生物药剂学与药物动力学

《生物药剂学与药物动力学》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。

1、第一章生物药剂学概述1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。2、剂型因素（出小题，判断之类的）药物的某些化学性质药物的某些物理因素药物的剂型及用药方法制剂处方中所用的辅料的性质及用量处方中药物的配伍及相互作用3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向

2、各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Metabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？不好溶解度筛选合适的盐慢筛选不同的晶型溶出速率改善化合物结构好快微粉化包含物固体分散物不好无影响透过性P-糖蛋白底物增加脂溶性

3、好相互作用不稳定改善化合物结构胃中稳定性以处方保护药物稳定代谢稳定性不稳定肠代谢研究代谢药物代谢稳定生物利用度好以自己的理解把图用文字方式描述出来6、片剂口服后的体内过程有哪些？答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。第二章口服药物的吸收1、生物膜的结构：三个模型细胞膜经典模型(lipidbilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluidmosaicmodel)，晶格镶嵌模型细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖类③蛋白质生物膜性质ü膜的流动性ü膜结构的不对称性ü膜结构的半透性2、膜转运途径：细胞通道转运（transcellular

4、pathway）：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。脂溶性药物及一些主动机制吸收药物细胞旁路通道转运（paracellularpathway）：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。小分子水溶性药物3、药物通过生物膜的几种转运机制及特点(一)、被动转运(passivetransport)被动转运：是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。单纯扩散(passivediffusion)被动转运locatedintheTomb,DongShenJiabang,deferthenextdayfocus

5、edontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonets,duetomissedfatal,whennightcame膜孔扩散(membraneporetransport)①单纯扩散：又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜。（1）药物的油/水分配系数愈大，在脂质层的溶解愈大，就愈容易扩散。特点（2）大多数药物的转运方式属于单纯扩散。（3）符合一级速率过程单纯扩散速度公式：R=PA(c-c0)/

6、hR为扩散速度；P为扩散常数；A为生物膜面积；(c-c0)为浓度梯度；h为生物膜厚度。若(c-c0)≈c，假设(PA/h)=K，上式简化为R=PAc/h=Kc单纯扩散速度属于一级速度方程。②膜孔扩散(1)定义：膜孔扩散又称滤过，凡分子量小于100，直径小于0.4nm的水溶性或极性药物，可通过细胞膜的亲水膜孔扩散。细胞膜微孔0.4~0.8nm(2)特点：1)膜孔扩散的药物：水、乙醇、尿素等。2)借助膜两侧的渗透压差、浓度差和电位差而扩散。③被动转运的特点：(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，

7、不受细胞代谢抑制剂的影响(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象（二）载体媒介转运(carrier-mediatedtransport)①.定义：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程。载体媒介转运：促进扩散、主动转运②.促进扩散(facilitateddiffusion(1)定义：促进扩散又称易化扩散，是指某些非脂溶性药物也可以从高浓度处向低浓度处扩散，且不消耗能量。(2)特点：1)促进扩散的药物：氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物。2)吸收位置：小肠上皮细胞、脂肪细胞、脑-血脊液