山东大学 网络教育 药物化学1-3答案

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1、药物化学1一、化学结构（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。米非司酮，孕激素拮抗剂氯沙坦，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂吲哚美辛，抗炎药酒石酸唑吡坦，镇静催眠药头孢噻肟钠，抗生素氟康唑，抗真菌药呋塞米，利尿药米索前列醇，妊娠早期流产，抑制胃酸分泌氟尿嘧啶，抗肿瘤药维生素A醋酸酯，治疗夜盲症，角膜软化、皮肤干裂、粗糙及粘膜抗感染能力低下等症(二)请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。1.盐酸普萘洛尔2.雷尼替丁3.青霉素钠4.盐酸环丙沙星5.雌二醇6.丙酸睾酮7.Cisplatin8.VitaminC9.9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤10.N-(4-羟基苯基)乙酰胺答案：1.化学结构书P1

2、23;β受体阻滞剂，抗心绞痛等2.化学结构书P176;H2受体拮抗剂3.化学结构书P260;抗菌药4.化学结构书P304;抗菌药5．化学结构书P381;甾体雌激素6.化学结构书P391;雄性激素7．顺铂；化学结构书P232；抗肿瘤药8.维生素C;化学结构书P425;在生物氧化和还原过程中起重要作用，参与氨基酸代谢、神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。9.更昔洛韦;化学结构书P334;抗病毒药10.对乙酰氨基酚;化学结构书P202;解热镇痛药二、药物的作用机制（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。1.他莫昔芬2.氯贝胆碱3.吗啡抗雌激素

3、乙酰胆碱受体激动剂阿片受体激动剂钙通道阻滞剂二氢叶酸还原酶抑制剂（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。1.环氧化酶2.细菌DNA螺旋酶3.细菌二氢叶酸合成酶4.b－内酰胺酶5.HIV逆转录酶答案：1.阿司匹林，解热镇痛，化学结构书P1982诺氟沙星，抗菌，化学结构书P3013.磺胺嘧啶，抗菌，化学结构书P3144.青霉素钠，抗菌，化学结构书P2605.齐多夫定，抗病毒，化学结构书P331三、体内代谢请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物：答案：+参考答案：去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化：答案：+参考答案：去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环:答

4、案：+参考答案：1，3，7位去甲基、8位氧化四、结构修饰及构效关系1.巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？参考答案：与巴比妥类药物5，5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关：当5位取代基不易被氧化，作用时间较长。2.比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因。参考答案：吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合，而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合。所以吗啡镇痛作用比可待因强。3.说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。参考答案：结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低，不利于亲和试剂（如氢氧根离子）的进攻，另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解。4.莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲

5、哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？参考答案：苯甲酸衍生物：局麻作用，苯乙酸衍生物：抗乙酰胆碱作用，吲哚甲酸衍生物：止吐作用。5.红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强？参考答案：如罗红霉素为C-9的衍生物1分）、在C-9的α位即8位引入氟得氟红霉素、6-羟基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，药代动力学改善。药物化学2一、化学结构（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。地西泮，镇静催眠盐酸雷尼替丁，H2受体拮抗剂溴丙氨太林，抗M胆碱盐酸赛庚啶，抗组胺H1盐酸地尔硫卓，钙通道阻滞剂，扩血管作用盐酸吗啡，镇痛塞利西布，抗炎盐酸阿糖胞苷，抗肿

6、瘤红霉素，抗菌磷酸氯喹，抗疟(二)请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。1.苯妥英钠2.Caffeine3.盐酸麻黄碱4.盐酸普鲁卡因5.卡托普利6.昂丹司琼7.环磷酰胺8.阿莫西林9.诺氟沙星10.DexamethasoneAcetate答案：1.化学结构书P23；抗癫痫药2.咖啡因；化学结构书P55；中枢兴奋药3.化学结构书P90拟肾上腺素，松弛支气管平滑肌，收缩血管，兴奋心脏。4.化学结构书P112；.局麻5.化学结构书P140；血管紧张素转化酶抑制剂6.化学结构书P183；止吐药7.化学结构书P225；抗肿瘤药8.化学结构书P267；抗生素9.化学结构书P301喹诺酮类抗菌药10

7、.化学结构书P407；肾上腺皮质激素二、药物的作用机制（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。1.氯丙嗪2.阿扑吗啡多巴胺受体拮抗剂多巴胺受体激动剂西咪替丁，H2受体拮抗剂昂丹司琼，5-HT3拮抗剂COX抑制剂（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。1.二氢叶酸还原酶2.H+/K+ATP酶3.b－内酰胺酶4.乙酰胆碱酯酶5.HMG-CoA还原酶