抗癫痫抗惊厥药医学ppt

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1、1抗癫痫药和抗惊厥药【目的要求】1．掌握苯妥英钠的药理作用、临床应用和不良反应。2．熟悉其它抗癫痫药的抗癫痫谱和主要不良反应。3．了解抗癫痫药的分类及其作用机制，硫酸镁的药理作用和临床应用。2【授课内容】1．癫痫病发病原因及临床癫痫发作类型2．苯妥英钠的药理作用及机制、临床应用、体内过程特点、不良反应、药物相互作用。卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类药物的临床应用及主要不良反应。3．硫酸镁的药理作用和临床应用。34癫痫（epilepsy）是由脑组织局部病灶的神经元异常高频放电，并向周

2、围扩散，导致大脑功能短暂失调综合征。临床表现：突然发作，短暂运动、感觉、意识、精神异常，反复发作，发作时伴有异常脑电图。5癫痫名人录罗马-凯撒大帝（意）拿破仑(法)梵高（荷）狄更斯（英）俄罗斯沙皇彼得大帝诺贝尔（瑞）苏格拉底（古希腊）拜伦（英）伊斯兰教创始人—穆罕默德6原发性：病因未明继发性：脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤等所致脑部存在病灶，异常高频放电，导致周围正常神经元兴奋。病灶所处部位，放电侵犯区域大小，决定临床发作类型及症状轻重。癫痫发作分类7局限性发作：单纯~（局部肢体运动或感觉异常

3、）复合~（冲动性神经异常，无意识的运动）全身性发作：失神性~（小发作）肌阵挛性发作强直阵挛性~（大发作）癫痫持续状态（大发作持续状态）抗癫痫药抑制大脑皮层兴奋的主要机制8谷氨酸受体Na+内流Ca2+内流神经元去极化皮层兴奋性升高GABAA受体K+外流Cl-内流细胞膜超级化皮层兴奋性下降抗癫痫药9癫痫大发作1.先兆期：数秒2.强直期：数秒～数十秒3.阵挛期：20～30秒4.恢复期第二节常用抗癫痫药预防和缓解发作，需长期用药作用于神经元，抑制其异常放电作用于病灶周围正常组织，遏制异常放电的扩散10苯妥

4、英钠（phynotoinsodium）1.阻滞电压依赖性钠通道2.抑制快L、N型钙通道，对T型钙通道无效3.抑制钙调素激酶系统，影响突触传递功能Ca2+_受体蛋白-钙调素-激酶系统抑制细胞膜兴奋性阻止异常放电扩散，膜稳定作用11124.阻断PTP的形成PTP（posttetanicpotentiation）强直后增强反复高频电刺激（强直刺激）突触前神经纤维突触传递易化单个刺激即可诱发突触后神经纤维较强直刺激前更强的反应。13【体内过程】碱性（pH10.4），有刺激性口服吸收慢、不规则，不宜i

5、m达到有效血浆浓度速度慢（6~10天）血浆蛋白结合率高（85-90%）消除速度与血药浓度有关14>10g/ml时为0级动力学，不良反应增多，与肝药酶羟化反应饱和有关。个体差异大，临床用药应个体化血药浓度监测（Therapeuticdrugmonitoring,TDM）肝药酶诱导剂【临床应用】1、大发作和局限性发作首选药，对小发作（失神发作）无效。2、三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛综合征。3、抗心律失常（见22章）15【不良反应】1、局部刺激口服—胃肠道刺激症状静注—静脉炎2、齿龈增生：药物刺激

6、胶原组织增生3、神经系统小脑-前庭功能失调眼球震颤，复视，共济失调164、造血系统叶酸缺乏，巨幼红细胞贫血5、骨骼系统加速维生素D代谢，低钙血症6、过敏反应粒细胞减少，再障7、其他：畸胎17卡马西平Carbamazepine【药理作用及机制】阻滞电压依赖性钠通道，增强GABA突触后作用，抑制癫痫病灶及其周围神经元放电，中枢抑制，稳定细胞膜。18【临床应用】1、抗癫痫：广谱大发作、单纯性局限性发作首选药之一复合性局限性发作，小发作2、神经痛3、抗躁狂症、抑郁症19【不良反应】常见不良反应：眩晕、视力

7、模糊、恶心呕吐等骨髓抑制：再障、粒细胞缺乏、血小板减少肝损伤20苯巴比妥（Phenobarbital）【作用机制】抑制癫痫灶异常放电及其扩散1.与突触后膜GABA-苯二氮卓大分子受体结合，增加GABA介导的Cl-内流，膜超级化，兴奋性降低;2.抑制突触前膜对钙的摄取，减少钙依赖性神经递质的释放；3.阻滞钠、钙通道。21【临床应用】癫痫大发作及癫痫持续状态；单纯的局限性发作及精神运动性发作；对小发作和婴儿痉挛效果差。大剂量中枢抑制作用较强，不作首选药。22乙琥胺（Ethosuximide）【药理作用

8、及机制】抑制T型钙通道抑制Na+-K+-ATP酶抑制GABA转氨酶抑制3Hz异常放电，中枢抑制23【临床应用】【不良反应】癫痫小发作首选胃肠道反应：神经症状：嗜睡，眩晕、共济失调等。偶见血液的改变24丙戊酸钠(SodiumValproate)【药理作用及机制】抑制GABA代谢酶，增加GABA产生；提高突触后膜对GABA的反应性，2.阻滞钠、减弱T-钙通道，抑制丘脑3Hz异常放电。25【临床应用】广谱抗癫痫药，大发作合并小发作的首选药物。大发作：疗效不及苯妥英钠小发作：疗效优于乙琥胺