甲壳素及其衍生物在中药制药中的应用和前景

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1、第30卷第17期中国中药杂志Vol.30,Issue172005年9月ChinaJournalofChineseMateriaMedicaSeptemher,2005volatileoil.Inaddition,itcontainsmonoterpenepolyols,glucides,aswellasrecentlydiscoveredratheractiveinvestigationsofitsanti-tumorwereperformedathomeandabroad.C.monnieritumorfunctions,involvingdirectlytumor-inhibitorya

2、ctivity,anti-mutagemcity,reversingmulti-drugtoleranceoftumor,immunefunctionsandsoon.Inthisreview,chemicalconstituents,anti-tumoractivitiesandrelevantinvestigationsofFructusCnidiiweresum-marizedrecentdecade.[Keywords]Crddiurnmonnieri;chemicalconstituents;anti-tumoractivities〔资任编辑李禾〕甲壳素及其衍生物在中药制药中的应用

3、和前景斌‘，高文远‘，张铁军2，陈海霞‘(1.天津大学药物科学与技术学院，天津300072;天津药物研究院中药现代化部，天津300193)〔摘要〕综述了近年来甲壳素及其衍生物在中药制药中的研究和应用。甲壳素及其衍生物作为絮凝剂可以有效地保留药液中的有效成分，保持制剂的稳定性;降低药液中的重金属离子含量;甲壳素及其衍生物可生物降解，有良好的生物相容性和成膜性，是中药辅料的理想材质;对壳聚糖进行结构修饰和改性，大大提高其在中药制药中的应用范围。另指出目前存在的问题，并对今后的应用前景作了展望。〔关键词」甲壳素;壳聚糖;药用辅料;絮凝剂;中药【中图分类号」R283【文献标识码」A【文章编号」100

4、1-5302(2005)17-1313-04甲壳素又名甲壳质，壳多糖，是一种胺基多糖，大量存在的特称，结构单元式见图20于海洋节肢动物(虾、蟹)的甲壳中，也存在于低等动物菌类、甲壳素通常为白色或淡黄色无定型粉末，由于分子中乙昆虫、藻类细胞膜中，分布很广泛〔‘〕。壳聚糖是甲壳素的脱酞胺基的存在，分子间形成很强的氢键，化学性质相当稳定，乙酞产物，又名甲壳胺或可溶性甲壳质，是生物界唯一的碱不溶于水、稀碱、碱和其他有机溶剂，溶于浓盐酸、硫酸等。性多糖，甲壳素及其衍生物是一种丰富的自然资源，存储量脱乙酞后的壳聚糖呈白色或米黄色，溶解性能大大改善，可仅次于维生素，地球上每年生成量达100亿吨。甲壳素及其

5、溶于稀酸水溶液。衍生物是一种阳离子型天然高分子聚合物，有良好的成膜、壳聚糖分子中同时含有胺基、经基，性质比较活泼，可以絮凝、生物相容、可生物降解和无毒等特性，且本身具有抗对其进行结构修饰，制得多种衍生物，大大提高其在中药制菌、抗癌、抗病毒等药理作用，因此，甲壳素及其衍生物被广药业中的应用范围图。泛地应用于化工、纺织、食品、化妆品、生物医学、污水处理及功能高分子材料等领域。本综述对近年来甲壳素及其衍生物在中药制药工业中的应用和研究作简要概述。1甲壳素及其衍生物的理化性质.甲壳素(chitin)是2-乙酞胺基一2-脱氧-(3-D一葡萄糖单体通图1甲壳素结构单元式过件1,4糖昔键相连的线性生物高分

6、子，结构单元式见图to壳聚糖(chitosan)是甲壳素的脱乙酞产物，是2-胺基一2一脱氧洛D-葡萄糖的聚合体，是甲壳素脱乙酞化率大于印%的产品[收稿日期」2005-02-22图2壳聚糖结构单元式〔通讯作者〕’高文远，Tel:(022)87401895,E-mail:pharnwo@2甲壳素及其衍生物在中药水提液澄清中的应用tju.edu.cn中药水提液所含成分比较复杂，一些脂溶性成分、表面1313第30卷第17期中国中药杂志Vol.30,Issue172005年9月ChinaJournalofChineseMateriaMedicaSeptember,2005活性成分或有机大分子等，往往会

7、一起共同形成10-5一10-7(0.5%)的揉酸溶液，脱除率可达到50%。操作简单，易行。的胶体分散系，本身存在巨大的表面能，为热力学不稳定体也有人将合成水溶性的梭甲基壳聚糖用于中药制剂的提纯，系。传统的醇沉工艺在除去了大量的高分子化合物的同时，实验表明絮凝工艺优于水提醇沉工艺，有效成分保留好，工也破坏了胶体的稳定体系，不能起到稳定作用。且成本高，艺简单[17]。生产周期延长，药物成分损失严重[[35]。而壳