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1、年级________；层次________；专业________；姓名________药物化学模拟卷1一、回答下列问题1.写出b-内酰胺类抗生素青霉素类和头胞菌素类的结构通式。书（药物化学第二版主编徐文方）P2132.写出局麻骨架中中间链对作用时间长短的顺序。书（药物化学第二版主编徐文方）P18”(二)中间连接部分”这段3.说明拟肾上腺素药N上取代基对受体选择性的影响。书（药物化学第二版主编徐文方）P116“4.侧链氨基被非极性烷基R’取代时，……”这段4.说明苯乙基吗啡较吗啡镇痛作用强的原因。答：吗啡17位氮上去甲基，镇痛活性及
2、成瘾性均降低，这是由于分子极性增加，不易透过血脑屏障所致。氮上甲基若变成乙基后为拮抗剂占优势的药物。5.氮芥类抗肿瘤药毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？答：根本原理是通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，达到降低其毒性的作用，但这样的修饰也降低了氮芥的抗肿瘤活性。1、在氮芥的氮原子上引入一个氧原子，使氮原子上的电子云密度减少，从而使形成乙撑亚胺离子的可能性降低，也使毒性和烷基化能力降低，抗肿瘤活性随之降低。2、将氮原子上的R基进行交换，用芳香环取代结构的脂肪烃甲基，得到芳香氮芥。芳环的引入可使氮原子上的孤对电子和苯环
3、产生共轭作用，减弱氮原子的碱性。6.在肾上腺皮质激素的C-1、C-6、C-9、C-16和C-21位如何进行结构修饰及结构修饰的目的。答：1、C-21：21位上的羟基被酯化，可使其作用时间延长以及稳定性增加；2、C-1：1-2位脱氢在A环引入双键，可使A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲合力，增加糖皮质激素的活性，不增加盐皮质激素的活性；3、C-9：C-9F取代，提高作用强度，增加糖皮质激素和盐皮质激素的活性；4、C-16：在16位引入基团可消除钠潴溜，16位甲基的引入，降低盐皮质激素的活性，16位羟基的引入，降低糖皮质激素的
4、活性，5、C-6：在C-6引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，其抗炎以及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多。7.在雌二醇和睾丸素的C-17α位引入乙炔基的到的化合物各有什么样的生物活性？答：在雌二醇17α位引入乙炔基得到炔雌醇，因增大了空间位阻，减少了17-羟基的氧化代谢及硫酸酯化而成为口服有效药物。睾丸素的衍生物——炔孕酮,17α-位引入乙炔基后,雄激素活性减弱而显示出孕激素活性,且口服有效。8.比较阿莫西林和氨苄西林聚合速度的快慢并说明原因。答：聚合的速度随结构不同而不完全一致，主要受βlocatedintheTomb,Do
5、ngShenJiabang,deferthenextdayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonets,duetomissedfatal,whennightcame复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________-内酰胺环稳定性、游离氨基的碱性和空间位阻的影响
6、。阿莫西林由于酚羟基的催化作用使其聚合速度是氨苄西林的4.2倍。二、写出下列结构药物的名称和一种代谢产物苯妥英钠卡马西平肾上腺素硝苯地平locatedintheTomb,DongShenJiabang,deferthenextdayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonets,duetomissedfatal,whennightcame
7、复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名________盐酸阿糖胞苷阿糖胞苷5’-单磷酸、阿糖胞苷5’-二磷酸6．盐酸氯胺酮7.地西泮8.环磷酰胺三、写出下列药物的化学结构及主要药理作用1.locatedintheTomb,DongShenJiabang,deferthenextdayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(Wuzhensaidinformation
8、isCarpenter),whogotAfewbayonets,duetomissedfatal,whennightcame复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！年级________；层次________；专业________；姓名_______
