靶向给药系统的研究进展.doc

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1、靶向给药系统的研究进展　　【摘要】目的综述及讨论近年来靶向给药系统的研究进展。方法以网络数据库资源为主，查询ScienceDirect，Pubmed等数据库关于靶向给药系统研究进展等方面的资料。结果共收集到多篇文献，选择性的取其中的16篇进行归纳总结与讨论。结论靶向给药系统是一种较为理想的药物制剂类型，利用靶向给药系统作靶向治疗将提高一些疾病的治疗能力。在靶向给药系统的研发中也存在一些问题，主要是靶向给药系统的稳定性，载体材料的安全性。这些问题一旦解决，必将带来这种新型给药系统全面应用于临床的新局面。　　【关键词】靶向给药系统；靶向源动力；脂质体

2、　　【Abstract】ObjectiveTosummarizethedevelopmentoftargetingdrugdeliverysystem.MethodBasedonthedatabaseofScienceDirectandPubmed，searchedforthearticleswithtargetingdeliverysystemanddevelopmentastheirkeywords.ResultAgreatdealofrelatedarticleswerefoundandonly16ofthemwerechosedtosumm

3、arizeanddiscuss.ConclusionTargetingdrugdeliverysystemisanovelcommendabletypeofpharmacologypreparationwhichwilldramaticallyelevatethetherapeuticefficacyofcertaindisease.However,someproblemscontainingthestabilityandcarriermaterialssafetyarefoundinthepreparationoftargetingdrugdeli

4、verysystem,iftheseproblemsaresolved,itmustbringusabrightfuturefortheclinicuseofthissystem.　　【Keywords】Targetingdrugdeliverysystem;Targetingdynamia;Liposome　　　　近30年来，医药科学发展迅速，药物种类呈现突出的增长。新药物不仅在制剂品种上大幅提高，而且在质量与剂型方面较之以前也有很大的发展。这些制剂类型按照历史的发展主要分为四代，即常规制剂、肠溶制剂，缓释制剂、靶向制剂。靶向制剂即靶向给药系统

5、（Targetingdrugdeliverysystem，TDDS），它与第三代制剂一样，属于药物控制释放系统，涉及到药物学、生物学、化学、化工、材料学等诸多领域。给药系统（Drugdeliverysystem）是20世纪60年代欧美科学家首先提出的一种新概念，具有给药量少，作用大，毒副作用小的优点。靶向给药系统诞生于20世纪70年代，是一种新的制剂技术和工艺，是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织，靶器官，靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统，具有将药物选择性的传输并释放于靶组织、靶器官或者靶细胞，使靶区药物浓度增大，降低其

6、他非靶部位浓度以减少毒副作用的特性[1]。靶向制剂最初只指向狭义的抗癌制剂，随着研究的深入，研究领域的拓宽，从给药途径，靶向专一性及特效型方面都有突破性进展，靶向制剂发展成为一切具有靶向性的制剂[2]。　　1靶向给药系统的分类2　　靶向给药系统最初的定义是狭窄的，专指具有抗癌作用的一些制剂，随着新工艺设备的使用，优秀载体物质和辅料的诞生及应用，靶向给药系统发展迅猛。传统的药物分类方式已经不能明晰的分别这些药物制剂的种类，现将靶向给药系统的分类简述如下（表1）。　　　　　　2靶向给药系统的设计理论　　靶向给药系统与其他的制剂类型相比最突出的特点

7、是具有靶向性。该系统的靶向机制可以分为生物物理靶向、生物化学靶向、生物免疫靶向及双重、多重靶向。根据这些靶向理论可以设计出基于不同机制的靶向给药系统[2]。　　2．1生物物理学特性设计靶向给药系统生物物理靶向是根据机体的组织生理学特性对不同大小微粒的滞留性不同，选择性地聚集于肝、脾、肺、淋巴部位释放药物而发挥疗效。Brused等[3]通过实验证实未经修饰的100～200nm的微粒系统进入血液循环后很快被网状内皮系统（RES）巨噬细胞从血液中清除，最终达到肝Kupfer细胞溶酶体中，而50～100nm纳米粒系统能进入肝实质细胞中；<50nm微粒

8、则能透过肝脏内皮细胞或者通过淋巴传递到脾脏或者骨髓。7～30μm微粒可以被肺机械滤阻而摄取；>10nm