生物药剂学与药物动力学课件

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1、第二十一章生物药剂学与药物动力学学习要求掌握：1.生物药剂学的概念、研究的基本内容，药物的体内过程2.药物动力学的概念和研究的基本内容3.生物利用度的含义及测定方法，溶出度测定的意义及方法1熟悉：1.影响制剂疗效的剂型因素2.药物动力学参数的意义和求算3.药物动力学和生物药剂学的研究方法了解：1.影响制剂疗效的生物因素2.中药制剂生物利用度和药物动力学的研究进展2第一节概述1.生物药剂学的含义与研究内容2.药物动力学的含义与研究内容3.生物药剂学与药物动力学的关系4.中药制剂的生物药剂学与药物动力学研究进展3研究药物及其制剂在体内AD

2、ME的过程及其影响因素，阐明药物的剂型因素、机体生物因素与药效之间的关系A：吸收(absorption)D：分布(distribution)M：代谢(metabolism)E：排泄(excretion)生物药剂学(Biopharmaceutics)4剂型因素药物理化性质制剂处方组成制备工艺过程等剂型和给药方法等生物因素种属差异种族差异性别差异年龄差异生理和病理条件的差异遗传差异药效包括疗效、副作用和毒性5药物动力学是研究药物体内药量随时间变化规律的科学应用动力学原理和数学的处理方法结合机体的具体情况推测体内药量（或浓度）与时间的关系求

3、算相应的药动学参数定量描述药物在体内的变化规律药物动力学(pharmacokinetics)6建立药动学模型研究制剂的生物利用度应用药动学参数设计给药方案研究药物体外与体内动力学特征的关系指导与评估药物制剂的设计与生产探讨药物结构与药动学之间的关系研究内容7生物药剂学与药物动力学关系-药物动力学是生物药剂学的理论基础和重要手段-生物药剂学是药物动力学与药剂学结合的产物-两者互相渗透，共同发展8中药制剂生物药剂学与药物动力学研究进展阐明了一些单体中药成分的体内过程确定中药制剂的用药方案，保证临床用药有效与安全优选制剂工艺和药物剂型，为剂

4、改提供依据阐释中医药理论和组方原理评价中药制剂内在质量，促进中药质量控制科学化9第二节　药物的体内过程系指药物在体内ADME的过程吸收(absorption)---------分布(distribution)--------转运代谢(metabolism)转化排泄(excretion)-----------消除配置10生物膜的结构11被动转运（被动扩散）-脂溶扩散（简单扩散）-膜孔转运（限制扩散）主动转运易化扩散（促进扩散）胞饮作用离子对转运药物的转运方式12被动转运（被动扩散）指存在于膜两侧的物质顺浓度梯度转运-途径脂溶扩散：适用于

5、非解离型的脂溶性药物膜孔转运：适用于直径小于膜孔的水溶性分子-特点顺浓度梯度转运不需载体，不耗能不受共存类似物影响，无饱和现象和竞争抑制现象转运速度与膜两侧的浓度差成正比，符合一级速度过程13主动转运指物质借助于载体或酶促系统，逆浓度梯度的转运特点逆浓度梯度转运需耗能转运速度与载体量有关，可出现饱和现象具有结构特异性，可与结构类似物发生竞争抑制现象具有部位特异性受代谢抑制剂的影响14易化扩散（促进扩散）指物质借助于载体，顺浓度梯度转运-特点不耗能顺浓度梯度转运具有载体转运的特征15胞饮作用指细胞通过变形将物质摄入细胞内或从细胞内释放到

6、细胞外-适用于某些高分子物质：如蛋白质、多肽-特点：具有部位特异性16离子对转运高解离度的药物在体内形成离子对复合物（具脂溶性），以被动方式转动17胃肠道吸收：胃、小肠、大肠-口服给药-直肠给药非胃肠道吸收-黏膜（口腔、鼻、阴道）-注射部位（肌内、皮下、皮内、腹腔）-皮肤-肺部药物的吸收系指药物自用药部位进入血液循环的过程18指药物自血液向其它体液、组织、器官转运的过程影响分布的因素-器官血流量和血管透过性-血浆蛋白结合-组织结合与蓄积血脑屏障、血胎屏障转运药物的分布19器官血流量：血管透过性：游离型药物及分子量在200－800的小分

7、子药物易透过脏器不同，血管透过性不同20血浆蛋白结合血液中药物存在方式：游离型、结合型-结合型：不能透过血管壁向组织转运、不能经肝脏代谢、不能由肾小球滤过-游离型：能向组织转运，发挥药效，进行代谢和排泄结合是可逆过程，有饱和现象21指药物在体内发生的化学变化代谢的意义：改变药物的药理活性（灭活、活化）代谢的目的：促使药物排出体外代谢部位：肝脏、其它部位代谢酶：微粒体酶系、非微粒体酶系药物的代谢22代谢的反应过程-第一相反应：氧化、还原、水解反应-第二相反应：结合反应代谢的种类-只发生第一相反应-只发生第二相反应-经过第一、二相反应影响

8、因素-药剂学因素：给药途径、剂量、剂型、联合用药-生理因素：性别、年龄、种族、个体、饮食、疾病23指原型药物或代谢产物排除到体外的过程肾脏排泄-肾小球滤过-肾小管重吸收与分泌影响因素：药物脂溶性、尿pH、尿量肾外排泄：胆