药物分析气雾剂课件

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1、第14章气雾剂、喷雾剂、粉雾剂一、定义指一种或几种药物经特殊装置给药后，药物经呼吸道深部、腔道黏膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的一种给药体系。气雾剂（aerosols）[‘εərəsɔl]——借助抛射剂产生的压力喷雾剂（spays）[sprei]——高压气体、超声振动或其他方法粉雾剂（poweraerosols）['paudə]——由患者自主吸入或借助适宜装置喷出第一节概述二、研究热点及产品近年来药剂学研究热点，研究的药物包括局部治疗药、抗生素、抗病毒、抗肿瘤、蛋白质与多肽药局部治疗药——云南白药气雾剂止痛降钙素鼻腔

2、喷雾剂——治疗骨质疏松布地奈德鼻腔喷雾剂——过敏性鼻炎沙丁醇胺气雾剂——支气管哮喘胰岛素气雾剂、喷雾剂及粉末吸入剂疫苗和其他生物制品三、气雾剂的肺部吸收三、气雾剂的肺部吸收肺部吸收：吸收速度快→速效影响吸收的因素：呼吸的气流微粒的大小药物的性质a.吸收表面积大;b.丰富的毛细血管c.肺泡表面到毛细血管的转运距离短沉积率与呼吸量成正比，而与呼吸频率呈反比。通常缓慢而长时间的吸气可获得较大的肺泡沉积率。较粗——吸收少且慢；太细——肺沉积率低；较好——一般在0.5-5µm分子量——小分子药物吸收快；脂溶性——LogP较大的

3、药物吸收迅速；吸湿性——吸湿性大妨碍药物吸收溶解性——在呼吸系统有适当溶解度的药物吸收较好吸入型气雾剂在肺部的吸收肺泡：3-4亿个，40µm大，肺总表面积达140m2，体表的70倍肺泡上的毛细血管：致密、肺泡表面到毛细血管内距离大约为1µm一、定义气雾剂(aerosols)※系指药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出到达用药部位，起局部或全身作用。第二节气雾剂（aerosol）二、气雾剂的特点优点不足1.具速效和定位作用；2.可保持清洁无菌状态，增加稳定性；3.使用方便，

4、避免胃肠破坏和肝首过效应；4.定量准确（定量阀门）1.需特殊装置及设备，成本高；2.受伤皮肤多次使用可引起不适和刺激；3.有一定危险性和毒性。按分散系统分溶液型：药物溶解在抛射剂中混悬型：药物分散在抛射剂中乳剂型：药物水溶液与抛射剂制成乳剂按组成分二相气雾剂——溶液型（气液两相）三相气雾剂——混悬型（气-液-固）和乳剂型（气-液-液）按用途分呼吸道吸入用气雾剂——肺部皮肤和黏膜用气雾剂空间消毒用气雾剂三、分类1.按相和溶液组成分类a.二相气雾剂Ⅰ）溶液型b.三相气雾剂Ⅱ）①W/O乳剂型；②O/W乳剂型Ⅲ）混悬型2.按用途分类

5、呼吸道吸入用气雾剂——肺部皮肤和黏膜用气雾剂空间消毒用气雾剂三、分类溶液型雾状气雾剂气相（P）液相（P+D）抛射剂的蒸气抛射剂＋药物形成的溶液a.二相气雾剂气相（P）液相（O/W）O:P(+D)W:水(+D)内相蒸发泡沫状①O/W乳剂型喷射为泡沫状ｂ．三相气雾剂油相(内）水相（外）②W/O乳剂型喷射时为液流W:水(+D)气相（P）液相（W/O）O:P(+D)外相蒸发液流油相（外）水相（内）ｂ．三相气雾剂③混悬型喷出物为细粉状－－粉末气雾剂气相（P）液相（S/O）S:DO:P外相蒸发烟雾状ｂ．三相气雾剂抛射剂（喷射药物的动力，

6、有时兼溶剂）工作原理：液化气体处于一种高压状态，一旦阀门开放，压力突然降低，急剧气化，喷出。药物与附加剂耐压容器和阀门系统四、基本组成（一）抛射剂（propellants）1.定义：是喷射药液的动力，是气雾剂中供给推动力的组成都分，有时兼有药物溶剂的作用。2.抛射剂的要求：①在常温下的蒸气压应大于大气压；②应无毒、无致敏性和刺激性；③惰性，不与药物等发生反应；④不易燃、不易爆；⑤无色、无臭、无味，价廉易得。（一）抛射剂（propellants）3.分类氟氯烷烃类（氟利昂Freon，沸点低，性质稳定，国内常用F11〉F12〉F

7、114)氢氟烷烃类（HFA-134a，HFA-227，用于吸入型气雾剂，如沙丁胺醇)碳氢化合物(丙烷，正丁烷等，稳定、毒性小，但易燃易爆，故常与氟利昂合用）压缩气体（二氧化碳、氮气、一氧化氮等，性质稳定，不燃烧，较安全，常用于喷雾剂）血中达一定浓度时对心脏有副作用破坏臭氧层，已逐渐被禁用2.抛射剂用量溶液型：20-70％，根据所需粒径调节用量（1-5µm,用量多；50-200µm,6-10%)混悬型：腔道给药(30-45%）；吸入给药（99％）乳剂型：8-10％，甚至25％喷射能力取决于抛射剂用量及自身蒸汽压抛射剂对气雾剂性

8、能的影响：抛射剂种类：种类不同，蒸汽压不同，喷射能力不同，喷出液滴的粗细不同抛射剂用量：用量越大，蒸汽压越高，喷射能力越强，喷出的液滴就越细（二）药物与附加剂药物——呼吸道、心血管、解痉药、烧伤用药、多肽类等附加剂——潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、防腐剂等二相型气雾剂→溶液型:可加乙醇、