艾伯替丁与雷尼替丁的研究比较

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1、艾伯替丁与雷尼替丁的研究比较雷尼替丁、西咪替丁、尼扎替丁、艾伯替丁都是化学结构相似的H2-受体拮抗剂，临床主要用于治疗胃及十二指肠溃疡，侵蚀性反流食管炎等急性胃黏膜损伤。现就艾伯替丁与雷尼替丁的化学结构、治疗胃及十二指肠溃疡、抗分泌作用，抗幽门螺旋菌、胃保护作用等方面的研究资料做一比较，以方便临床应用。　　1化学结构比较　　艾伯替丁是化学结构与雷尼替丁相似的H2-受体拮抗剂。然而，对它进行了结构修饰，减少了与细胞色素P450的结合，从而消除了诱变剂亚硝酸胺形成的可能性［1］。　　艾伯替丁结构式如下：雷尼替丁结构式如下：　　2胃及十二指肠溃疡的比较　　艾伯替丁400mg和雷尼替丁300mg，每晚

2、1次的随机双管研究，初步数据表明，两者对十二指肠溃疡病者的治愈率基本相同，治疗6周以后，对十二指肠溃疡症状的缓解，艾伯替丁较雷尼替丁要好［2］。增加艾伯替丁用量，十二指肠溃疡患者每晚服用艾伯替丁800mg，治疗4周的疗效好于雷尼替丁300mg。有证据表明，服用艾伯替丁90%的患者愈后的肠绒毛生长规则，而同期服用雷尼替丁的患者只有50%的肠绒毛生长正常［3］。　　3胃溃疡、食管反流性疾病的比较　　20例I～IV级侵蚀性食管炎患者，每晚服用1次艾伯替丁800mg或雷尼替丁300mg，疗效相近，治愈率为46%和43%［4］，患者处于仰卧体位时，两者皆可使总反流时间减少8min，但食管pH4抗分泌作用

3、　　艾伯替丁的抗分泌作用与雷尼替丁相似［5］，大约是西咪替丁的10倍［1，5］。与H2受体的亲和力是雷尼替丁的倍，西咪替丁的2倍［6］。艾伯替丁通过抑制胃细胞对组胺应答而减少壁细胞的盐酸分泌量［7］。晚间服用艾伯替丁800mg或雷尼替丁300mg，连续8周，十二指肠溃疡患者的胃泌素值增加21%［8］。胰多肽值也略有下降。　　艾伯替丁可促进胃黏膜磷脂的分泌，而雷尼替丁无此作用。　　5抗幽门螺旋菌活性的比较　　艾伯替丁是有明显的抗幽门螺杆菌作用，雷尼替丁无抗幽门螺杆菌活性。艾伯替丁与四环素、红霉素或阿莫西林、甲硝唑有协同作用［9～11］。　　艾伯替丁对脲酶产生最大抑制的浓度，比雷尼替丁［产生最大抑

4、制73%］。　　6胃保护作用比较　　艾伯替丁对各种局部和系统刺激都有胃保护作用，因而可增加胃的血流量，增加保护性前列腺素和一氧化氮的产生，而雷尼替丁等其他H2-受体拮抗剂无此作用。　　预先肌注艾伯替丁10mg，可防止半胱胺诱导的大鼠胃黏膜出血性损伤［12］。编辑。　　给予艾伯替丁200～800mg，它的胃保护作用是有剂量依赖性，而等效剂量的雷尼替丁无此作用［13］。　　以上结果表明，艾伯替丁、雷尼替丁抗分泌作用相近，对胃及十二指肠溃疡疗效相近，但长期效果，艾伯替丁优于雷尼替丁。　　对侵蚀性食管反流性疾病，雷尼替丁疗效明显优于艾伯替丁。　　艾伯替丁特有的胃保护作用，较强的抗幽门螺杆菌作用，使其在

5、临床应用中有更广泛的前景。　　【参考文献】　　1AngladaL,MarquezM,SacristanA,etal.Inhibitorsofgastricacidsecretion:N-sulphonylformamidinesinaseriesofnewhistamineH-receptorantagonists.EurJMedChem，1988,23:97-100.　　2TulassayZ,DobronteZ,JuhaszL,etal.Ebrotidinevsranitidineinthetreatmentofduodenalulcer;amulticenter,randomized.co

6、ntrolledtrial［abstract］.AmJGastroenterol，1994,9:1753.　　3StachuraJ,KonturedSJ,KwiecienN,etal.Ebrotidinevsranitidineinqualityhealingofduodenalulcer(DU)［abstract］.Gastroenterology，1995,108:A225.　　4SitoE,ThorPJ,MaczkaM,etal.Double-blindcrossoverstudyofranitidineandebrotidineingastro-esophagealrefluxdise

7、ase,JPhysiolPharmacol，1993,44(3):259-272.　　5SlomianyBL,PiotrowskiJ,MurtyVLN,etal.Mechanismofebrotidineprotectionagainstgastricmucosalinjuryinducedbyethanol.GenPharmacol，1992,23(4)：719-727.　　6AgutJ,San