执业药师药理学笔记：第三章——药动学

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1、24小时客服电话：010-82311666　免费咨询热线：4006501888执业药师药理学笔记：第三章——药动学　　掌握药物的吸收、分布及其影响因素，P450酶系及其抑制剂和诱导剂，药物排泄途径及其影响肾排泄的因素，血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念。　　药物代谢动力学，简称为药动学，研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。药物在体内分布达到平衡后药理效应强弱与药物血浆浓度成比例。医生可用药动学规律计算药物剂量以达到所需的血药浓度并掌握药效的强弱久暂。比单凭经验处方取得较好的疗效。　　第一节药物体内过程　

2、　一、药物的跨膜转运　　药物在体内的过程：吸收、分布、生物转化、排泄，需进行跨膜转运的过程是吸收、分布、排泄。　　1、被动转运（顺梯度转运）：药物依赖于膜两侧的浓度差，从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。多数药物属于被动转运。　　（1）特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象和竞争性抑制。　　（2）影响扩散速度的因素：　　①膜两侧的药物浓度差。　　②药物理化性质：分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。　　2、主动转运：是一种逆浓度（或电位）差的转运。　　特点：需要载体

3、，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。　　二、吸收　　药物的吸收是指药物进入血液循环的过程。静脉注射无吸收过程。吸收速度与程度主要取决于药物的理化性质、剂型、剂量和给药途径。　　（一）吸收方式　　1.多数药按简单扩散进入（吸收）。　　（1）影响扩散速度的因素：1）膜的性质，面积及膜两侧的浓度梯度，2）药物的性质，分子量小的（200D以下），脂溶性大的（油水分布系数大的），极性小的（不易离子化的）药较易通过。　　（2）吸收分布排泄的一个可变因素，与环境的酸碱度有关。-8-　　　　24小时客服电话：010-82311

4、666　免费咨询热线：4006501888　　（3）离子障现象：非离子型药可自由穿透，而离子型药被限制在膜的一侧。离子障与吸收有关，可以理解为“酸酸易吸收，酸碱难吸收”。如弱酸性药在胃液中非离子型多，在胃中即可被吸收。弱碱性药在酸性胃液中离子型多，主要在小肠吸收。　　2.少数药按主动转运而吸收，特点：1）与正常代谢物相似的药物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等；2）靠载体主动转运而吸收的；3）对药物在体内分布及肾排泄关系密切。　　3.易化扩散是靠载体顺浓度梯度跨膜转运方式，如葡萄糖的吸收，吸收速度较快。　　4.吞噬作

5、用：如维生素和蛋白质。　　（二）消化道吸收　　固体药如片剂、胶囊剂在胃肠道必须先崩解、溶解后才可能被吸收。　　1.胃肠道给药　口服给药是最常用的给药途径。小肠是主要吸收部位（pH接近中性，粘膜吸收面广，缓慢蠕动增加药物与粘膜接触机会）。　　（1）口腔粘膜：脂溶性药物如硝酸甘油（舌下给药）以简单扩散方式被吸收。　　（2）胃：小的水溶性分子如酒精可自胃粘膜吸收。　　（3）小肠、大肠：大多数药物在小肠被吸收。　　多数药物口服虽然方便有效，但其缺点：　　1）首关消除：有些药首次通过肝脏就发生转化（被肠液或肠菌酶破坏，或

6、肝药酶代谢等），进入体循环量减少。舌下及直肠给药虽可避免首关消除，吸收也较迅速，但吸收不规则，少用。　　2）吸收较慢，欠完全，不适用于在胃肠破坏的，对胃刺激大的，和昏迷及婴儿等不能口服的病人。　　3）影响药物在胃和肠中吸收的因素：　　①溶解度：多数药物以脂溶扩散的方式被吸收。　　②PH：PH主要通过改变解离与非解离分子的比值而影响吸收（离子障现象）。　　弱酸性药在酸性环境中非解离型多，脂溶性大，吸收多；反之在碱性环境中吸收少。　　弱碱性药在碱性环境中非解离型多，脂溶性大，吸收多；反之在酸性环境中吸收少。　　（三

7、）注射吸收>　　注射给药可将药注射至身体任何部位发挥作用。注射给药需要医护进行，不方便，如剂量有误和过量注入无法回收。有的药品口服比注射吸收快，如安定，苯妥英钠等。　　1）静脉注射可使药迅速而准确进入体循环，没有吸收过程。　　2）肌肉注射（im）及皮下注射（sc）-8-　　　　24小时客服电话：010-82311666　免费咨询热线：4006501888药物脂溶性高、局部血流量大易吸收，较口服快。吸收速度取决于局部循环，局部热敷或按摩可加速吸收，注射液中加入少量缩血管药则可延长药物的局部作用。　　3）动脉注射（

8、ia）可将药物输送至该动脉分布部位发挥局部疗效以减少全身反应。例如将溶纤药直接用导管注入冠状动脉以治疗心肌梗塞。　　（四）其他　　1.呼吸道给药　肺泡表面积大，且血流量大，药物吸收极其迅速，气体及挥发性药物（如全身麻醉药）可直接进入肺泡。　　1）雾剂可将药液雾化为直径达5μm左右微粒，可达到肺泡而迅速吸收。2～5μm直径以下的微粒可重被呼出，10μm直径微粒可在小支气管沉积。后者可用于