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1、(2016届)毕业论文(设计)题 目:Zn粉还原法制备药物中间体4——AA的研究学 院: 生物与化学工程学院 专 业: 制药工程 班 级: 制药121 学 号: 201238945138 姓 名: 张坤林 指导教师: 钱广 教 务 处 制2016年3月16日诚信声明我声明,所呈交的论文(设计)是本人在老师指导下进行的研究工作及取得的研究结果。据我查证,除了文中特别加以标注和致谢的地方外,论文(设计)中不包括其他人已经发表或撰写过的研究成果,也不包含
2、为获得本校或其他教育机构的学位或证书而使用过的材料。我承诺,论文(设计)中的所有内容均真实、可信。论文(设计)作者签名:签名日期:授权声明学院有权保留送交论文(设计)的原件,允许论文(设计)被查阅和借阅,学校可以公布论文(设计)的全部或部分内容,可以影印、缩印或其他复制手段保存论文(设计),学校必须严格按照授权对论文(设计)进行处理,不得超越授权对论文(设计)进行任意处理。论文(设计)作者签名:签名日期:嘉兴学院本科生毕业论文(设计)生物与化学工程学院Zn粉还原法制备药物中间体4—AA的研究摘要:4-AA(4-乙酰氧基氮杂环丁酮)是一种重要的合
3、成药物关键中间体,是碳青霉烯类抗生素和青霉烯类β-内酰胺类化学合成的必需原料,低成本、高产率、效益好地合成4-乙酰氧基氮杂环丁酮,已成为医药企业研发的重点。本文主要目的是改进4-AA药物中间体的合成方法。方法:-15℃左右,以4-AA臭氧液(4—AA原料用臭氧氧化)为原料经过Zn粉还原得到目标化合物,并对各影响因素进行优化。结果:根据实验产物经TLC跟踪其反应程度,判断其反应进度。结论:待反应终点确定,对产品进行重结晶,得到白色针状晶体4-AA,熔点为107-109℃,收率为65.6%,纯度也比较高。本方法工艺路线短、经济环保、操作简单等优点具
4、有很大的工业应用潜力。关键词:4-AA;中间体;合成;还原I嘉兴学院本科生毕业论文(设计)生物与化学工程学院Zincpowderreductionofdrugintermediatespreparedbytheresearchof4-AAAbstract:4-AA(4-acetoxyazetidinone)isanimportantkeyintermediatesyntheticdrugs,rawmaterialsarerequiredcarbapenemantibioticandcarbapenemβ-lactamchemicalsynthe
5、sis,lowcost,highyieldrate,benefitgood4-acetoxylgroupnitrogenheterocyclicsynthesisbutanone,hasbecomethefocusofthepharmaceuticalresearchanddevelopmentofenterprises.Themainpurposeofthispaperistoimprovethesynthesisof4-AApharmaceuticalintermediates.Methods:about-15℃,with4-AAozone
6、solution(4-AAstartingmaterialwithozoneoxidation)Znpowderasrawmaterialsthroughreductiontogivethetitlecompound,andthevariousfactorstobeoptimized.Results:AccordingtotheexperimentalproductwaspurifiedbyTLCtotracktheextentofthereactiontodeterminetheprogressofthereaction.Conclusion
7、:Theendofthereactiontobedetermined,theproductwasrecrystallized4-AAgivewhiteneedles,mp107-109℃,Theyieldwas65.6%,relativelyhighpurity.Thismethodisashortprocessroute,theeconomicenvironment,andeasyoperationhasgreatpotentialforindustrialapplications.Keywords:4-acetoxyazetidin-2-o
8、ne(4-AA);intermediates;synthetic;reductionI嘉兴学院本科生毕业论文(设计)生物与化学工程学院目录摘要IABS