameon

4、eofthenewestandmostimportantresearchfieldsindevelopingnewdrugs.Italsohashugedevelopmentvalueandapplyingprospects.关键词：卟啉，肿瘤细胞，积聚机理，抗癌活性机理Keywords:porphyrinsandderivants,tumorcell,accumulationmechanism,anticanceractivitymechanism卟啉（Porphyrins）及其衍生物（如血卟啉衍生物、金属卟啉等）作为一系列生物活性分子广

5、泛存在于自然界的生命体中。1924年Policard首次发现血卟啉（Hematophyrin，HP）在肿瘤组织中的优先积聚及其对肿瘤组织较强的选择性和亲和力；1955年RassmussenTaxdal首次将HP的光动力反应用于人体癌症的光动力诊断。此后，许多学者利用卟啉的荧光性质进行癌症诊断、治疗方面的研究[1~4]。目前，卟啉类化合物已经作为光动力疗法（Photoradiationtherapy，PDT）的光敏剂广泛应用于医学领域。正是由于卟啉在癌症诊断和治疗方面所具有的独特性能，人们开始尝试把卟啉与抗癌剂或其他基团相结合形成新的具有抗癌

6、活性的卟啉类化合物，以卟啉作为肿瘤靶向剂，增加抗癌活性或减轻抗癌剂的毒副作用。此外，随着对药物抗癌活性机理的深入了解，以抗癌活性机理为基础所设计的具有抗癌活性的卟啉类化合物研究也已成为当今抗癌药物研究的前沿。这类化合物正在成为新药研发领域一个崭新的亮点，并在癌症的治疗方面展示出诱人的应用前景。本文就近年来具有抗癌活性的新型卟啉化合物的研究进展作一评述。1卟啉在肿瘤组织中的积聚机理（Selectiveaccumulationmechanismintumor）卟啉化合物对肿瘤组织有特殊的亲和力，但肿瘤组织中与正常组织中卟啉聚集量的多少取决于卟啉

7、和肿瘤系统。究其成因受制于多种因素，卟啉的疏水性、配合物的构型、对细胞*重庆市自然科学基金资助项目（8418）**作者简介：侯长军，男，副教授，博士Tel：023－65111022Fax:023-65102507E—mail：-10-houcj@cqu.edu.cn的选择性结合以及肿瘤组织较正常组织高的渗透性。目前，对于卟啉在肿瘤组织中的积聚机理还尚无定论，较为合理的解释有以下两种：1.1LDL受体理论（Low-DensityLipoproteinreceptortheory）单克隆抗体（monoclonalantibodies）、脂质体（

8、liposome）、微球体（microsphere）、生长因素（growthfactor）、荷尔蒙（hormone）及低密度脂蛋白（Low-DensityLipoproteinr